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用于治疗炎性疾病的β-咔啉

医药数据库中心 药学论坛 千禧药品公司/迈克尔·E·赫珀利;卢利·菲尔德斯·刘;弗朗科斯·索西;叶迎春;罗伯特·S·默里;拉曼·普凯什;杰里米·D·利特尔;阿尔弗雷多·卡斯特罗;霍莫兹·马兹迪耶斯尼;保罗·E·弗莱明;多米尼克·雷诺兹
公开(公告)号 CN1802375A  
公开(公告)日 2006.07.12  
申请(专利)号 CN200480016017.0  
申请日期 2004.04.09  
专利名称 用于治疗炎性疾病的β-咔啉  
主分类号 C07D471/04(2006.01)I  
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D265/30(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.4.9 US 60/461,468  
申请(专利权)人 千禧药品公司  
发明(设计)人 迈克尔·E·赫珀利;卢利·菲尔德斯·刘;弗朗科斯·索西;叶迎春;罗伯特·S·默里;拉曼·普凯什;杰里米·D·利特尔;阿尔弗雷多·卡斯特罗;霍莫兹·马兹迪耶斯尼;保罗·E·弗莱明;多米尼克·雷诺兹  
地址 美国马萨诸塞州  
颁证日  
国际申请 2004-04-09 PCT/US2004/011080  
进入国家日期 2005.12.09  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 过晓东  
国省代码 美国;US  
主权项 式I化合物或其可药用盐, 其中环A选自: (a)吡啶基或嘧啶基环,该环被(i)-CH2C(O)-G和0-1个R6a或(ii)1-2个R6a取代,以及 (b)吗啉基、哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、吡喃基、四氢呋喃基、环己基、环戊基或硫代吗啉基环,该环被(i)-C(R9)3、-W-G或-G,(ii)0-4个R6b和(iii)0-1个环碳上的氧基或0-2个环硫上的氧基取代; 每个R6a独立地选自C1-6脂族基团、卤素、烷氧基或氨基; 每个R6b独立地选自C1-3脂族基团或-N(R7)2,以及相同或相邻碳原子上的两个R6b与插入的碳原子任意地一起形成含1-2个选自N、O或S的环杂原子的5-6元环; W为-Q-、-Q-C(O)-、-C(R9)2-C(R9)(R12)-或-C(R9)2-[C(R9)(R12)]2-; Q为-C(R9)2-或-C(R9)2C(R9)2-; G为-OH、-NR4R5、-N(R9)CONR4R5、-N(R9)SO2(C1-3脂族基团)、-N(R9)COCF3、-N(R9)CO(C1-6脂族基团)、-N(R9)CO(杂环基)、-N(R9)CO(杂芳基)、-N(R9)CO(芳基)、3-7元杂环基环或5-6元杂芳基,其中G中的每个杂芳基、芳基和杂环基部分任意地被1-3个R10取代; R1为氢、卤素、C1-3脂族基团、氨基、氰基、(C1-3烷基)1-2氨基、C1-3烷氧基、-CONH2、-NHCOCF3或-CH2NH2; R2为氢、卤素,C1-3脂族基团、-CF3; R3为氢、卤素、C1-6脂族基团、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、羟基、氨基、氰基或(C1-6烷基)1-2氨基; R4为氢、3-7元杂环基或C1-6脂族基团; R5为氢、C1-6脂族基团或含1-2个选自N、O或S的环杂原子的3-7元杂环,其中R5任意地被卤素、-OR7、-CN、-SR8、-S(O)2R8、-S(O)2N(R7)2、-C(O)R7、-CO2R7、-N(R7)2、-C(O)N(R7)2、-N(R7)C(O)R7、-N(R7)CO2R8或-N(R7)C(O)N(R7)2取代; 每个R7独立地选自氢或C1-4脂族基团,或相同氮原子上的两个R7与氮原子一起形成5-6元杂芳基或杂环基; 每个R8独立地选自C1-4脂族基团; 每个R9独立地选自氢或C1-3脂族基团; 每个R10独立地选自氧代、-R11、-T-R11或-V-T-R11; 每个R11独立地选自C1-6脂族基团、卤素、-S(O)2N(R7)2、-OR7、-CN、-SR8、-S(O)2R8、-C(O)R7、-CO2R7、-N(R7)2、-C(O)N(R7)2、-N(R7)C(O)R7、-N(R7)CO2R7或-N(R7)C(O)N(R7)2; T为直链或支链C1-4亚烷基链; V为-O-、-N(R7)-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(O)-或-CO2-; 以及 R12为氢或氨基酸侧链。  
摘要 本发明提供了式(I)β-咔啉化合物,其中环A为取代吡啶基、嘧啶基、吗啉基、哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、吡喃基、四氢呋喃基、环己基、环戊基或硫代吗啉基环,以及R1、R2和R3如说明书所述。该化合物为IKK-2抑制剂,可用于治疗由IKK-2引起的疾病,如炎性疾病和癌症。  
国际公布 2004-10-28 WO2004/092167 英  
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