| 公开(公告)号 | CN100345551C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申请(专利)号 | CN200510023782.1 |
| 申请日期 | 2005.02.03 |
| 专利名称 | 核苷膦酸类化合物的脂质体和脂质复合物制剂的制备方法 |
| 主分类号 | A61K31/7052(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/7052(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海交通大学 |
| 发明(设计)人 | 徐宇虹;张健存;章丽辉;陈 剑 |
| 地址 | 200240上海市闵行区东川路800号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海交达专利事务所 |
| 代理人 | 王锡麟;王桂忠 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种核苷膦酸类化合物脂质体或脂质复合物制剂的制备方法，其特征在于，含有核苷膦酸类化合物作为活性成分，由核苷膦酸类化合物和脂质组成，其中核苷膦酸类化合物的摩尔百分比为0.99～50.00％，脂质的摩尔百分比为50.00～99.01％，利用pH梯度法为先以中性或弱碱性水溶液制备脂质体或脂质复合物，然后加酸降低外水相pH值，内外水相间形成pH梯度，使核苷膦酸类化合物向脂质体或脂质复合物的内水相迁移，核苷膦酸类化合物在制备脂质体时加入，或者在形成pH梯度后加入，得核苷膦酸类化合物脂质体或脂质复合物。 |
| 摘要 | 一种核苷膦酸类化合物的脂质体或脂质复合物制剂的制备方法。本发明以核苷膦酸类化合物作为活性成分，由核苷膦酸类化合物和脂质组成，其中核苷膦酸类化合物的摩尔百分比为0.99～50.00％，脂质的摩尔百分比为50.00～99.01％，通过以下任意一种方法制备得到：pH梯度法、钙离子梯度法、电性包裹法。本发明包封率有明显改善。与普通的薄膜分散法相比，采用pH梯度法、钙离子梯度法制备的核苷膦酸类化合物脂质体或脂质复合物，药物包封率为普通的薄膜分散法的2～4倍，采用电性包裹法制备的核苷膦酸类化合物脂质体或脂质复合物，药物包封率为普通的薄膜分散法的3～10倍。使用电性包裹法还能够提高制剂的稳定性，使制剂的贮存有效期大大延长。 |
| 国际公布 |
