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| 多氟哌酸、济民福星、多氟沙星、复诺定、喹诺敌、麦加乐杏、麦佳乐杏、沃尔得、Megalocin、Meglone、Quinodis、Quinods | |
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| 1.片剂：100mg，150mg，200mg；2.胶囊：150mg，200mg；3.注射剂(粉)：50mg，100mg；4.注射剂：200mg(100ml)。 | |
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| 本药为第3代长效喹诺酮类抗菌药物。与其他喹诺酮类药物相同，主要通过抑制细菌DNA旋转酶，阻碍细菌DNA的复制而起杀菌作用。其体外抗菌活性与氧氟沙星相近，体内抗菌活性远远超过诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星。本药对葡萄球菌属、链球菌属(含肺炎链球菌)、肠球菌属、卡他莫拉菌、淋病双球菌、大肠埃希菌、枸橼酸杆菌属、克雷白菌、沙雷菌属、变形菌属、摩根变形菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、分枝杆菌、厌氧菌、支原体、衣原体等均具有较强的抗菌活性。对革兰阳性菌、革兰阴性菌、衣原体、支原体的标准菌株及临床分离株显示出与诺氟沙星、氧氟沙星几乎同样的抗菌谱。本品与磷霉素联用对甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌具有相加或协同作用，对于各种细菌的增殖，MIC以上浓度呈杀菌作用。对最低杀菌浓度MBC及MIC的测定表明，本品对金黄色葡萄球菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、铜绿假单胞菌呈杀菌作用。对体外膀胱模型进行的细菌增殖抑制效果研究表明，本品单次给药比分次给药对细菌的增殖抑制时间长，杀菌效果亦强。对大肠菌NIHJJC-2及肺炎球菌的研究发现，本品与巨噬细胞、补体有协同杀菌作用。本品可明显抑制肠杆菌和奈瑟淋球菌，体外对军团菌属亦很敏感，MIC50为0.64μg/ml，对感染军团菌肺炎的豚鼠每天10mg/kg腹腔注射2～5天显效，在用药后0.5h测定肺和血浆药物最高浓度分别为3.5μg/ml和3.3μg/ml，即1∶1。对正常小鼠腹腔内感染本品显示出与氧氟沙星、环丙沙星同等或更优的疗效。对腹腔内给予环磷酰胺引起免疫低下小鼠进行的感染防御效果的研究未发现本品效果与对正常小鼠间有明显差异。细菌接种6h前给药时亦显示出良好的感染预防效果。对小鼠上尿路感染模型亦显示出剂量相关性疗效。对小鼠肺炎模型的疗效优于氧氟沙星、环丙沙星。对兔子宫内感染模型也有良好的效果。 | |
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| 口服后在小肠道吸收，生物利用度为90%～100%，血浆药物浓度达峰时间为1～2h，血浆峰浓度为1.6～2.9μg/ml，表观分布容积1L/kg，单次给药0.1g、0.2g、0.3g及0.4g后被迅速吸收(1.2～2.5h)，血浆药物浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)显示呈剂量相关性，血浆半衰期不受给药量影响，血浆半衰期为10.1～10.6h。连续7天用药后血浆药物浓度峰值上升1.1～1.3倍，血浆半衰期与单次给药相比未见差异。饭后给药与空腹给药在吸收性方面无大差异，在尿排泄方面亦未见变化。在药动学参数方面食物的影响不大。本品组织的穿透力强，在体内分布广，尤以膀胱、肝、肾、颌下腺、脾、心脏等器官的浓度最高，中枢和眼组织浓度降低。本品在人血浆中主要以药物原形存在，其脱甲基物、N-氧化物量微，尿中代谢物的组成比也类似。医.学全在线www.med126.com主要经尿液中排泄，部分从胆汁排泄。72h由尿液中排出药物原形为剂量的72%～77%，连续给药时排泄量相同。高龄者和有肝、肾功能障碍者体内过程参数与正常人不同，需考虑变更用法用量。 | |
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| 1.对喹诺酮类药物有过敏史者。2.孕妇。3.哺乳妇女。4.14岁以下儿童。 | |
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| 慎用：1.严重肾功能损害者。2.有抽搐及癫痫史者。3.有中枢神经系统疾病者。4.高龄患者。 | |
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| 本药不良反应较多见，其发生率与剂量呈相关性。1.消化系统：可有味觉异常、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻及便秘等。偶见血清氨基转移酶升高。2.精神神经系统：可有头昏、头痛、失眠、眩晕、情绪不安、兴奋等，可见抽搐、幻觉、幻视等，偶见严重失眠或幻视。3.血液系统：偶可引起白细胞及血小板减少，嗜酸粒细胞和单核细胞增多。4.过敏反应：可表现为呼吸困难、心悸、水肿、皮疹、皮肤瘙痒、血管神经性水肿，偶可发生过敏性休克。5.光敏反应：常见，且其发生率随剂量增加而增高。应避免直接或间接暴露在阳光及紫外线下，夜间服用可减少光毒性。医/学全在线www.med126.com一旦发生过敏反应，应即停药及进行相应处治。6.其他：偶见休克、间质性肺炎，低血糖反应。也可引起血肌酐及尿素氮增高。国外报道，一项多中心的临床研究中，1182例口服本品，其中发生不良反应53例，占4.48%。主要为中枢神经系统(失眠、头痛)反应21例，消化系统(腹部不适、呕吐、嗳气)反应22例，过敏反应6例，其他反应较少见。在临床进行分化检验的836例中，有12例异常，包括ALT、AST升高6例，嗜酸粒细胞升高2例，尿素氮和肌酐升高各1例。另一报道，应用氟罗沙星治疗妇产科感染患者114例，其中发生不良反应者有4例，约占3.5%，包括胃肠道反应，腹泻各1例，AST、ALT升高各1例。 | |
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| 口服：一般剂量为每天0.2～0.4g，分1～2次服，疗程7～14天，少数病例3～5天，呼吸系统慢性感染可长达30天。用于性传播疾病，淋菌性感染单剂量0.4g，顿服；用于软性下疳，每次0.2～0.3g，每天2次，连续7～14天。 | |
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| 1.西咪替丁可使本药的曲线下面积增加，不良反应发生率增高。2.含铝或镁的抗酸药或硫糖铝可降低本药的吸收，但该相互作用的程度较其他喹诺酮类的药物小。3.本品和类似化合物(依诺沙星、诺氟沙星)与芬布芬联用偶尔出现痉挛。 | |
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| 本品口服后吸收迅速、完全，分布广泛，血药浓度高，且维持时间长，为该类药中第一个每天只需给药1次的药品。国外在进行第三期临床试验中用于细菌性肺炎、慢性呼吸道感染和复杂型泌尿系统感染，以氧氟沙星为对照药，氟罗沙星每天1次300mg，氧氟沙星每天600mg，分3次服。结果细菌性肺炎氟罗沙星的有效率为93.6%，对照药为84.1%，细菌学清除率分别为65.5%和67.3%。对慢性呼吸系统感染有效率分别为76.5%和73.6%，细菌学清除率分别为65.5%和67.3%。对复杂性尿路感染的有效率分别为79.5%和77.7%，细菌学清除率分别为85.2%和87.2%。北京医科大学临床药理研究所用随机、对照、开放试验，对60例急性细菌性呼吸系统或尿道感染患者分别口服本品或洛美沙星，氟罗沙星1次200mg，每天2次，或1次400mg，连续7～14天。结果总有效率为90%，细菌学清除率为88.2%；不良反应发生率为9.6%。观察了氟罗沙星每天0.2～0.4g，连续7～14天，治疗尿路感染40例的疗效及安全性，并与氧氟沙星每天0.4～0.6g，症状与病程相同的尿路感染40例比较。结果两组痊愈分别有34例和35例，显效5例和3例，总有效率分别为85%和90%，细菌学清除率分别为90%和92.5%。不良反应发生率为20%和12.2%，两组无显著差异(P＞0.05)。某研究所采用随机对照，开放试验，对60例急性细菌性呼吸道或尿道感染患者分别口服本品或洛美沙星，同时完成氟罗沙星开放试验50例，共计110例，每次0.2g，每天2次，或每次0.4g，每天1次，连续7～14天。医/学全在线www.med126.com结果随机加开放试验共治疗各种细菌性感染80例，总有效率为90%，细菌学清除率为88.2%，不良反应发生率为9.6%。 | |
