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氨基-丙醇衍生物

医药数据库中心 药学论坛 诺瓦提斯公司/K·欣特尔丁;K·赫根奥尔;P·努斯鲍默
公开(公告)号 CN1946679A  
公开(公告)日 2007.04.11  
申请(专利)号 CN200580012823.5  
申请日期 2005.05.25  
专利名称 氨基-丙醇衍生物  
主分类号 C07C217/64(2006.01)I  
分类号 C07C217/64(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.5.27 GB 0411929.3  
申请(专利权)人 诺瓦提斯公司  
发明(设计)人 K·欣特尔丁;K·赫根奥尔;P·努斯鲍默  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2005-05-25 PCT/EP2005/005685  
进入国家日期 2006.10.23  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隋晓平  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 游离形式或盐形式的式I化合物: 其中 R1是任选地被OH、C1-2烷氧基或1至6个氟原子取代的C1-6烷基;C2-6链烯基;或C2-6炔基; R2是式(a)、(b)或(c)的基团 其中 R6是任选地被环烷基、苯基、杂芳基或杂环残基取代的C1-12烷基, 其中C1-12烷基任选地被一个或多个O或C=O间断;并且 其中苯基、杂芳基、环烷基和/或杂环残基可以被1至5个取代基取代,该取代基选自羟基,卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,氰基,苯基和被1至5个选自羟基、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基和氰基的取代基取代的苯基; R7是H、苯基或杂芳基,其中苯基和/或杂芳基独立地可以被1至5个选自羟基、卤素、C1-4烷基、被1至5个氟原子取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、被1至5个氟原子取代的C1-4烷氧基和氰基的取代基取代; X是O、C=O、S或键; Z是N或CH; R3是式(d)或(e)的基团 其中Y是CH或CF,R8是C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、苯基,Z1是直接的键、CH2、CHF、CF2或O,并且R9和R10各自独立地是H或任选地被1、2或3个卤原子取代的C1-4烷基;并且 R4和R5各自独立地是H、任选地被1、2或3个卤原子取代的C1-4烷基或酰基。  
摘要 本发明涉及式(I)化合物,在式(I)中,R1、R2、R3、Ra和R5如说明书中所定义,本发明还涉及它们的制备方法、它们的用途(特别是在移植中的用途)以及包含它们的药物组合物。  
国际公布 2005-12-15 WO2005/118523 英  
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