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酮咯酸

酮咯酸
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
抗炎镇痛药
药物名称:
酮咯酸
英文名称:
Ketorolac
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
痛立克、痛力克、酮洛来克、酮咯酸丁三醇、痛立消 Toradol、Toratex、Torolac
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
注射剂 30mg/ml
2
片剂 10mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
药理作用:
酮咯酸是一种非麻醉性的非甾体类镇痛抗炎药,它能参与花生四烯酸环化酶代谢途径,抑制前列腺素的生物合成,具有明显的解痛作用和中度的抗炎作用。其解痛作用比阿司匹林和其他非甾体抗炎药强,与鸦片类药物相当,但无鸦片类药物的副作用。
药动学:
酮咯酸口服后迅速被吸收,并在口服后30~40min、肌注45~50min达到最大血药浓度,口服生物利用度为81%~100%。在治疗剂量范围内呈线性药动学。酮咯酸与血蛋白结合率高(99%),广泛分布在肾、肝脏、心、肌肉等处,少量可透过胎盘进入乳汁。主要代谢途径是与葡糖醛酸结合,也可形成P-氢氧化酮咯酸。酮咯酸及其代谢物主要从尿排泄,少量通过胆汁从粪便排出。其消除半减期为4~6h,老年及肾功能不良者有所延长。
适应症:
用于快速缓解下列各种疼痛:①手术后疼痛:腹部外科手术、妇科手术、矫形外科、泌尿外科手术、肿瘤外科手术等。②急性肌骨疼痛和软组织创伤疼痛,包括扭伤、劳损、骨折、错位等。③牙痛:包括口腔外科手术后。④产后疼痛。⑤其他疼痛:如癌症疼痛、坐骨神经痛、风湿疼痛和慢性疼痛,及作为胆绞痛和肾绞痛的辅助用药。
用法用量:
口服,1次日服10mg,每日1~4次,严重疼痛患者可增量至20mg,每日3~4次。肌注:单剂30~90mg,轻度术后用30mg,重症疼痛肌注量60mg,给药间隔6~8h。第1日总量不得超过150mg,以后每日不超过120mg。
不良反应:
最常见的不良反应为神经系统和胃肠道反应,表现为困乏磕睡、头晕头痛、消化不良、恶心、胃肠疼痛、腹泻、便秘、气胀、腹胀、消化道溃疡、直肠出血及口干等。此外偶见在注射点部位出现淤斑、挫伤、血肿及瘙痒和荨麻疹。长期口服偶见肾功能受损。
相互作用:

酮咯酸与其他非类固醇抗炎药合用,会增强潜在的副作用,故不宜合用;酮咯酸有减少肾清除锂的作用,可导致血清锂浓度增加;与吗啡或哌替啶并用,无明显的不良相互作用;与—些抗感染药物、抗呕吐药、泻药、镇静药、抗焦虑药及支气管扩张药等并用,无药物间相互作用。

注意事项:
对阿司匹林或其他非类固醇类抗炎药会诱发严重过敏的患者、活性期消化性溃疡患者、孕妇及18岁以下少儿禁用酮咯酸;肝、肾功能不全、有肝病史或肾病史患者慎用;心代偿失调、高血压患者或类似患者慎用;因酮咯酸可分泌到乳汁中,故哺乳期妇女使用应注意。
疗效评价:

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