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| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：其他抗肿瘤药物 三级分类： | |
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| 本品为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂，该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄取至细胞内，而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶活性，并能在细胞内潴留，长时间发挥作用。本品对结肠直肠细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶。 | |
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| 药物浓度与时间呈三室模型，血浆峰浓度Cmax平均值为833μg/L，药时曲线下面积AUC为109μg·h/L。分布相半衰期为0.8～3h，最终消除半衰期为8.2～105h，与给药剂量无关。医学全.在线www.med126.com消除途径主要以原药从肾脏排除。 | |
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| 对本品过敏及有严重并发症者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。 | |
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| 常见副作用为血液毒性包括骨髓抑制、中性粒细胞减少、血小板减少等，胃肠道副作用有恶性、呕吐、腹泻、头痛、失眠、皮疹等现象。 | |
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| 静脉滴注，每次3mg/m2，用25～250mL生理盐水或5%葡萄糖稀释后静脉滴注15min以上，每3周重复给药1次。 | |
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| 对176例晚期结肠、直肠癌患者进行的Ⅱ期临床试验，给予本品3mg/m2，每3周1次，有25.6%产生综合疗效，从治疗到病情进展平均时间为4.2周，存活期平均为11.2月。1300多例晚期结肠直肠癌患者的3项Ⅲ期临床研究结果表明，本品治疗组(每3周1次，每次3mg/m2)与5-氟尿嘧啶加甲酰四氯叶酸治疗组(5-氟尿嘧啶425mg/m2加甲酰四氯叶酸20mg/m2或5-氟尿嘧啶400mg/m2加甲酰四氯叶酸200mg/m2，1月1次，连续5天，每4～5周重复1次)产生的客观有效率相似，分别为14.3%～19.3%和15.2%～18.1%；中位缓解时间分别为3.1～4.8和3.6～5.3个月；中位生存期为9.7～10.9和10.2～12.7个月。医学全在/线www.med126.com | |
