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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:甲苯咪唑的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

甲苯咪唑

甲苯咪唑副作用;别名:5-苯甲酰苯并咪唑氨甲酸甲酯、安乐士、威乐治、苯甲酰咪胺甲酯、二苯酮胍甲酯、二苯酮米胺酯、甲苯达唑、一片灵、苯甲酰咪胺甲酯、Equirurm Plus、Mebendazolum、R-17635、Vermox;甲苯咪唑适应症:1.用于治疗蛲虫病、蛔虫病、钩虫病、鞭虫病、丝虫病、囊虫病(猪囊尾蚴病)、粪类圆线虫病及绦虫病。2.还可治疗包虫病和旋毛虫病。;甲苯咪唑药理学作用:本药为广谱驱虫药。可影响虫体多种生化代谢途径。本药可以抑制肠道寄生虫对葡萄糖的摄取,导致虫体内的糖原耗竭;也可与虫体微管蛋白结合抑制微管聚集,从而抑制分泌颗粒转运和其他亚细胞器运动,还可抑制虫体线粒体延胡索酸还原酶系统,减少ATP生成,从而干扰虫体生存和繁殖而导致其死亡。本药有完全杀死钩虫卵和鞭虫卵以及部分杀死蛔虫卵的作用。体外试验证明5mg/L可抑制钩虫幼虫的发育。此外,大剂量、长疗程使用本药,还有治疗旋毛虫病包虫病的作用,但疗效不及阿苯达唑
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:抗寄生虫药 三级分类: 
 药品英文名
Mebendazole
 药品别名
5-苯甲酰苯并咪唑氨甲酸甲酯、安乐士、威乐治、苯甲酰咪胺甲酯、二苯酮胍甲酯、二苯酮米胺酯、甲苯达唑、一片灵、苯甲酰咪胺甲酯、Equirurm Plus、Mebendazolum、R-17635、Vermox
 药物剂型
1.片剂:50mg,100mg;2.咀嚼片:50mg,100mg;3.胶囊:50mg,100mg;4.复方甲苯咪唑丸:每丸含甲苯咪唑5mg、盐酸左旋咪唑1.25mg;5.复方甲苯咪唑片:每片含甲苯咪唑100mg、盐酸左旋咪唑25mg;6.悬浮液:100mg(5ml),600mg(30ml);7.复方甲苯咪唑乳膏:1000mg(含甲苯咪唑150mg、盐酸左旋咪唑100mg)。
 药理作用
本药为广谱驱虫药。可影响虫体多种生化代谢途径。本药可以抑制肠道寄生虫对葡萄糖的摄取,导致虫体内的糖原耗竭;也可与虫体微管蛋白结合抑制微管聚集,从而抑制分泌颗粒转运和其他亚细胞器运动,还可抑制虫体线粒体延胡索酸还原酶系统,减少ATP生成,从而干扰虫体生存和繁殖而导致其死亡。本药有完全杀死钩虫卵和鞭虫卵以及部分杀死蛔虫卵的作用。体外试验证明5mg/L可抑制钩虫幼虫的发育。此外,大剂量、长疗程使用本药,还有治疗旋毛虫病包虫病的作用,但疗效不及阿苯达唑
 药动学
口服吸收差,吸收率低于10%。进食后,特别是脂肪性食物,可增加吸收。吸收后分布于肝、血浆、肺等,肝内分布较多,tmax为2~5h,但不到药量的0.3%;每天服用200mg,3天后血浆浓度不超过0.03μg/ml。肝功能正常时,半衰期为2.5~5h,肝功能不良(胆汁淤积)时则可达35h。90%以上以原形药为主随粪便排出体外,5%~10%由尿中排出。
 适应证
1.用于治疗蛲虫病蛔虫病钩虫病鞭虫病丝虫病囊虫病(猪囊尾蚴病)、粪类圆线虫病绦虫病。2.还可治疗包虫病和旋毛虫病。医学全.在线www.med126.com
 禁忌证
1.孕妇。2.未满2岁的幼儿。3.对本药过敏者。
 注意事项
1.慎用:肝、肾功能不全者。2.药物对检验值或诊断的影响:可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿素氮增高及血嗜酸粒细胞增多。3.腹泻者因虫体与药物接触少,治愈率低,故应于腹泻停止后服药。
 不良反应
因吸收少、排泄快,故不良反应少。1.有乏力、皮疹出现,可自行恢复正常。2.偶见剥脱性皮炎、全身性脱毛症等,可自行恢复正常。3.极少数患者有胃部刺激症状,如恶心、腹部不适、腹痛、腹泻等,可自行恢复正常。4.在治疗包虫病时,囊壁破坏后囊液外流可致变态反应。用药期间可使丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶及血尿素氮增高。
 用法用量
1.成人:(1)口服给药:①治疗蛔虫病:片剂或胶囊或悬浮液,200mg顿服;复方甲苯咪唑片(速效肠虫净片),2片顿服;复方甲苯咪唑丸:40粒顿服;②治疗蛲虫病:片剂或胶囊或悬浮液,200mg顿服;复方甲苯咪唑片(速效肠虫净片),1片顿服;复方甲苯咪唑丸,20粒顿服,其后第3周及第5周分别重复用药1次;③治疗钩虫病:片剂或胶囊或悬浮液,每次100/200mg,每天2次,疗程3~4天。第1次治疗未见效者,可于3周后再给予第2个疗程;复方甲苯咪唑片(速效肠虫净片),每天2次,每次1片,连服3天。医学全/在线www.med126.com复方甲苯咪唑丸,每次20粒,每天2次,连服3天;④治疗鞭虫病:片剂或胶囊或悬浮液同治疗钩虫病;复方甲苯咪唑丸同治疗钩虫病;⑤治疗蛔、钩、鞭虫混合感染:复方甲苯咪唑片(速效肠虫净片),每天2次,每次1片,连服3天;复方甲苯咪唑丸,每次20粒,每天2次,连服3天;⑥治疗绦虫感染:片剂或胶囊或悬浮液:每次300mg,每天2次,连服3天;⑦治疗粪类圆线虫病:片剂或胶囊或悬浮液:每次100mg/300mg,每天2次,连服3天。⑧治疗包虫病:片剂或胶囊或悬浮液:每天50mg/kg,分3次服,疗程3个月;⑨治疗毛细线虫病:片剂或胶囊或悬浮液:一般用法:400mg,每天1次,疗程20天。驱菲律宾毛细线虫:200mg,每天2次,连服20~30天。(2)外用:驱蛔虫、蛲虫:复方甲苯咪唑乳膏(海蜜克)每次1支,一次性涂于腹部或大腿内侧皮肤上,涂药面积20cm×20cm。第3天重复1次。(3)肝功能不全时剂量:因为本药大量经肝脏代谢,肝功能损害可导致血药浓度升高,故肝功能不全的患者可能需要减少用量,以防止高血药浓度水平和发生毒性反应。2.儿童:(1)口服给药:①4岁以上患儿:同成人;②4岁以下患儿:剂量减半或遵医嘱。(2)外用:用复方甲苯咪唑乳膏(海蜜克)驱蛔虫、蛲虫:①6岁以上患儿:同成人;②2~6岁患儿:每次1/2支,用法同成人。
 药物相应作用
1.西咪替丁可减慢本药的代谢,增加其血药浓度水平。2.卡马西平可加速本药的代谢,减低其效力。3.磷苯妥英苯妥英钠加速本药的代谢,减低其效力。4.甲苯达唑可促进胰岛素的分泌,从而有协同胰岛素和口服降糖药的作用。
 专家点评
本品为广谱驱肠虫药,被世界卫生组织定为包虫病化疗的首选药物,大部分患者用药后状况改善,原发病灶缩小或消失,不断增生的转移灶得到控制,据报道,单房包虫病给药每天13~136mg/kg,连续3个月为1个疗程,总有效率为61.2%,多房包虫病每天26.8~169.5mg/kg,总有效率为77.8%,化疗常用剂量为每天50mg/kg,时间至少需1年以上。国内一项研究,1976~1977年用甲苯咪唑治疗钩虫和蛔虫感染者288例,单剂量200mg顿服驱除蛔虫,对钩虫需连续3~5天,治疗后钩虫卵减少率为83.6%~100%,蛔虫卵转阴率为90.3%~100%,治疗中出现头晕、头痛、腹部不适、腹痛、恶心、乏力、胸闷和口吐蛔虫等反应23例,发生率为8%,未经处理短时即消失。医学全/在线www.med126.com另用单剂量500mg片剂驱除肠道蛔虫416例,顿服后2周排虫率为66.11%,而蛔虫卵转阴率为97.12%。对钩虫、鞭虫感染效果好,为治疗钩虫病和鞭虫病的首选药,特别适合于混合感染,对丝虫病、猪囊尾蚴病也有效。
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