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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:磺胺嘧啶的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

磺胺嘧啶

磺胺嘧啶副作用;别名:地亚净、磺胺哒嗪、达净磺胺、大安净、SD、Sulfadiazinum;磺胺嘧啶适应症:1.本药为预防、治疗脑膜炎球菌性脑膜炎(流行性脑膜炎)的首选用药。2.本药也适用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、肠道感染和局部软组织感染。3.本药还可用于诺卡菌病的治疗,或与乙胺嘧啶合用弓形虫病的治疗。;磺胺嘧啶药理学作用:磺胺嘧啶属全身应用的中效磺胺类药,为一种广谱抑菌剂。其作用机制是因其在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸,进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。本药是磺胺类药中血浆蛋白结合率最低和血-脑脊液屏障透过率最高的药物,对预防和治疗流行性脑膜炎有突出疗效;但由于本药在尿中溶解度低,易出现结晶尿,故不适宜用于尿路感染的治疗。本药抗菌谱较广,对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌具有抗菌活性。此外,本药对衣原体、放线菌和疟原虫等微生物也有一定作用。在革兰阳性菌中,链球菌对本药高度敏感;葡萄球菌对本药中度敏感;炭疽杆菌、伤风杆菌及部分李斯特菌对本药较敏感。在革兰阴性菌中,脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、鼠疫杆菌对本药高度敏感;大肠杆菌、伤寒杆菌,痢疾杆菌、布氏杆菌、霍乱弧菌、奇异变形杆菌等对本药中度敏感。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:磺胺类 三级分类: 
 药品英文名
Sulfadiazine
 药品别名
地亚净、磺胺哒嗪、达净磺胺、大安净、SD、Sulfadiazinum
 药物剂型
1.片剂:0.5g;2.注射剂:2ml:0.4g,5ml:1g;3.注射剂(粉):0.4g,1g;4.复方磺胺嘧啶片:每片含SD400mg、TMP50mg。
 药理作用
磺胺嘧啶属全身应用的中效磺胺类药,为一种广谱抑菌剂。其作用机制是因其在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸,进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。本药是磺胺类药中血浆蛋白结合率最低和血-脑脊液屏障透过率最高的药物,对预防和治疗流行性脑膜炎有突出疗效;但由于本药在尿中溶解度低,易出现结晶尿,故不适宜用于尿路感染的治疗。本药抗菌谱较广,对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌具有抗菌活性。此外,本药对衣原体、放线菌和疟原虫等微生物也有一定作用。在革兰阳性菌中,链球菌对本药高度敏感;葡萄球菌对本药中度敏感;炭疽杆菌、伤风杆菌及部分李斯特菌对本药较敏感。在革兰阴性菌中,脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、鼠疫杆菌对本药高度敏感;大肠杆菌、伤寒杆菌,痢疾杆菌、布氏杆菌、霍乱弧菌、奇异变形杆菌等对本药中度敏感。
 药动学
磺胺嘧啶口服后易吸收(可吸收给药量的70%以上),但吸收较缓慢。单次口服2g后,3~6h达血药浓度峰值,游离血药浓度峰值约为30~60μg/ml。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁中。本药易透过血-脑脊液屏障,也能进入乳汁和通过胎盘屏障。脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度可达血药浓度的50%~80%。本药血浆蛋白结合率低,约为38%~48%。肾功能正常者消除半衰期约为10h,肾衰竭者可达34h。药物主要在肝脏经过乙酰化代谢而失效,其次是与肝脏中的葡萄糖醛酸结合而失效。本药主要经肾小球滤过排泄,给药后48~72h内以原形药物经尿中排出给药量的60%~85%。此外,另有少量药物经粪便、乳汁、胆汁中排出。医学全在.线www.med126.com血液透析可部分清除药物,但腹膜透析不能清除本药。
 适应证
1.本药为预防、治疗脑膜炎球菌性脑膜炎(流行性脑膜炎)的首选用药。2.本药也适用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、肠道感染和局部软组织感染。3.本药还可用于诺卡菌病的治疗,或与乙胺嘧啶合用弓形虫病的治疗。
 禁忌证
1.对本药或其他磺胺类药过敏者。2.新生儿及2个月以下婴儿。3.孕妇。4.哺乳期妇女。
 注意事项
1.慎用:(1)缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者;(2)肝、肾功能损害者;(3)血卟啉症患者。2.交叉过敏:(1)对一种磺胺类药过敏者对其他磺胺类药也可能过敏;(2)对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制剂过敏者,对磺胺类药也可能过敏。3.药物对儿童的影响:由于本药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而早产儿、新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,游离血药浓度增高,可能增加早产儿、新生儿发生胆红素脑病的危险性。4.药物对老人的影响:老年患者使用本药后发生严重皮疹,骨髓抑制和血小板减少等不良反应的机会增加。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊。5.药物对哺乳的影响:本药可经乳汁分泌,药物可能导致葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿发生溶血性贫血。6.长疗程用药者应做全血象检查;长疗程或高剂量治疗时应做定期尿液检查;用药中应进行常规肝、肾功能检查。
 不良反应
1.肾脏损害:较为多见。本药易引起结晶尿、血尿,严重者可引起少尿、尿痛甚至尿毒症。2.过敏反应:较为常见。医学全/在线www.med126.com可表现为药疹、多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也可表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热血清病样反应。3.血液系统反应:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者用药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿,在新生儿和小儿中尤为多见;此外,用药后也可见粒细胞减少或缺乏症,血小板减少症及再生障碍性贫血。4.胆红素脑病:由于本药与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素浓度增高,游离胆红素进入中枢神经系统后可导致胆红素脑病。因新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,尤易发生。5.肝脏损害:偶可发生黄疸、肝功能减退等。6.胃肠道反应:症状轻微。主要表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状。
 用法用量
1.成人:(1)口服给药:①一般感染:首次剂量为2g,以后每天2g,分2次服用;②预防流行性脑脊髓膜炎:每天2g,分2次服用,疗程2天。③治疗流行性脑脊髓膜炎:首次量为2g,维持量每次1g,每天4次。(2)静脉给药:①一般感染:每次1~1.5g,每天3~4.5g;②治疗流行性脑脊髓膜炎:首次剂量为50mg/kg,维持量为每天100mg/kg,分3~4次静脉滴注或静脉注射。2.儿童口服给药:(1)用于治疗2个月以上婴儿及儿童的一般感染:首次剂量为50~60mg/kg(总量不超过2g),以后每天50~60mg/kg,分2次服用;(2)预防流行性脑脊髓膜炎:每天0.5g,疗程2~3天。
 药物相应作用
1.本药与甲氧苄啶合用可产生协同作用。2.与口服降糖药同用可增加降血糖作用。3.与苯妥英或磷苯妥英同用可减少苯妥英在肝脏的代谢,加重苯妥英的不良反应。4.与卟吩姆钠等光敏感药物同用可加重光敏反应。5.与酸性药物如维生素C等药物同用时易导致结晶尿、血尿。6.与环孢素同用可降低环孢素的作用。7.对氨基苯甲酸可代替本药被细菌摄取,两药同用可发生拮抗作用。医学全.在线www.med126.com
 专家点评
本品抗菌谱较广,抗菌作用与SMZ相似。本药血浆蛋白结合率低(约45%),脑脊液屏障透过率最高的药物易进入脑脊液中,对预防和治疗流行性脑膜炎有突出疗效,临床常作为治疗流行性脑膜炎的首选药物。
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