制备5-(4-氟苯基)-1-[2-((2R,4R)-4-羟基-6-氧代-四氢-吡喃-2-基)乙基]－2－异丙基－4－苯基－1H－吡咯－3－羧酸苯基酰胺的方法
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公开(公告)号
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CN1675200A
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公开(公告)日
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2005.09.28
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申请(专利)号
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CN03818668.3
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申请日期
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2003.07.25
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专利名称
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制备5-(4-氟苯基)-1-[2-((2R,4R )-4-羟基-6-氧代-四氢-吡喃-2-基)乙基]－2－异丙基－4－苯基－1H－吡咯－3－羧酸苯基酰胺的方法
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主分类号
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C07D405/06
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分类号
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C07D405/06
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分案原申请号
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优先权
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2002.8.6 US 60/401,707
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申请(专利权)人
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沃尼尔·朗伯有限责任公司
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发明(设计)人
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J·D·奈尔森;M·G·潘门特
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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PCT/IB2003/003322 2003.7.25
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进入国家日期
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2005.02.03
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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顾颂逦
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国省代码
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美国;US
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主权项
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制备式(I)化合物的方法，其包括：(a)在溶剂中使式(II)化合物与过渡金属催化剂、氢源以及碱接触，得到式(III)化合物：其中R1被定义为-XR，其中X是O、S或Se、或者R1是其中R2和R3各自独立地是烷基、环烷基、芳烷基或芳基，或者R2和R3一起形成-(CH2)4-、-(CH2)5-、-(CH(R4)-CH2)3-、-(CH(R4)-CH2)4-、-(CH(R4)-(CH2)2-CH(R4))-、-(CH(R4)-(CH2)3-CH(R4))-、-CH2-CH2-A-CH2-CH2-、-CH(R4)-CH2-A-CH2CH2-、-CH(R4)-CH2-A-CH2-CH(R4)-，其中R4是具有1-4个碳原子的烷基，A是O、S、NH或者NR，其中R被定义为烷基、芳基、芳烷基或杂芳基；(b)在甲醇水溶液中使用碱将其中R1如上定义的式(III)化合物转化成式(IV)化合物；然后(c)在溶剂中使式(IV)化合物与酸接触得到式(I)化合物。
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摘要
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本发明描述了一种制备5-(4-氟苯基)-1-[2-((2R，4R)-4-羟基-6-氧代-四氢吡喃-2-基)-乙基]-2-异丙基-4-苯基-1H-吡咯-3-羧酸苯基酰胺(I)的方法，它是合成阿托伐他汀钙的关键中间体。
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国际公布
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WO2004/014896 英 2004.2.19
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