公开(公告)号 | CN1235570C |
公开(公告)日 | 2006.01.11 |
申请(专利)号 | CN200310122947.1 |
申请日期 | 2003.12.25 |
专利名称 | 肠定向释药的微球制剂及其制备方法 |
主分类号 | A61K9/14(2006.01)I |
分类号 | A61K9/14(2006.01)I;A61K47/30(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K38/38(2006.01)I;A61K38/42(2006.01)I;A61K38/28(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 浙江大学 |
发明(设计)人 | 邱利焱 |
地址 | 310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 |
代理人 | 赵杭丽;张法高 |
国省代码 | 浙江;33 |
主权项 | 肠定向释药的微球制剂,由模型药物、亲水性天然高分子、交联剂、乳化剂、包衣材料、包衣增塑剂、pH缓冲剂组成,其特征是:模型药物选用多肽蛋白质,或需肠定向释放的药物,亲水性天然高分子选用壳聚糖、海藻酸钠、明胶、琼脂,交联剂选用氯化钙、柠檬酸钠、硫酸钠、三聚磷酸钠,乳化剂选用司盘80、十二烷基硫酸钠,包衣材料选用丙烯酸树脂II号、丙烯酸树脂III号,包衣增塑剂选用邻苯二甲酸甲酯、邻苯二甲酸乙酯、邻苯二甲酸丁酯、癸二酸二乙酯、癸二酸二丙酯、癸二酸二丁酯,pH6.0-6.5和pH7.0-8.0的缓冲剂。 |
摘要 | 本发明提供一种肠定向释药的微球制剂及其制备方法,模型药物主要包括多肽蛋白质,及任何需肠定向释放的药物。本发明采用两步法制备微球制剂,首先用天然高分子为载体,通过乳化共凝聚法或乳化冷冻法制备微球核,其次利用肠溶性高分子包衣材料、乳化剂和包衣增塑剂在不同pH缓冲液中溶解性的差异完成包衣过程。本发明制备方法操作简便,条件温和,完全避免有机溶剂、高温、有机交联剂的使用,有利于药物活性的保持。通过该方法制得的微球形态圆整,大小较均匀,包封率高,可实现多肽蛋白质药物的肠定向释放,对于其它在胃肠道中不稳定并需在肠部释放和吸收的药物同样适用。 |
国际公布 |