地西泮是苯二氮 类的典型代表药物，也是目前临床上最常用的镇静、催眠及抗焦虑药。
【药动学】 口服吸收迅速而完全，经0.5～1.5h，血中药物浓度可达峰值。肌内注射后，在体液pH条件下可发生沉淀，故吸收比口服更慢且不 规则。因其脂溶性高，静脉注射可迅速进入脑组织，但随后大量分布到脂肪组织，脑中浓度迅速下降，故作用快而短。本药与血浆蛋白结合率高达99%，t1/2 为30～60h.主要经肝药酶转化，代谢产物去甲地西泮及奥沙西泮仍具药理活性，最终由尿排出。少量地西泮还可通过胎盘和乳汁排出。
【药理作用】
1.抗焦虑作用。焦虑症是一种神经官能症，发作时患者自觉恐惧、紧张、忧虑、失眠，并伴有心悸、出汗、震颤等症状。地西泮在小于镇静剂量时即可明 显改善上述症状，有较高的选择性，是目前最好的抗焦虑药之一。地西泮抗焦虑作用的部位主要在调节情绪反应的边缘系统，已发现低剂量地西泮即可抑制边缘系统 中海马和杏仁核神经元电活动的发放和传递。
2.镇静催眠作用。随着使用剂量加大，可出现镇静和催眠作用，明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。但即使加大剂量也不引起麻醉。 作为催眠药有以下优点：①明显缩短或取消非快动眼睡眠第4相，因此可减少发生于此时期的夜惊或夜游症，但对快动眼睡眠（REMS）影响较小，停药后出现反 跳性REMS延长较巴比妥类轻，可产生近似生理性睡眠；②治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大；③对肝药酶几无诱导作用，不影响其他药物的代谢；④依赖 性、戒断症状较轻。基于这些优点，以地西泮为代表的本类药物已几乎取代了巴比妥类，成为临床上最常用的一类镇静催眠药。
3.抗惊厥、抗癫痫作用。地西泮对抗戊四唑、印防己毒素等引起的阵挛性惊厥效果好，而对士的宁及电刺激引起的强直性惊厥效果较差。具有很强的抗惊 厥和抗癫痫作用，虽不能减少惊厥原发病灶的放电，却能限制惊厥病灶的放电向周围皮层及皮层下扩散，终止或减轻惊厥的发作。医.学全.在.线网站www.med126.com
4.中枢性肌肉松弛作用。地西泮有较强的肌肉松弛作用，可缓解动物的去大脑僵直，也可减轻人类大脑损伤所致的肌肉僵直。与N2受体阻滞药和去极化型肌松药不同，地西泮在发挥肌肉松弛作用的同时，一般不影响正常活动。
中枢抑制性神经元γ氨基丁酸（GABA）能神经末梢的突触后膜上有苯二氮 类高亲和力的特异结合位点苯二氮 类受体。该受体在大脑皮层的分布密度 最高，其次为边缘系统和中脑，脑干和脊髓的密度较低。这种分布状况与GABAA受体的分布基本一致。GABA受体是一个大分子复合体，为配体-门控性Cl -通道（ligand-geted Cl- channel）。在Cl-通道周围有5个结合位点，即GABA、苯二氮 类、巴比妥类、印防己毒素和神经甾 体化合物结合位点。
GABAA受体被GABA激活时，Cl-通道开放，Cl-随通道自细胞外流向胞内，使神经细胞发生超极化而产生抑制效应。当地西泮等苯二氮 类药 物与苯二氮 类受体结合时，可通过促进GABA与GABAA受体结合，使Cl-通道开放的频率增加（并不延长Cl-通道开放的时间，亦不增大Cl-流）， 使更多的Cl-内流，加强GABA的抑制效应。在没有GABA存在时，苯二氮 类药物与苯二氮 类受体结合后不能直接使Cl-通道开放。
【临床应用】
1.焦虑症。用于缓解恐惧、紧张、忧虑、失眠、心悸、出汗、震颤等症状。
2.失眠症。用于各种失眠症，可明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。
3.抗惊厥。临床用于辅助治疗小儿高热惊厥、子痫、破伤风和药物中毒引起的惊厥。静脉注射地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选措施。
4.其他。临床可缓解脑血管意外、大脑损伤或脊髓损伤等所致的中枢性肌强直。
【不良反应】 地西泮毒性小，安全范围大。常见的不良反应为嗜睡、头昏、乏力；其次为记忆力下降、头痛、易激动等；大剂量时偶见共济失调，运动 功能障碍，语言含糊不清，甚至昏迷和呼吸抑制。偶可引起过敏反应，如皮疹、白细胞减少等。静脉注射过快可引起呼吸和循环功能抑制，故静脉注射速度宜慢。饮 酒或同时应用其他中枢抑制药时可显著增强其作用和毒性。
长期应用地西泮可产生耐受性，用于催眠耐受性产生较快，而用于抗焦虑则耐受性产生非常缓慢。长期应用还可产生精神和躯体依赖性，突然停药可出现戒 断症状，表现为失眠、焦虑、激动、震颤，甚至惊厥，故不宜长期服用。但与巴比妥类药物相比，地西泮依赖性的发生率较低，戒断症状较轻。
【禁忌证】 老年患者，肝、肾和呼吸功能不全者，驾驶员，高空作业和机器操纵者，以及青光眼和重症肌无力者慎用。孕妇忌用。