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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:替坦异贝莫单抗的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

替坦异贝莫单抗

替坦异贝莫单抗副作用;别名:替伊莫单抗、泽娃灵、Zevalin;替坦异贝莫单抗适应症:用于治疗非霍奇金淋巴瘤(NHL)和B细胞单克隆抗体治疗失败的NHL。;替坦异贝莫单抗药理学作用:异贝莫(Ibritumomab)是从中国仓鼠卵巢细胞中产生的一种鼠类IgG1,本品是异贝莫单克隆抗体通过硫脲共价键结合成的免疫交联物。该物质具有与111铟(111In)或90钇(90Y)高度亲和的结构限制性螯合位点。可以以鼠单克隆抗体为载体,运载同位素111 In或90Y。放射同位素111In或90Y以异贝莫抗体为载体,与非霍奇金淋巴瘤(NHL)癌变的B淋巴细胞表面的CD20抗原结合,杀死癌细胞。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:其他 三级分类: 
 药品英文名
Ibritumomab Tiuxetan
 药品别名
替伊莫单抗、泽娃灵、Zevalin
 药物剂型
111In-泽娃灵药盒:为111In放射标记的泽娃灵,含3.2mg泽娃灵的0.9%氯化钠溶液2.0ml,50mmol/L的醋酸钠,氯化铟(111InCl)溶液。90Y-泽娃灵药盒:为90Y放射标记的泽娃灵,含3.2mg泽娃灵的0.9%氯化钠溶液2.0ml,50mmol/L的醋酸钠,氯化钇(90YCl)溶液。
 药理作用
异贝莫(Ibritumomab)是从中国仓鼠卵巢细胞中产生的一种鼠类IgG1,本品是异贝莫单克隆抗体通过硫脲共价键结合成的免疫交联物。该物质具有与111铟(111In)或90钇(90Y)高度亲和的结构限制性螯合位点。可以以鼠单克隆抗体为载体,运载同位素111 In或90Y。放射同位素111In或90Y以异贝莫抗体为载体,与非霍奇金淋巴瘤(NHL)癌变的B淋巴细胞表面的CD20抗原结合,杀死癌细胞。
 药动学
不使用泽娃灵,单独使用111In(111In 5mCi),肿瘤部位仅18%有放射活性,先使用泽娃灵1.0mg/kg或2.5mg/kg,再使用111In,平均放射活性分别为56%和92%90Y-泽娃灵的平均血浆消除半衰期为30h,平均活性持续时间为39h,使用本品7天后,7.2%的给药剂量以活性形式从尿中排出。本品可引起循环中的B细胞减少,使用本品4周后,循环中的B细胞降为0,约12周后开始恢复,9个月时恢复至正常范围(32~340/mm3)。血浆IgG、IgA水平保持正常,IgM水平下降至正常水平以下,但6个月后恢复正常。
 适应证
用于治疗非霍奇金淋巴瘤(NHL)和B细胞单克隆抗体治疗失败的NHL。医学.全在线www.med126.com
 禁忌证
1.对本品及其中成分(包括利妥昔单抗、氯化钇、氯化铟)过敏者禁用。2.对鼠类蛋白有Ⅰ型变态反应和过敏反应者禁用。3.生殖毒性分级为D,孕妇禁用。生殖期妇女使用本品期间应避免怀孕。
 注意事项
1.本品原包装无放射活性,但在使用时尤其放射标记后应注意放射防护。2.尚不知本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女使用本品应停止哺乳。3.儿童用药安全性尚未研究。4.避光,2~8℃保存,避免剧烈摇晃。
 不良反应
本品副作用明显,常见不良反应包括:血小板减少、嗜中性粒细胞减少、贫血、淤斑、胃肠道反应、咳嗽加重、呼吸困难、头晕、关节痛、食欲减退、焦虑等。严重不良反应包括:严重输液反应(低血压、血管性水肿、缺氧、支气管痉挛、呼吸窘迫综合征、室颤、心梗、心源性休克)、血小板减少(61%)、中性粒细胞减少(57%)、严重皮肤黏膜反应。医学全.在线www.med126.com1.全身反应:虚弱、感染、寒战、发热腹痛、疼痛、头痛、背痛、咽喉刺激、面部发红。2.心血管系统:低血压。3.消化系统:恶心、呕吐腹泻、食欲减退、腹胀、便秘。4.血液及淋巴系统:血小板减少、嗜中性粒细胞减少、贫血、淤斑。5.代谢:外周水肿、血管性水肿。6.肌肉骨骼:关节痛、肌痛。7.呼吸系统:呼吸困难、咳嗽加重、鼻炎、支气管痉挛。8.皮肤:瘙痒、皮疹。
 用法用量
静注:首先单剂量输注利妥昔单抗250mg/m2,然后使用111In-泽娃灵,剂量为5.0mCi(6mg总抗体量),静注10min。7~9天后,首先单剂量输注利妥昔单抗250mg/m2,然后使用90Y-泽娃灵0.4mCi/kg,10min静注。医学全/在线www.med126.com
 药物相应作用
 专家点评
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