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N-苯并间二氧杂环戊烯基、N-苯并二噁烷基和N-苯并二氧杂基芳基甲酰胺衍生物以及包含它们的药物组合物

医药数据库中心 药学论坛 默克专利有限公司/H·杜马斯;J·巴尔班滕;F·克隆热;J·德塞尔普里;J-Y·奥尔托兰;D·W·M·本奇斯;S·卡梅龙;R·J·福斯特;S·M·居斯雷根;P·凯恩;J·A·H·莱恩顿;A·A·B·罗伯特森;B·文特;M·R·沃恩
公开(公告)号 CN1708491A  
公开(公告)日 2005.12.14  
申请(专利)号 CN200380102073.1  
申请日期 2003.10.01  
专利名称 N-苯并间二氧杂环戊烯基、N-苯并二噁烷基和N-苯并二氧杂基芳基甲酰胺衍生物以及包含它们的药物组合物  
主分类号 C07D317/46  
分类号 C07D317/46;C07D319/20;C07D319/18;C07D321/10;C07D405/12;C07F7/18;C07C65/24;C07C65/34;C07C271/12;A61K31/357;A61K31/36;A61P3/10  
分案原申请号  
优先权 2002.10.25 FR 02/13419  
申请(专利权)人 默克专利有限公司  
发明(设计)人 H·杜马斯;J·巴尔班滕;F·克隆热;J·德塞尔普里;J-Y·奥尔托兰;D·W·M·本奇斯;S·卡梅龙;R·J·福斯特;S·M·居斯雷根;P·凯恩;J·A·H·莱恩顿;A·A·B·罗伯特森;B·文特;M·R·沃恩  
地址 德国达姆施塔特  
颁证日  
国际申请 2003-10-01 PCT/EP2003/010890  
进入国家日期 2005.04.25  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;林柏楠  
国省代码 德国;DE  
主权项 式I的化合物:其中:A和B独立地表示任选地被取代的苯基核;或任选地被取代的吡啶基核;T表示任选地被取代的饱和和/或不饱和的芳族碳环核;任选地被取代的饱和和/或不饱和的芳族杂环核;或者T表示与核A稠合的饱和和/或不饱和的芳族碳环核,其任选地被取代并且与属于核A的两个相邻碳原子相键合;R表示氢原子;任选地被取代的饱和的脂族烃基基团;或任选地被取代的饱和或不饱和的芳族碳环基;n表示选自1、2、3、4和5的整数;基团Xi和Yi独立地选自氢原子;卤素原子;任选地被取代的饱和和/或不饱和的脂族烃基基团;任选地被取代的饱和或不饱和的芳族碳环核;基团a-u1-COOL,其中u1表示键或亚烷基,且L是任选地被取代的饱和的脂族烃基基团或任选地被取代的饱和和/或不饱和的芳族碳环基;-u2-SiR1R2R3,其中u2表示键、亚烷基或其中氧原子与Si键合的亚烷基氧基,且R1、R2和R3独立地表示任选地被取代的饱和的脂族烃基基团;-u3-OW,其中u3表示键或亚烷基,且W可以表示氢原子或与以上L的定义相同;u4-CO-G,其中u4表示键、亚烷基或其中氧原子与羰基键合的亚烷基氧基,且G与以上L的定义相同;-u5-CO-NH-J,其中u5表示键、亚烷基或其中氧原子与羰基键合的亚烷基氧基,且J与以上L的定义相同;或者基团Xi和基团Yi连接在相同碳原子上,与该碳原子一起表示任选地被取代的饱和碳环核;和其可药用的衍生物、溶剂合物和包括其立体异构体的所有比例的混合物在内的其立体异构体。  
摘要 本发明涉及式(I)的化合物及其可药用的衍生物、溶剂合物和包括其立体异构体的所有比例的混合物在内的立体异构体:其中T、A、R、B、Xi、Yi和n如权利要求1中所定义,其可用于治疗血脂异常,本发明还涉及包含它们的药物组合物。  
国际公布 2004-05-06 WO2004/037806 英  
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