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| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：烷化剂 三级分类： | |
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| 胶囊：每粒10mg，40mg，50mg，100mg。 | |
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| 本品进入体内后，从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一部分为氯乙胺，将氯解离，形成乙烯正碳离子(CH2=CH+)，发挥烷化作用，使DNA断裂，抑制核酸及蛋白质合成；另一部分为氨甲酰基部分可转化为异氟酸酯，或转化为氨甲酸与蛋白质，特别是其中的赖氨酸末端氨基等发挥氨甲酰化作用，此作用主要与骨髓抑制有关，另外氨甲酰化作用可破坏某些酶蛋白而起抗肿瘤作用。卡莫司汀烷化DNA和RNA，抑制DNA和RNA合成，为细胞周期非特异性药物，处于G1→S期边界或S早期的细胞对之最敏感，对G2期抑制作用强于卡莫司汀。本品与一般烷化剂无交叉耐药，与长春新碱、甲基苄肼(PCZ)及抗代谢剂亦无交叉耐药，但与卡莫司汀呈交叉耐药。 | |
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| 本品口服后可从胃肠道吸收，并迅速被代谢。一次口服后6h可达血药峰值。代谢物具有较长的半衰期(16～48h)。具有活性的代谢物迅速透过血脑屏障，CSF中的药物浓度高于血药浓度。约有50%用量的代谢物于24h内随尿排出，4天内可排出75%。 | |
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| 孕妇、哺乳期妇女禁用。医学全/在线www.med126.com有感染、放疗史、化疗史、肝肾功能不全及骨髓抑制患者、有溃疡病或食管静脉曲张患者慎用。 | |
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| 1.用药期间应定期检查血常规及肝、肾功能，两次时间间隔不得少于6周。2.因本品胃肠道反应较重，曾主张晚9时或睡前服药以减轻反应，预先服镇静剂，止吐剂。但为防止窒息死亡，目前认为白天给药较为安全。3.使用过量(一次服用量超过400mg)，由于2～3h后可能出现严重恶心、呕吐、抽搐、痉挛及神志不清，可以预先给予镇静剂或止吐剂以减轻症状。4.感染患者应先治疗感染。本品为黄色结晶性粉末，无臭；几乎不溶于水，溶于无水乙醇，易溶于氯仿，遇热不稳定。本品宜置冰箱密闭，避光保存；运送时需装在冰盒中。 | |
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| 1.骨髓抑制：起迟发性及潜在蓄积性抑制作用。血小板减少在26～34天时达到最低点，持续6～10天。白细胞减少在41～46天时达到最低点，持续9～14天。2.胃肠道反应：主要表现为恶心及呕吐，常在给药后2～6h出现，24h内即可缓解。医学.全在线www.med126.com3.神经系统毒性：偶见神经错乱、嗜睡及共济失调。4.其他毒性：包括口炎、脱发及肝功能障碍，但一般不严重。 | |
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| 口服：成人每次100～130mg/m2，或3.5mg/kg，一般200～400 mg/次，每隔6～8周服药1次，3次为1个疗程；或75mg/m2，每3周1次，成人累积量不宜超过1000mg/m2，以防止肺及肾毒性的发生。小儿每次80～100 mg/m2，每6～8周1次。视血常规情况再用第2次，一般用4次左右。剂量调整：根据血常规调整剂量；特别注意如发现迟发性骨髓抑制，应减少剂量。 | |
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| 应用本品时尽量避免同时使用其他引起骨髓抑制及胃肠道反应较重的药物。 | |
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| 本品抗癌作用与化学特性类似卡莫司汀，但比卡莫司汀更具高的脂溶性。因其有强大的脂溶性，故能通过血脑屏障。本品与一般烷化剂无交叉耐药性。但与卡莫司汀有交叉耐药性，对霍奇金病的疗效比卡莫司汀优越，但对脑瘤疗效不及卡莫司汀，对肺癌和胃肠道癌有一定疗效。本品系口服给药，适于门诊病人服用。医学/全在线www.med126.com | |
