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| 一级分类：内分泌系统药物 二级分类：痛风及高尿酸血症用药物 三级分类： | |
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| 先乐克、化双节、美舒宁、普威、尼蒙舒、Alodoron、Aulin、Crick、Mesulid、Mesulide、Nimesulidum、R-805 | |
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| 1.片剂：50mg，100mg；2.颗粒剂：100mg；3.混悬剂1%；4.栓剂：200mg。 | |
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| 本药为非甾体类抗炎药(NSAID)，是磺酰苯胺的衍生物，其化学结构不同于其他NSAID，作用机制涉及面广，包括：1.抑制环氧化酶(COX)，阻止前列腺素合成。COX是前列腺素(PG)生物合成的关键酶。COX有两个亚型，即COX1和COX2。COX1是结构酶，主要在胃内合成前列腺素类物质，帮助维持胃黏膜的完整性和正常的肾功能。COX2是诱导酶，存在于白细胞中，在炎症和疼痛时合成PG。本药选择性地抑制COX2的活性，对COX1的抑制作用不明显，故在发挥有效抗炎作用的同时，减少了传统NSAID常见的消化性溃疡等不良反应。2.通过抑制炎症部位中性粒细胞产生过氧化物，清除已形成的次氯酸，抑制蛋白水解酶的活性、抑制H1受体释放组胺、抑制组胺活性、抑制α-肿瘤坏死因子的释放，抑制致热质白介素-6等，起到强大的抗炎、消肿作用。3.对呼吸道结缔组织及软骨组织的抗炎消肿作用明显。通过抑制磷酸二酯酶Ⅳ型而抑制嗜碱性细胞释放组胺，也不会促使白三烯的合成，因而不会像阿司匹林等引起变态反应，导致支气管痉挛，故可安全用于哮喘患者。4.尚有一定抗血小板凝集作用。本药抗炎作用强于保泰松、吲哚美辛等，解热镇痛作用强于对乙酰氨基酚、阿司匹林、丙氧芬。 | |
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| 尼美舒利口服吸收迅速且完全，生物利用度几近92％，健康志愿者口服50～200mg后，药动学过程符合一级吸收单室开放模型，tmax1.22～3.17h，Cmax198～9.85mg/L，其吸收速率和程度不受食物影响。栓剂的生物利用度为口服制剂的54％～96％。药物吸收后主要分布于细胞外液，表观分布容积为0.19～0.39L/kg。本品在体内广泛与血浆蛋白结合，游离型药物仅占0.7％～4％，药物在肝脏绝大部分被代谢，仅在尿液中可见给药剂量1％～3％的原形药物，主要代谢物为4-羟基化合物，其70％经尿液，20％经粪便排出，终末消除半衰期为1.96～4.73h。80岁以下的老年人口服后药动学参数与成人相似，因此不必调整剂量。7～9岁儿童口服颗粒剂50mg，平均血浆峰浓度为3.46±1.4mg/L，达峰时间为1.93±0.83h，平均消除半衰期为2.4h，但个体差异较大。中等肾功能不全患者药动学参数几无明显改变，但其羟基代谢产物的半衰期有所延长。 | |
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| 1.活动性消化性溃疡患者。2.中重度肝功能不全者。3.严重肾功能障碍者。4.孕妇及哺乳妇女。5.对本药过敏者。 | |
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| 1.本药耐受性良好，不良反应发生率少于其他同类药物。2.偶可引起上腹痛、胃灼热、恶心、呕吐、腹泻、头痛、眩晕、出汗、脸部潮红、红斑、失眠、兴奋增强、氨基转移酶及碱性磷酸酶升高等，极少需要中断治疗。3.罕见过敏性皮疹。 | |
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| 1.口服给药：(1)各种原因引起的发热：100～200mg，每天2次。(2)类风湿关节炎、骨关节炎及其他炎症疾病和伴发的疼痛：100～200mg，每天2次。(3)晚期癌症疼痛：200mg，每天2次。(4)痛经：100mg，每天2次，在月经开始前3～5天开始服药。2.直肠给药：(1)发热和炎症伴疼痛时：100～200mg，每天2次，每次塞入肛门栓剂1枚（200mg)。2.术后疼痛：200mg，每天2次。儿童常用剂量每天为5mg/kg，分2～3次服用；老年患者不须调整剂量。 | |
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| 1.与醋硝香豆醇、茴茚二酮、双香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆素、华法林合用时，出血的危险性增加。2.与钙离子通道阻滞药合用时胃肠道出血的危险性增加。3.与环孢素合用时可增加环孢素中毒的危险，出现肾功能障碍、胆汁淤积、感觉异常等不良反应。4.与达那帕罗、低分子肝素合用时，在进行硬膜外或脊髓麻醉时出血和血肿的危险性增加。5.与苯妥英钠合用时出血的危险性增加。6.与酮咯酸合用可加重胃肠道不良反应，出现消化性溃疡、胃肠道出血和（或)穿孔。医学全在.线www.med126.com7.可能降低锂剂的清除，使锂剂的毒性增加，出现虚弱、震颤、烦渴、意识混乱等反应。8.可减少肾脏对甲氨蝶呤的清除，使后者的毒性增加。9.与左氟沙星合用时，癫痫发作的危险性增加。10.与磺脲类降糖药合用时，发生低血糖的危险性增加。合用时应对患者的血糖进行密切监测。11.与袢利尿药，噻嗪类利尿药合用时，后者利尿和降压作用降低。12.与血管紧张素转换酶抑制药合用时，后者的降压和促尿钠排泄作用降低。13.可降低β-肾上腺受体阻滞药的降压作用。14.与保钾利尿药合用时，后者的利尿作用降低，可能出现高钾血症和肾毒性。15.与他克莫司合用时可能引起急性肾衰竭。联合用药时，应监测血清肌酐和尿量。 | |
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| 本品解热镇痛作用较强，抗炎作用强于保泰松、吲哚美辛，解热镇痛作用强于乙酰氨基酚、阿司匹林、丙氧芬。国外报道，对600例由于运动不当所致的软组织损伤患者，采用随机、双盲、对照的方法评价本品的疗效，治疗组口服尼美舒利100mg/d，连续5天；对照组口服萘普生每天750mg，疗程同上。结果对减轻水肿和疼痛强度的疗效两组相似，但尼美舒利的胃肠耐受性则优于后者。国外综合22938例骨关节炎患者口服本品100～400mg连续7～21天的疗效分析，尼美舒利能有效地消除疼痛和晨僵症状，临床有效率为82.2％，高于其他NSAID如吡罗昔康(59％)、酮洛芬(62％)、萘普生(76％)、甲芬那酸(48％)和双氯芬酸(77％)，不良反应发生率仅为8.2％，且轻微和短暂。70例亚急性或慢性风湿性关节炎患者服用本品200～600mg/d，连续15～45天。结果9例症状完全消失，26例明显好转，31例临床有效，临床总有效率为94％。另10例风湿性关节炎患者服用本品，口服200mg，每天2次，连续15天。治疗结果多数患者症状减轻，其中9例症状明显改善，其中晨间僵直，流感程度、疼痛严重性均明显改善。对250例患者进行的双盲、对照试验表明，尼美舒利对普通外科手术，口腔科及面部手术，耳鼻喉科及痔切除术后引起的中、重度疼痛有良好的止痛效果，且能消除术后充血、水肿，并使术后升高的体温下降。其中对口腔科止痛比布洛芬快而强；对面部术后控制炎症方面与萘普生相当或优于萘普生；对耳鼻喉科手术止痛与酮洛芬同样有效；本品对痔切除术后止痛的有效率为92％，而口服萘普生的有效率为78％。尼美舒利能调节中性粒细胞功能和抑制炎症介质的释放，由此可改善慢性支气管炎的症状，降低痰液黏度；另又能抑制组胺的释放，具抗过敏作用，因此可安全地用于对阿司匹林过敏的哮喘患者。据对20例不耐受NSAID的成年哮喘患者应用尼美舒利100mg治疗后，既抗炎又可改善通气功能，且用后耐受良好。另对18例发热患者进行的双盲、交叉的临床研究证实，口服本品100mg的退热效果与口服阿司匹林500mg和安乃近500mg的效果相当。医学全/在线www.med126.com国内报道，100例急性上呼吸道感染伴有发热(大于38.5℃)的住院患儿比较口服 | |
