公开(公告)号 | CN1870998A |
公开(公告)日 | 2006.11.29 |
申请(专利)号 | CN200480031594.7 |
申请日期 | 2004.10.25 |
专利名称 | CCR-2拮抗剂盐 |
主分类号 | A61K31/4375(2006.01)I |
分类号 | A61K31/4375(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | 2003.10.27 US 60/514,735 |
申请(专利权)人 | 默克公司 |
发明(设计)人 | M·詹森;R·拉森;D·R·赛德勒 |
地址 | 美国新泽西州 |
颁证日 | |
国际申请 | 2004-10-25 PCT/US2004/035069 |
进入国家日期 | 2006.04.26 |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 郭广迅;黄可峻 |
国省代码 | 美国;US |
主权项 | 一种化合物见下。 |
摘要 | 本发明提供一种用于制备((1R,3S)-3-异丙基-3-{[3-(三氟甲基)-7,8-二氢-1,6-二氮杂萘-6(5H)-基]羰基}环戊基)[(3S,4S)-3-甲氧基四氢-2H-吡喃-4-基]胺及其琥珀酸盐的有效合成方法。本发明另外提供一种用于制备中间体(3R)-3-甲氧基四氢-4H-吡喃-4-酮;(1S,4S)-4-(2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基)-1-异丙基环戊-2-烯-1-甲酸;和3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-1,6-二氮杂萘的有效合成方法;以及用于制备前体(3S,4S)-N-((1S,4S)-4-异丙基-4-{[3-(三氟甲基)-7,8-二氢-1,6-二氮杂萘-6(5H)-基]羰基}环戊-2-烯-1-基)-3-甲氧基四氢-2H-吡喃-4-胺的有效合成方法。本发明另外在于((1R,3S)-3-异丙基-3-{[3-(三氟甲基)-7,8-二氢-1,6-二氮杂萘-6(5H)-基]羰基}环戊基)[(3S,4S)-3-甲氧基四氢-2H-吡喃-4-基]胺的琥珀酸盐的优越性能。 |
国际公布 | 2005-05-19 WO2005/044264 英 |