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作为NOS抑制剂的N-杂环衍生物

公开(公告)号 CN1206228C  
公开(公告)日 2005.06.15  
申请(专利)号 CN00814669.1  
申请日期 2000.08.24  
专利名称 作为NOS抑制剂的N-杂环衍生物  
主分类号 C07D405/14  
分类号 C07D405/14;C07D403/04;A61K31/506;A61P21/00  
分案原申请号  
优先权 1999.8.26 US 09/383,813  
申请(专利权)人 伯莱克斯实验室公司;法玛科培亚公司  
发明(设计)人 达米安·O·阿奈斯;约翰·J·鲍德温;;戴维·D·戴维;詹姆斯·J·德夫林;;罗兰·埃尔伍德·多勒,三世;;肖恩·戴维·埃里克森;柯克·麦克米伦;;迈克尔·M·莫里希;;迈克尔·H·J·奥尔迈尔;潘恭华;;维迪亚达尔·马达夫·帕拉德卡尔;;约翰·帕金森;加里·B·菲利普斯;;叶彬;赵祖春  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 PCT/US2000/023173 2000.8.24  
进入国家日期 2002.04.22  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 过晓东  
国省代码 美国;US  
主权项 式(Yc)化合物:其中:n和m相互独立地是1-4的整数;A是-C(O)OR1或者-C(O)N(R1)R2;W分别是CH;R1分别独立地是氢或C1-8烷基;R2分别独立地是氢、C1-C8烷基、-(CH2)n-N(R1)2、杂环基-C1-8烷基、苯基-C1-8烷基,其中所述杂环基是由碳原子和1或2个选自于氮和的杂原子组成的6-10元环,而所述苯基是未取代或者被C1-8烷氧基取代;当m是2-4的整数时,R4是羟基、氰基、由碳原子和1或2个选自于氮和氧的杂原子组成的6-10元杂环基、-N(R1)R2、-N(R1)-C(O)-R1、-N(R1)-C(O)OR1、-N(R1)-S(O)t-R1、或者-N(R1)-C(O)-N(R1)2,其中t是0、1或2;当m是1时,R4是氰基或者由碳原子和1或2个选自于氮和氧的杂原子组成的6-10元杂环基;R5是氢或C1-8烷基。  
摘要 本发明涉及用作氧化氮合成酶抑制剂的式(Ya)的N-杂环化合物以及衍生物。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物、使用这些化合物作为氧化氮合成酶的方法、以及合成这些化合物的方法。  
国际公布 WO2001/014371 英 2001.3.1  
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