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取代的噻唑-苯并异噻唑二氧化物衍生物、其制备方法和其用途

医药数据库中心 药学论坛 塞诺菲-安万特德国有限公司/S·佩特里;K-H·巴林豪斯;N·特纳格尔斯;G·米勒
公开(公告)号 CN1829715A  
公开(公告)日 2006.09.06  
申请(专利)号 CN200480022087.7  
申请日期 2004.07.15  
专利名称 取代的噻唑-苯并异噻唑二氧化物衍生物、其制备方法和其用途  
主分类号 C07D417/12(2006.01)I  
分类号 C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.7.28 DE 10334309.1  
申请(专利权)人 塞诺菲-安万特德国有限公司  
发明(设计)人 S·佩特里;K-H·巴林豪斯;N·特纳格尔斯;G·米勒  
地址 德国法兰克福  
颁证日  
国际申请 2004-07-15 PCT/EP2004/007847  
进入国家日期 2006.01.28  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;林柏楠  
国省代码 德国;DE  
主权项 式I的化合物和其生理学耐受的盐, 其中的含义为: R1,R2彼此独立地是H、芳基、COOH、(C1-C6)-亚烷基-COOH、-COO(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亚烷基-COO(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C1-C6)-亚烷基-芳基、杂环、(C1-C6)-亚烷基-杂环、CF3、OCF3、CN、(CH2)1-6-OH、O-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、-C(O)O-烷基、COOH、CON(R9)(R10),其中所述的芳基和杂环基可以被F、Cl、Br、(CH2)0-2OH、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、CF3、OCF3、N(R9)(R10)、哌啶酮、哌嗪、哌嗪酮、N-(C1-C6-亚烷基)-哌嗪、N-(C1-C6-亚烷基)-哌嗪酮、吗啉、硫代吗啉、NO2、CN、O-(C1-C6)-烷基、S(O)0-2-(C1-C6)-烷基、SO2-N(R9)(R10)、CO-(C1-C6)-烷基、-COOH、(C1-C6)-亚烷基-COOH、COO(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亚烷基-COO(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-环烃基、苯基取代一次或多次,其中这些哌啶酮、哌嗪、哌嗪酮、N-(C1-C6-亚烷基)-哌嗪、N-(C1-C6-亚烷基)-哌嗪酮、吗啉、硫代吗啉和苯基环可以被F、Cl、Br、(CH2)0-2OH、COOH、CN、NO2、-O-(C1-C6)-烷基、-NH-O-(C1-C6)-烷基、-(CO)-NH-O-(C1-C6)-亚烷基-N(R9)(R10)、-(CO)-(C1-C6)-烷基、-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、N(R9)(R10)取代一次或多次; R3是H、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亚烷基-芳基、-C(O)-芳基、(C1-C6)-亚烷基-杂环、CO-(C1-C6)-烷基,其中所述的芳基和杂环基可以被F、Cl、Br、(C1-C6)-烷基、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CF3或OCF3取代一次或多次; R4,R5彼此独立地是H、F、Cl、Br、(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、NO2、N(R9)(R10)、CN、O-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、COOH、(C1-C6)-亚烷基-COOH、CON(R9)(R10)、(C1-C6)-亚烷基-CON(R9)(R10)、COO(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亚烷基-COO(C1-C6)-烷基、S(O)0-2-(C1-C6)-烷基、S(O)2-N(R9)(R10)、CH2OH、CH2OCH3; R6,R7彼此独立地是H、F、Cl、Br、(C1-C6)-烷基、环丙基、四氟环丙基、二氟环丙基;或 R6和R7一起形成基团=CH2; R8是H、CH3、CF3、CH2OH; R9是H、(C1-C4)-烷基; R10是H、(C1-C4)-烷基;或 R9和R10与它们所键合的N原子一起形成一个3-9员的环系。  
摘要 本发明涉及式(I)的化合物,其中的基团具有所指定的含义,涉及其生理学相容性盐。所述的化合物例如适合用作药物以降低血糖水平或预防和治疗糖尿病。  
国际公布 2005-02-10 WO2005/012295 德  
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