洛美沙星

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洛美沙星副作用;别名:罗美沙星、康力康、宇力、罗氟酸、Bareon、Lomebact、Lomefloxacine、NY-198、Maxaquin;洛美沙星适应症:可用于敏感菌所致的下列感染：1.泌尿生殖道感染：包括单纯性或复杂性尿路感染，细菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎、肾盂肾炎、宫颈炎(包括产酶株所致者)等。2.呼吸系统感染：包括咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎及肺部感染等。3.消化系统感染：包括肠炎、胆囊炎、肛周脓肿等。4.滴眼剂可用于外眼部感染。5.手术感染的预防。6.其他：还可用于沙门菌属感染、骨和关节感染、皮肤软组织感染以及败血症等全身感染。;洛美沙星药理学作用:本品为较长效的喹诺酮类广谱抗菌剂，可日服1次。对革兰阴性菌具强大的抗菌作用，其MIC大都小于等于2μg/ml；对大肠杆菌、流感杆菌和淋球菌的抗菌作用尤强；对肺炎球菌和其他链球菌的抗菌作用较弱；对大部分耐庆大霉素和哌拉西林的革兰阳性杆菌仍具良好的抗菌活性。本品抗菌作用略逊于环丙沙星，与氧氟沙星相似，稍优于诺氟沙星。其对繁殖期细菌和蛋白质合成抑制期细菌均显示迅速杀菌作用，并具有明显的抗菌药物后效应(PAE)。作用机制同环丙沙星，作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。体外抗菌活性与氧氟沙星相近，体内抗菌活性较诺氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星高，但不如氟罗沙星。本药抗菌谱类似氧氟沙星，高度敏感菌有肠杆菌科的多数菌属、奈瑟菌属及军团菌；中度敏感菌含假单胞菌属的多数菌株和不动杆菌属。对葡萄球菌属具有较强抗菌活性，对衣原体、支原体、结核分枝杆菌等也有作用，但不如对革兰阴性和革兰阳性菌的抗菌活性高。对链球菌、肺炎链球菌、洋葱假单胞菌、支原体和厌氧菌均无效。

分类名称

一级分类：抗生素二级分类：喹诺酮类三级分类：

药品英文名

Lomefloxacin

药品别名

罗美沙星、康力康、宇力、罗氟酸、Bareon、Lomebact、Lomefloxacine、NY-198、Maxaquin

药物剂型

1.片剂：100mg，200mg；2.薄膜衣片：400mg；3.口服液：10ml(含本药盐酸盐110.4mg)；4.胶囊:100mg，200mg。5.颗粒剂：每包含洛美沙星盐酸盐100mg；6.注射剂： 200mg（100ml)。

药理作用

本品为较长效的喹诺酮类广谱抗菌剂，可日服1次。对革兰阴性菌具强大的抗菌作用，其MIC大都小于等于2μg/ml；对大肠杆菌、流感杆菌和淋球菌的抗菌作用尤强；对肺炎球菌和其他链球菌的抗菌作用较弱；对大部分耐庆大霉素和哌拉西林的革兰阳性杆菌仍具良好的抗菌活性。本品抗菌作用略逊于环丙沙星，与氧氟沙星相似，稍优于诺氟沙星。其对繁殖期细菌和蛋白质合成抑制期细菌均显示迅速杀菌作用，并具有明显的抗菌药物后效应(PAE)。作用机制同环丙沙星，作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。体外抗菌活性与氧氟沙星相近，体内抗菌活性较诺氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星高，但不如氟罗沙星。本药抗菌谱类似氧氟沙星，高度敏感菌有肠杆菌科的多数菌属、奈瑟菌属及军团菌；中度敏感菌含假单胞菌属的多数菌株和不动杆菌属。对葡萄球菌属具有较强抗菌活性，对衣原体、支原体、结核分枝杆菌等也有作用，但不如对革兰阴性和革兰阳性菌的抗菌活性高。对链球菌、肺炎链球菌、洋葱假单胞菌、支原体和厌氧菌均无效。

药动学

本药口服吸收完全，生物利用度为90%～98%。单剂空腹口服本药400mg后，1.5h达血药浓度峰值，约3.0～5.2mg/L。体内代谢少，约为给药量的5%。药物吸收后在体内分布广，大多数组织及体液中药物浓度超过血药浓度。消除半衰期约7～8h。主要自肾排泄，给药后48h以原形从尿中约排出给药量的60%～80%胆汁排泄约10%。老年人(61～76岁)由于肾功能降低，其血药清除率降低约25%，曲线下面积(AUC)增加约33%。临床评价认为本品高效而安全，对中枢神经影响约为依诺沙星的1/10以下。

适应证

可用于敏感菌所致的下列感染：1.泌尿生殖道感染：包括单纯性或复杂性尿路感染，细菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎、肾盂肾炎、宫颈炎(包括产酶株所致者)等。2.呼吸系统感染：包括咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎及肺部感染等。3.消化系统感染：包括肠炎、胆囊炎、肛周脓肿等。医学全/在线www.med126.com4.滴眼剂可用于外眼部感染。5.手术感染的预防。6.其他：还可用于沙门菌属感染、骨和关节感染、皮肤软组织感染以及败血症等全身感染。

禁忌证

1.对喹诺酮类过敏者。2.孕妇及哺乳期妇女。3.16岁以下儿童。

注意事项

1.慎用：(1)中枢神经系统疾病：(2)有癫痫史；(3)严重肾功能减退。2.交叉过敏：本药与其他喹诺酮类药之间存在交叉过敏。3.药物对老人的影响：老年患者应用本药时需减量。4.药物对儿童的影响：18岁以下者应避免应用本药。如细菌仅对氟喹诺酮类敏感，应在权衡利弊后应用。

不良反应

1.消化系统：常见恶心、腹泻，也可有口干、畏食、消化不良、呕吐、腹痛、腹胀、便秘、消化道出血等。2.精神神经系统：常见头痛、眩晕，也可有失眠、神经质、精神错乱、焦虑、抑郁、激动、噩梦、惊厥、昏迷、震颤等。3.心血管系统：可有血压波动、水肿、晕厥、心动过速或过缓、期外收缩、发绀、心力衰竭、心绞痛、心肌梗死、肺栓塞、心肌病、脉管炎等。4.呼吸系统：可有胸痛、呼吸困难、鼻出血、支气管痉挛。咳嗽、痰液增加、喘鸣等。5.肌肉骨骼：可引起腿痉挛、关节痛、肌痛等。6.泌尿生殖系统：可有少尿、血尿、无尿、阴道炎、阴道白色念珠菌病、睾丸炎、附睾炎等。7.血液系统：可引起血红蛋白、血小板、白细胞减少，嗜酸粒细胞、单核细胞增多。8.内分泌/代谢：可引起痛风、低血糖及血电解质异常等。9.皮肤：光敏反应较其他喹诺酮类药物常见，发生率高，且其发生率随用药时间延长而增高，偶见皮疹、瘙痒、潮红等。10.其他：可有多汗、疲乏、畏寒、耳痛、耳鸣、视觉异常、结膜炎、眼痛等。医学.全在线www.med126.com

用法用量

1.成人口服给药：(1)细菌性支气管感染：每次400mg，每天1次；或每次300mg，每天2次，疗程7～14天；(2)急性单纯性尿路感染：每次400mg，每天1次，疗程7～10天；(3)复杂性尿路感染：每次400mg，每天1次，疗程14天；(4)手术感染的预防：手术前2～6h服400mg。2.肾功能不全时剂量：根据血肌酐清除率酌情调整剂量。3.静脉滴注：每次0.2g，每天2次，稀释于5%葡萄糖注射剂250ml中滴注。

药物相应作用

1.与芬布芬合用，可致中枢兴奋，癫痫发作。2.丙磺舒可延迟本药的排泄，使平均AUC增大63%，平均达峰时间延长50%，平均血药浓度峰值增高4%。3.本药可加强口服抗凝血药(如华法林)的抗凝作用，合用时应监测凝血酶原时间。4.硫糖铝和抗酸药可使本药吸收速率减慢25%，AUC降低约30%，如在服用本药前4h或服用后2h服硫糖铝或抗酸药则影响甚微。5.本药对茶碱类药物肝内代谢影响小。6.本药对咖啡因的肝内代谢影响小。7.食物仅轻度减少本药的吸收。

专家点评

洛美沙星为较长效的第3代喹诺酮类广谱抗菌剂，本品对需氧革兰阴性菌抗菌活性高。对青霉素耐药的淋球菌、产酶流感杆菌等有高度抗菌活性。洛美沙星治疗呼吸系统及泌尿系统感染，总有效率为93.5%，对呼吸系统感染洛美沙星治疗痊愈率为60%，有效率为85.2%；对泌尿系统感染治疗痊愈率为80.5%，有效率为92.7%；细菌清除率91.2%，体外抗菌活性表明洛美沙星对大多数革兰阴性菌和阳性菌均具有良好的抗菌作用，对于大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌及痢疾杆菌的体外抗菌活性和体内杀灭作用略逊于氧氟沙星及氟罗沙星，不良反应发生率为3.7%，主要为消化道反应，程度轻微。国内洛美沙星协作组用片剂和胶囊治疗细菌感染424例，有效率分别为89.4%和90.9%，细菌学清除率分别为89.6%和90.6%。应用洛美沙星与氧氟沙星、诺氟沙星随机对照治疗呼吸系统感染114例和泌尿系统感染131例，结果表明洛美沙星与后两者的疗效与安全性比较皆无显著性差异。测定洛美沙星等药物对390株临床分离菌体外抗菌活性，结果显示洛美沙星对革兰阴性杆菌和淋球菌具高度抗菌活性，对葡萄球菌亦有一定抗菌作用，与氧氟沙星、诺氟沙星相仿。华西医科大学附属第一医院应用洛美沙星胶囊治疗急性细菌性感染405例，其中随机对照组103对，开放试验组199例，均给每次200mg，每天2次，连续7～14天。结果两种洛美沙星胶囊的痊愈率分别为76.7%和80.5%，有效率为95.1%和92.2%，细菌学清除率为90.2%和90.9%，不良反应发生率为6.8%和5.03%。观察本品对尿路感染的疗效，应用本品和诺氟沙星分别治疗尿路感染患者25例和23例。结果显效率分别为80%和35%，总有效率分别为96%和91%，因本品在治疗后2天内显效时间较后者快(P＜0.01)。另据报道，对101例无并发症淋病患者随机分成两组，各58例和43例，分别口服本品或氧氟沙星，结果两组治愈率分别为93.1%和90.7%；细菌学清除率分别为96.6%和93.1%；不良反应发生率分别为17%和23%。反应轻微。医学.全在线www.med126.com

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