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抗疟疾和抗巴贝虫病剂和含有它们的药物组合物

医药数据库中心 药学论坛 沃贝克股份有限公司/H·维尔;M·卡拉斯;M-L·安司林;L·吉拉尔
公开(公告)号 CN100338046C  
公开(公告)日 2007.09.19  
申请(专利)号 CN97197753.4  
申请日期 1997.07.17  
专利名称 疟疾和抗巴贝虫病剂和含有它们的药物组合物  
主分类号 C07D295/02(2006.01)I  
分类号 C07D295/02(2006.01)I;A61K31/14(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 1996.7.31 FR 96/09678  
申请(专利权)人 沃贝克股份有限公司  
发明(设计)人 H·维尔;M·卡拉斯;M-L·安司林;L·吉拉尔  
地址 法国卡罗斯  
颁证日  
国际申请 1997-07-17 PCT/FR1997/001336  
进入国家日期 1999.03.09  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 陈文平  
国省代码 法国;FR  
主权项 一种药物组合物,该组合物含有在生理学上可接受的赋形剂,和作为活性组分的由下述通式(I)定义的化合物:其中Z是Cl,Br或I且式中:-R1代表有1-20个碳原子的烃基,和-R2和R3,相同或不同,各自代表有1-20个碳原子的烃基,或者该烃基进一步被甲基或乙基取代,或者被选自氯、溴或碘的卤素基团取代,或者被三氟甲基、三氟乙基或三氟丙基取代,并且R1不是乙基,R2和R3不同时是甲基,或-R1代表选自羟甲基、羟乙基、羟丙基、羟丁基或羟戊基的有1-5个碳原子的羟烷基,或者这些羟基进一步通过用甲基、乙基或-Si-(CH3)3取代氢原子而被醚化,以及-R2和R3,彼此相同或不同,代表丙基、异丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基,或者其进一步被选自氯、溴或碘的卤素基团,或者被三氟甲基、三氟乙基或三氟丙基取代,或-R1代表选自丙烯基、丙炔基、丁烯基、丁炔基、丁二烯基、戊烯基、戊二烯基、戊炔基、己烯基、己二烯基、己炔基和异戊二烯基的单不饱和或多不饱和的烃基,和-R2和R3,相同或不同,代表有1-20个碳原子的直链烷基,或者代表被选自氯、溴或碘的卤素取代的有1-20个碳原子的直链烷基,或者代表具有甲基或乙基取代基或三氟甲基、三氟乙基或三氟丙基取代基的有1-20个碳原子的直链或支链烷基链,或-R1代表有1-20个碳原子的烃基,和-R2和R3与氮一起构成饱和的含氮杂环,该杂环有4或5个碳原子,或者其中一个碳原子用硅原子、氧原子或硫原子代替,或者该环还被有1-3个碳原子的烷基取代,或者该烷基本身进一步被羟基、卤素或甲硅烷基取代,R′1、R′2和R′3具有与式(I)中R1、R2和R3同样的定义,但没有有关甲基和乙基的限制,两个极性头相同或不同;式中X代表烃链,或者其进一步含有一个有1-3个碳原子的烷基取代基,该烃链有12-26个碳原子,但下列化合物除外。  
摘要 本发明涉及具有抗疟疾和抗巴贝虫病活性的药物组合物,这些组合物的活性组分及其在制备抗疟疾药物中的应用。  
国际公布 1998-02-05 WO1998/004252 法  
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