| 公开(公告)号 | CN1747926A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申请(专利)号 | CN200380109750.2 |
| 申请日期 | 2003.12.15 |
| 专利名称 | 取代酰胺化合物 |
| 主分类号 | C07C233/05(2006.01)I |
| 分类号 | C07C233/05(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.19 US 60/435,436 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | 林寿忠;W·K·哈格曼;S·库马;尹文记;G·多斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-15 PCT/US2003/040040 |
| 进入国家日期 | 2005.08.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种结构式I化合物或其药学上可接受的盐：其中：R1选自：(1)芳基，(2)芳基-C1-4烷基，(3)杂芳基，(4)杂芳基-C1-4烷基，其中各烷基任选被1-4个独立选自Ra的取代基取代，且各芳基和杂芳基任选被1-4个独立选自Rb的取代基取代；R2选自：(1)C1-10烷基，(2)C3-10环烷基-C1-4烷基，(3)杂环烷基，(4)杂环烷基-C1-4烷基，(5)芳基，(6)芳基-C1-4烷基，(7)杂芳基，和(8)杂芳基-C1-4烷基，其中各烷基任选被1-4个独立选自Ra的取代基取代，且各环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选被1-4个独立选自Rb的取代基取代；R3选自：(1)氢，和(2)C1-4烷基，其中各烷基任选被1-4个独立选自Ra的取代基取代；R4选自：(1)氢，和(2)C1-4烷基，其中各烷基任选被1-4个独立选自Ra的取代基取代；R5选自：(1)C1-10烷基，(2)C2-10烯基，(3)C3-10环烷基，(4)C3-10环烷基-C1-10烷基，(5)杂环烷基-C1-10烷基，(6)芳基-C1-10烷基，(7)二芳基-C1-10烷基，(8)芳基-C2-10烯基，(9)杂芳基-C1-10烷基，(10)-ORd，(11)-S(O)mRd，和(12)-NRcRd，其中烷基、烯基、环烷基和杂环烷基任选被1-4个独立选自Ra的取代基取代，且环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选被1-4个独立选自Rb的取代基取代，条件是R5不为-CH＝CH-COOH；R6选自：(1)C1-4烷基，(2)C2-4烯基，(3)C2-4炔基，(4)-ORd，(5)卤素，(6)-CN，和(7)-NRcRd，其中烷基、烯基和炔基任选被1-4个独立选自Ra的取代基取代；各Ra独立选自：(1)-ORd，(2)-NRcS(O)mRd，(3)卤素，(4)-S(O)mRd，(5)-S(O)mNRcRd，(6)-NRcRd，(7)-C(O)Rd，(8)-CO2Rd，(9)-CN，(10)-C(O)NRcRd，(11)-NRcC(O)Rd，(12)-NRcC(O)ORd，(13)-NRcC(O)NRcRd，(14)-CF3，(15)-OCF3，和(16)杂环烷基；各Rb独立选自：(1)Ra，(2)C1-10烷基，(3)氧代基，(4)芳基，(5)芳基C1-4烷基，(6)杂芳基，和(7)杂芳基C1-4烷基；Rc和Rd独立选自：(1)氢，(2)C1-10烷基，(3)C2-10烯基，(4)环烷基，(5)环烷基-C1-10烷基，(6)杂环烷基，(7)杂环烷基-C1-10烷基，(8)芳基，(9)杂芳基，(10)芳基-C1-10烷基，和(11)杂芳基-C1-10烷基，或Rc和Rd与它们连接的原子一起形成4-7元杂环，该杂环含0-2个独立选自氧、硫和N-Rg的其他杂原子，各Rc和Rd可未取代或被1-3个选自Rh的取代基取代；各Rg独立选自：C1-10烷基和-C(O)Rc；各Rh独立选自：(1)卤素，(2)C1-10烷基，(3)-OC1-4烷基，(4)-S(O)mC1-4烷基，(5)-CN，(6)-CF3，和(7)-OCF3；且m选自0、1和2。 |
| 摘要 | 结构式(I)的新化合物为大麻素-1(CB1)受体的拮抗剂和/或反激动剂，可用于治疗、预防和抑制由CB1受体介导的疾病。本发明化合物作为中枢作用药物可用于治疗精神病、记忆缺失、认知障碍、偏头痛、神经病、神经炎性疾病(包括多发性硬化、格-巴综合征和病毒性脑炎的炎性后遗症)、脑血管意外和头部创伤、焦虑症、紧张状态、癫痫、帕金森病、运动障碍和精神分裂症。该化合物也用于治疗物质滥用性疾病，治疗肥胖症或进食障碍疾病，和治疗哮喘、便秘、慢性小肠假性梗阻和肝硬化。 |
| 国际公布 | 2004-07-15 WO2004/058145 英 |
