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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 内分泌系统药物 > 正文:去氨加压素的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

去氨加压素

去氨加压素副作用;别名:1-脱氨基-8-右旋精氨酸加压素、的斯加压素、弥凝鼻、Desmospray、Minirin;去氨加压素适应症:1.轻中度血友病甲型、血管性血友病1型和2型(2B型除外)。2.因尿毒症、肝硬化或药物诱发出血(如肝素、阿司匹林和右旋糖酐等),其他血小板功能障碍和不明原因引起的出血时间过长。3.心脏手术引起的出血时间过长。4.其他手术引起的出血时间过长。不过,本品对重症血友病甲型疗效较差。5.尿崩症,由于本品作用时间较长并可鼻腔或口服给药,因此是治疗尿崩症的首选药物。6.小儿遗尿。;去氨加压素药理学作用:本品为合成的加压素类似物。本品为WHO确定的基本药物。能刺激血液中的因子Ⅷ和纤溶酶原激活物的活性。此外,与加压素相比,本品的抗利尿作用较之更强,但几乎没有血管收缩加压作用。有促进肾集合管重吸收水作用,但其升高血压和收缩平滑肌的作用很弱,亦不影响肾上腺皮质激素释放。本品有促进凝血因子Ⅷ释放,使血循环因子Ⅷ水平升高作用,可用于轻型的甲型血友病血管性血友病(von Willebrand病)的治疗。
 分类名称
一级分类:内分泌系统药物 二级分类:下丘脑及影响内分泌的药物 三级分类: 
 药品英文名
Desmopressin
 药品别名
1-脱氨基-8-右旋精氨酸加压素、的斯加压素、弥凝鼻、Desmospray、Minirin
 药物剂型
1.鼻喷雾剂(Desmospray):500μg(5ml);2.鼻滴入剂:200μg(2ml);3.片剂:0.1mg,0.2mg;4.注射剂:0.4μg(1ml)。
 药理作用
本品为合成的加压素类似物。本品为WHO确定的基本药物。能刺激血液中的因子Ⅷ和纤溶酶原激活物的活性。此外,与加压素相比,本品的抗利尿作用较之更强,但几乎没有血管收缩加压作用。有促进肾集合管重吸收水作用,但其升高血压和收缩平滑肌的作用很弱,亦不影响肾上腺皮质激素释放。本品有促进凝血因子Ⅷ释放,使血循环因子Ⅷ水平升高作用,可用于轻型的甲型血友病血管性血友病(von Willebrand病)的治疗。
 药动学
本品可从鼻腔黏膜吸收,生物利用度为10%~20%,抗利尿作用可达12h。口服给药后,本品在胃肠道中遭到破坏;但在给予大剂量后,仍可充分获得,产生疗效。静脉给药后,可获双相药动学,t1/2分别为8和75min。
 适应证
1.轻中度血友病甲型、血管性血友病1型和2型(2B型除外)。2.因尿毒症、肝硬化或药物诱发出血(如肝素阿司匹林和右旋糖酐等),其他血小板功能障碍和不明原因引起的出血时间过长。3.心脏手术引起的出血时间过长。4.其他手术引起的出血时间过长。不过,本品对重症血友病甲型疗效较差。5.尿崩症,由于本品作用时间较长并可鼻腔或口服给药,因此是治疗尿崩症的首选药物。6.小儿遗尿。医学全/在线www.med126.com
 禁忌证
1.对本品过敏者、哺乳者禁用。2.烦渴症、不稳定型心绞痛和严重充血性心衰患者禁用。3.禁用于2B型遗传性假性血友病患者。4.孕妇分娩前禁用;如有必要,分娩后立即给药。
 注意事项
1.有血栓形成倾向、冠心病、高血压者慎用。2.治疗期间需限制饮水。3.老年人及幼儿、有颅内压增高趋势的患者及水电解质紊乱的患者慎用。4.需服利尿剂的患者、心功能不全、HB型血友病、不稳定性心绞痛等患者忌用。5.用药过量会增加水潴留和低钠血症的危险。对已出现低钠血症的患者,应停药、限制摄入量,伴有症状的患者,可输注等渗或高渗氯化钠注射剂。6.水钠潴留严重者可使用呋噻米利尿。
 不良反应
不常见。1.偶有短暂头痛、恶心、轻度腹痛、血压升高和心率增快,减少剂量常可消失。2.少数患者肌内注射局部可出现疼痛。长期鼻黏膜给药可发生鼻黏膜充血、鼻炎、鼻黏膜萎缩,影响药物吸收。过量会引起水中毒和低钠血症。3.使用大剂量时,会产生头痛、一过性血压下降、反射性心率加速、面红、胃痛和恶心。医.学全在线www.med126.com
 用法用量
1.中枢性尿崩症替代治疗:(1)喷雾或滴入制剂鼻腔给药:每次5~10μg,每天1~2次;(2)口服片剂给药:每次0.1~0.2mg(100~200μg),每天3次;(3)肌内注射,每次1~4μg,每天1~2次。由于各个患者的病情轻重不同,用药应从小剂量开始,根据患者反应来调整药量。2.轻至中等的甲型血友病治疗,一般以0.3~0.4μg/kg(300~400ng/kg)进行缓慢静脉滴注。用于手术前准备可用上述剂量于术前1~1.5h给予静脉滴注。3.小儿遗尿症可于睡前口服0.1~0.2mg,以后根据用药后反应予以调整,大多在0.1~0.4mg范围。控制大出血或侵入性手术前预防大出血:可皮下注射0.3μg/kg,或将此剂量用0.9%氯化钠注射剂50~100ml稀释后于15~30min内进行输注。如已呈现疗效,可于6~12h重复注射1~2次,不过,重复给药可能使疗效降低。
 药物相应作用
1.本品不可合用右旋糖酐,因后者能作用于因子Ⅷ复合物。2.吲哚美辛会加强患者对本品的反应,但不会影响反应的持续时间。3.凡是可导致释放血管升压素的药物,如三环类抗抑郁药氯丙嗪卡马西平等,可加强抗利尿作用,甚至造成水潴留。4.本品还可促使纤溶酶原释放,因此,在应用本品时应同时合用抗纤溶药氨甲环酸,直至血止。5.与氯贝丁酯,肝素等合用,可增强本品的利尿作用。
 专家点评
心脑血管病、慢性肾炎、支气管哮喘癫痫患者、偏头痛患者慎用。由于本品比加压素作用时间长。所以是治疗中枢性尿崩症的首选药物。本品是血管升压素的衍生物,其抗利尿作用较血管升压素更为强大而持久,但没有血管收缩作用。使用本品后能使凝血因子Ⅷ迅速从血管内皮等储存部位释放,使血浆中凝血因子Ⅷ的活性增加2~6倍,并增加血管性血友病因子(vWF)和组织纤溶酶原活化剂的浓度,还能显著增加血小板的黏附性。医学全.在线www.med126.com适用于血小板功能障碍性疾病及血友病。
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