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| 一级分类：抗生素 二级分类：头孢菌素类 三级分类：第四代 | |
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| 马斯平、头孢匹美、头孢匹姆、Maxipime、BMY-28142 | |
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| 盐酸头孢吡肟为第四代头孢菌素，其抗菌作用机制为通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合，影响细菌细胞壁的合成和代谢，从而起抗菌作用。本药作用特点是:抗菌活性高，对β-内酰胺酶尤其是染色体介导的Richmond-sykesⅠ型β-内酰胺酶稳定，对产Ⅰ型β-内酰胺酶的革兰阴性杆菌有很强的抗菌活性。本药对产Ⅰ型β-内酰胺酶的肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙雷菌属的抗菌活性超过头孢他定等第三代头孢菌素；对铜绿假单胞菌的抗菌作用与头孢他定相似或略差；对金黄色葡萄球菌等革兰阳性菌的抗菌活性也比第三代头孢菌素有所增强。头孢吡肟对多数革兰阳性菌及革兰阴性菌有抗菌活性。其抗菌谱包括:1.革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、表皮葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、化脓性链球菌、无乳链球菌、肺炎链球菌及其他溶血性链球菌、牛链球菌、草绿色链球菌。2.革兰阴性需氧菌:假单胞菌(包括铜绿假单胞菌、恶臭假单胞菌)、埃希大肠杆菌、克雷白杆菌属、肠杆菌属(包括阴沟肠杆菌、产气肠杆菌)、变异杆菌(包括奇异变形杆菌、普通变形杆菌)、枸橼酸菌、空肠弯曲菌、杜氏嗜血杆菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌、沙门菌属、沙雷菌属、志贺菌属、小肠结肠炎耶尔森菌。3.厌氧菌:拟杆菌、产气荚膜梭状杆菌、梭形菌、消化链球菌、韦荣球菌。盐酸头孢吡肟对多数肠球菌(如粪肠球菌、耐甲氧西林葡萄球菌)、嗜麦芽假单胞菌、脆弱类杆菌、艰难梭状杆菌无抗菌活性。 | |
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| 头孢吡肟静脉或肌内给药后吸收迅速，绝对生物利用度为100%。静脉注射2.0g药物，血药浓度峰值约为193μg/ml。药物吸收后分布广泛，在尿液、胆汁、腹膜液、气管黏膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达有效抗菌浓度。本药稳态分布容积约为20L/kg，且与剂量不相关。头孢吡肟血浆蛋白结合率约为20%。医学全在/线www.med126.com单剂肌注或静注250～2000mg后，其平均血浆清除率半衰期为2.0h，肾功能不全者清除半衰期延长，肝功能不全者药动学无改变，需接受透析的患者平均半衰期为13h，连续腹膜透析者半衰期为19h。本药总体清除率为每分钟120～130ml，其中约85%的药物以原形经肾随尿液排出。健康受试者每8小时静脉注射2g，连续9天未见药物蓄积现象。 | |
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| 头孢吡肟适用于治疗敏感菌所致的下列感染:1.下呼吸道感染，如肺炎、支气管炎等。2.泌尿系统感染，如肾盂肾炎等。3.皮肤及软组织感染。4.腹腔感染(包括腹膜炎及胆道感染等)。5.妇产科感染。6.败血症。7.本药可用于中性粒细胞减少性发热患者的经验性治疗。 | |
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| 1.对本药或其他头孢菌素类药过敏者禁用。2.对L-精氨酸、青霉素药或其他β-内酰胺类抗生素有高敏反应者禁用。 | |
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| 1.交叉过敏:对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。2.慎用:(1)孕妇及哺乳期妇女；(2)肾功能不全者；(3)有胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎患者；(4)13岁以下儿童。医学/全在线www.med126.com3.药物对检验值或诊断的影响:(1)使用本药期间，直接抗人球蛋白(Coombs)试验呈阳性反应；(2)用含硫酸铜的试剂进行尿糖测定，可呈假阳性。 | |
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| 发生率低，最常见的不良反应为胃肠道症状和过敏反应。 | |
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| 1.肌内注射:每次1g，每天2次，深部肌内注射，疗程为7～10天。严重感染每次2g，每天2～3次。2.静脉给药:每次1g，每天2次，疗程为7～10天。严重感染每次2g，每天2～3次，溶于100ml生理盐水中静脉滴注。 | |
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| 1.本药与氨基糖苷类药(如庆大霉素或阿米卡星)有协同抗菌作用；但二者合用时可增加肾毒性。2.本药与强效利尿剂同用时可增加肾毒性。3.本药与伤寒活疫苗同用会降低伤寒活疫苗的免疫效应，可能的机制是本药对伤寒沙门菌具有抗菌活性。 | |
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| 本品为一种新型第四代头孢菌素，对诸多革兰阳性和革兰阴性细菌包括肠杆菌属、铜绿假单胞菌和其他非发酵性革兰阴性杆菌、嗜血杆菌、奈瑟球菌属、葡萄球菌、链球菌等均有较强的抗菌活性。应用本品治疗敏感细菌所致的呼吸系统、泌尿系统、皮肤和软组织、骨与关节、妇产科感染的疗效与头孢他啶相似，治疗下呼吸道感染的有效率为62%～90%，细菌学清除率为69%～97%，对复杂性泌尿系统感染的有效率为72%～89%，对腹腔内感染的疗效与哌拉西林或美洛西林相仿。国外报道，对112例平均年龄为62岁的老年性呼吸系统感染患者应用本品后，93%引起肺炎和90%引起支气管炎的病原菌被清除，在112株临床分离菌史，最常见的为肺炎球菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌或金黄色葡萄球菌。另据报道对31例老年院内获得性呼吸系统感染者静脉滴注每次2g，每天2次，连续7～14天，结果痊愈率、有效率、细菌学清除率为51.6%、77.4%和69.2%，不良反应少而轻微，发生率为6.5%。另一研究应用，本品每次2g，每天2次治疗严重细菌感染173例(其中尿道感染55例，败血症81例，其他感染15例)，有效率为80%，病原菌清除率为85%。医学全/在线www.med126.com在用于院内获得性下呼吸道感染的51例患者的治疗中，每次1g，每天2次，有效率为96%，对于所分离出的73种致病菌清除率为98%。头孢吡肟抗菌谱广，抗菌活性强，临床疗效确切，安全性和耐受性好，可用于老年院内肺炎的理想的单一用药的经验性治疗。 | |
