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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:氨柔比星的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

氨柔比星

氨柔比星副作用;别名:凯德、CALSED;氨柔比星适应症:用于非小细胞肺癌和小细胞肺癌的治疗。;氨柔比星药理学作用:本品为蒽环类药物,是一种嵌入型拓扑异构酶Ⅱ(TopoⅡ)抑制剂,本品及其活性代谢物氨柔比星醇,主要通过抑制拓扑异构酶Ⅱ的活性,最终导致DNA的断裂而抑制肿瘤细胞增殖。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗代谢药 三级分类: 
 药品英文名
Afrubicin
 药品别名
凯德、CALSED
 药物剂型
注射用氨柔比星冻干粉针剂:20mg/支;50mg/支。
 药理作用
本品为蒽环类药物,是一种嵌入型拓扑异构酶Ⅱ(TopoⅡ)抑制剂,本品及其活性代谢物氨柔比星醇,主要通过抑制拓扑异构酶Ⅱ的活性,最终导致DNA的断裂而抑制肿瘤细胞增殖。
 药动学
本品只能静脉给药。给药后氨柔比星原形的血药浓度迅速降低,而其代谢物氨柔比星醇的浓度基本保持平稳。体外平衡透析法测定氨柔比星的血浆蛋白结合率约为96%~98%。以10mg/kg剂量单剂给药时,全身脏器均有药物分布;给药后1~4h,在骨髓、消化道壁细胞、皮肤、肾、肾上腺、肝脏、脾脏、肺、颚下腺中的药物浓度较高,心脏细胞药物浓度较低。医.学全在线www.med126.com本品主要在肝脏代谢。体外试验表明,本品的代谢酶主要是NADPH-P450还原酶、NADPH氢-醌还原酶及酮还原酶。72h累积从胆汁中排泄58.3%,从尿和粪便中分别排泄17.5%和12.8%。
 适应证
用于非小细胞肺癌和小细胞肺癌的治疗。
 禁忌证
对本品过敏者禁用。
 注意事项
本品对肝、肾功能的不良反应较严重,肝、肾功能不全患者用药时应密切监测。医学.全在线www.med126.com对必须用药的儿童和育龄期患者,应考虑本品对性腺功能的影响。有骨髓功能抑制症状,肝、肾功能不全,感染者以及高龄患者和水痘患者等慎用。尚不能确定儿童、妊娠期妇女用药安全性,儿童、孕妇慎用。
 不良反应
本品的不良反应主要是骨髓机能抑制。其中白细胞减少和嗜中性粒细胞减少发生率都在90%以上,贫血发生率在80%以上。另外常见食欲不振、恶心、呕吐、脱发、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、发热。医学.全在线www.med126.com偶见间质性肺炎吐血心律失常、皮疹。
 用法用量
以盐酸氨柔比星计,成人1次/d,每次45mg/m2,溶于20ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中,连续3天静脉推注,然后停药3~4周,再进行下一疗程的治疗。
 药物相应作用
 专家点评
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