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| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：激素类 三级分类： | |
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| 本品是一类新的雌激素受体拮抗剂——雌激素受体下调剂类抗乳腺癌治疗药物。由于在许多乳腺癌患者中均发现有雌激素受体(ER)，且肿瘤生长受到雌激素的刺激，因此降低雌激素的浓度是目前治疗乳腺癌的主要方法之一。本品可以与雌激素受体竞争性结合，亲和力与雌二醇相似；本品还可阻滞受体，抑制雌激素的结合，并激发受体发生形态改变，降低ER浓度而损害肿瘤细胞，这种通过ER通道的作用与细胞增生标志物Ki67的减少有关。本品可下调人体乳腺癌细胞中的ER蛋白，将ER下调在肿瘤细胞内，使肿瘤的生长最小化。由于本品不改变已存在的肿瘤ER状态，不影响新的ER产生，因此肿瘤继续被“程序化”为ER阳性，这样本品持续发生治疗作用。 | |
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| 本品静注后在体内分布广泛而快速，稳态时表观分布容积约为3～5L/kg，并在肝内快速清除；单次肌注本品后血浆浓度约7天后达到峰值并维持至少1个月，谷浓度约为峰浓度的1/3，t1/2约为40天。医学全.在线www.med126.com每月1次肌注本品250mg后血浆浓度约在3～6次剂量后达稳态，多次剂量后的药时曲线下面积(AUC)是单次剂量的2.5倍，谷浓度与单次剂量的峰浓度相当。本品与血浆蛋白结合率高达99%，主要结合成分为极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)。肌注和静注本品后在体内进行与内源性甾体激素相似的多种途径的生物转化，包括氧化，芳香酶羟化，与葡萄糖醛酸或硫酸在甾体核的第2、第3和第17位结合，氧化侧链的氧硫基。在已确定的代谢物中大多数无活性或与母体活性相似，并主要从粪便中排出，从肾清除者不到1%，主要代谢酶为CYP3A4。 | |
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| 本品用于抗雌激素疗法治疗后无效、病情进展或激素受体呈阳性的绝经后妇女转移性晚期乳腺癌的治疗。 | |
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| 1．轻度肝、肾功能受损者可不调整剂量，对肝功能中重度受损及肾功能严重受损者尚未进行评价。2．不能用于出血性体质、血小板减少或进行抗凝治疗患者。3．2～8℃贮存，避光。 | |
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| 本品无他莫昔芬的雌激素作用或抗雌激素作用以及对子宫内膜的部分激动活性，因此不良反应少于他莫昔芬。最常见的不良反应为胃肠道反应(恶心、呕吐、便秘、腹泻和腹痛)、头痛、背痛、潮红、咽炎，注射部位反应多为轻微及一过性疼痛和炎症，其他报道与剂量相关的不良反应还有血栓栓塞、肌痛、眩晕和白细胞减少，但发生率＜1%。另外，在治疗前6周从激素治疗转为本品治疗者可能出现阴道出血。 | |
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| 目前未发现有药物相互作用，未与强的CYP3A4抑制剂之间进行相互作用的研究。 | |
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