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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:利奈唑利的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

利奈唑利

利奈唑利副作用;别名:利奈佐利、Zyvoz;利奈唑利适应症:用于治疗成人耐万古霉素的粪便肠球菌感染、医院内或社会获得性肺炎以及敏感菌所致皮肤和软组织感染。;利奈唑利药理学作用:1.与其他抗感染药抑制细菌蛋白合成形成对比,本品通过与细菌50S亚单位的23S核糖体RNA上的位点结合,在翻译的早期起作用,阻止功能性70S起始复合物的形成,该复合物是细菌翻译过程中的主要成分。2.本品对肠球菌、葡萄球菌具有抑菌作用,对大多数链球菌菌株具有杀菌作用。本品在体外和临床感染中对大多数耐万古霉素的肠球菌菌株、耐甲氧西林的金葡菌菌株、无乳链球菌、炎链球菌(仅对青霉素敏感的菌株)和化脓性链球菌均具有活性。体外还证实对耐万古霉素的粪便肠球菌(VREF)菌株和对万古霉素敏感的粪便肠球菌菌株、表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株)、溶血性链球菌、肺炎链球菌(耐青霉素菌株)、草绿色组链球菌和多杀巴斯德菌亦具有活性。不过,本品对由以上病原菌引起感染的临床有效性和安全性至今尚未进行较好的临床对照试验。3.由于本品具有独特的作用机制,他与其他现在美国使用的抗感染药发生交叉耐药的可能性很低。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:其他合成抗菌药 三级分类: 
 药品英文名
Linezolid
 药品别名
利奈佐利、Zyvoz
 药物剂型
1.片剂:400mg,600mg;2.混悬剂:100mg/5ml;3.注射剂:200mg/100ml,400mg/200ml,600mg/300ml。
 药理作用
1.与其他抗感染药抑制细菌蛋白合成形成对比,本品通过与细菌50S亚单位的23S核糖体RNA上的位点结合,在翻译的早期起作用,阻止功能性70S起始复合物的形成,该复合物是细菌翻译过程中的主要成分。2.本品对肠球菌、葡萄球菌具有抑菌作用,对大多数链球菌菌株具有杀菌作用。本品在体外和临床感染中对大多数耐万古霉素的肠球菌菌株、耐甲氧西林的金葡菌菌株、无乳链球菌、炎链球菌(仅对青霉素敏感的菌株)和化脓性链球菌均具有活性。体外还证实对耐万古霉素的粪便肠球菌(VREF)菌株和对万古霉素敏感的粪便肠球菌菌株、表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株)、溶血性链球菌、肺炎链球菌(耐青霉素菌株)、草绿色组链球菌和多杀巴斯德菌亦具有活性。不过,本品对由以上病原菌引起感染的临床有效性和安全性至今尚未进行较好的临床对照试验。3.由于本品具有独特的作用机制,他与其他现在美国使用的抗感染药发生交叉耐药的可能性很低。
 药动学
本品口服后吸收良好,绝对生物利用度接近100%,且迅速分布到易于灌注的组织中。本品主要经氧化转化成2种失活的代谢物——氨基乙氧乙酸代谢物和羟乙甘氨酸代谢物。本品不通过P450同功酶系统代谢,不抑制同功酶1A2,2C19,2D6,2E1或3A4,也不是酶诱导剂,表明本品不可能改变通过这些酶代谢的药物的药动学。
 适应证
用于治疗成人耐万古霉素的粪便肠球菌感染、医院内或社会获得性肺炎以及敏感菌所致皮肤和软组织感染。
 禁忌证
1.对本品过敏者、哺乳者和<18岁儿童禁用。医.学全在线www.med126.com2.腹泻或血小板减少的病人慎用。3.肝肾功能不全者慎用。
 注意事项
1.为了避免耐药性,厂家建议本品不在门诊使用,最好用于严重的VREF病人。2.严格限制苯丙氨酸摄入的病人不应使用本品的混悬液,因其中含有阿司帕坦(aspartane)。经胃肠道代谢后可产生苯丙氨酸,易导致苯丙酮尿症。3.使用本品期间,摄入胺的量每餐不应超过100mg。4.即使几天症状已见改善,仍应完成疗程。
 不良反应
1.常见不良反应有恶心、呕吐便秘、腹泻、头痛、头晕、皮疹和发热。2.和其他抗感染药一样,本品也能引起伪膜性结肠炎,重者甚至导致死亡。3.据报道,本品可引起血小板减少,用本品治疗≥2周的病人,应定期监测血小板计数。4.本品还可引起白细胞减少、血清转氨酶升高。
 用法用量
1.供1次性软包装已配制好的注射剂不必再稀释,直接静脉输注,于30~120分钟输完。医.学全在线www.med126.com此原装输液袋不应与其他管道连接,更不能加入其他药物。当使用Y型输液管时,本品与两性霉素B、盐酸氯丙嗪地西泮、乳糖酸红霉素、羟乙磺酸喷他脒苯妥英钠或SMZ Co会发生物理性不相容,和头孢曲松配伍发生化学性不相容。用前检查药液,如有微粒应弃之。2.可与食物同服本品,但大量食物或富含酪胺的食物应避免。3.不论口服或静脉输注,常用量均为600mg,每12小时1次。无并发症的皮肤和软组织感染,可给予400mg,每12小时1次;由MRSA引起的感染,则给予600mg,每12小时1次。当病情许可时,可即时将静脉给药转换成口服,而不必调整用量。针对VREF感染,应给药14~28天,包括同时患有菌血症的病人,对合并或未合并皮肤和软组织感染、医院内感染的肺炎或社会获得性肺炎(包括同时患有菌血症)均用药10~14天。4.进行血透的病人应在完毕后再给予本品。
 药物相应作用
1.研究证明,本品可与氨曲南或氨基苷类药物伍用,不会发生药动学相互作用。2.与拟交感药(如多巴胺肾上腺素苯丙醇胺、伪麻黄碱)合用,可能发生药效学相互作用,使缩血管作用增强。3.在合用含有5-HT的药物或5-HT再摄取抑制剂时,如果病人出现高热和认知障碍,显示已发生5-HT综合征。医学.全在线www.med126.com4.本品为非选择性单胺氧化酶弱抑制剂,如与大量富含酪胺的食物合用可致严重高血压
 专家点评
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