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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 眼科用药 > 正文:氟比洛芬的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

氟比洛芬

氟比洛芬副作用;别名:苯氟布洛芬、风平、氟苯布洛芬、氟吡洛芬、氟布洛芬、氟联苯丙酸、艾氟洛芬、BTS-18-322、Cebutid、Flurbiprofene、Froben;氟比洛芬适应症:1.本药可用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊椎炎及神经痛,外伤与手术后所致的急性疼痛等。2.本药滴眼剂可用于:(1)预防眼科手术摘除晶体后发生无晶体囊样斑点状水肿。(2)治疗白内障及小梁成形氩气激光手术后眼睛前段炎症。(3)抑制手术中瞳孔收缩。3.临床用于抑制内眼手术时的瞳孔缩小及术后抗炎。治疗激光小梁成形术后的炎症反应和其他眼前段组织的炎症反应。对接触镜引发的巨乳头性结膜炎、前葡萄膜炎和黄斑囊样水肿亦具有治疗作用。;氟比洛芬药理学作用:本药是丙酸类非甾体类抗炎药,主要通过抑制前列腺素合成酶起作用,具有止痛、抗炎及解热作用。本药抗炎作用和镇痛作用分别为阿司匹林的250倍和50倍,比布洛芬强,且毒性更低,是目前已知的丙酸类非甾体抗炎药中作用最强的一种。本药对血小板的粘着和聚集反应也有轻度的抑制作用,故有可能诱导出血。由于本药有较好的耐受性,故对阿司匹林无效或不能耐受者可选用本药。前列腺素是眼内某些炎症的介质,可致血-房水屏障破坏、血管扩张、血管通透性增加、白细胞趋化、眼压升高,在眼部手术时引起与胆碱能作用无关的瞳孔缩小。临床研究表明,本药滴眼剂能抑制前列腺素,故可抑制白内障手术时的瞳孔缩小。本药对眼内压无明显影响。
 分类名称
一级分类:眼科用药 二级分类:非甾体类消炎药 三级分类: 
 药品英文名
Flurbiprofen
 药品别名
苯氟布洛芬、风平、氟苯布洛芬、氟吡洛芬、氟布洛芬、氟联苯丙酸、艾氟洛芬、BTS-18-322、Cebutid、Flurbiprofene、Froben
 药物剂型
1.片剂:50mg,100mg。2.注射剂(粉):50mg。3.滴眼剂:0.03%。
 药理作用
本药是丙酸类非甾体类抗炎药,主要通过抑制前列腺素合成酶起作用,具有止痛、抗炎及解热作用。本药抗炎作用和镇痛作用分别为阿司匹林的250倍和50倍,比布洛芬强,且毒性更低,是目前已知的丙酸类非甾体抗炎药中作用最强的一种。本药对血小板的粘着和聚集反应也有轻度的抑制作用,故有可能诱导出血。由于本药有较好的耐受性,故对阿司匹林无效或不能耐受者可选用本药。前列腺素是眼内某些炎症的介质,可致血-房水屏障破坏、血管扩张、血管通透性增加、白细胞趋化、眼压升高,在眼部手术时引起与胆碱能作用无关的瞳孔缩小。临床研究表明,本药滴眼剂能抑制前列腺素,故可抑制白内障手术时的瞳孔缩小。本药对眼内压无明显影响。
 药动学
本品口服易自胃肠道吸收。1~2h血药浓度达最高峰,血浆t1/23~4h。与血浆蛋白结合率约99%。在体内通过肝脏代谢,主要以羟化物和结合物形式,从尿中排泄。局部点眼眼内通透性良好,无晶状体眼中,玻璃体、脉络膜、视网膜内的含药量将增加。组织分布广泛,少量透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障,并可进入乳汁。在肝脏中代谢,24h内以代谢物形式自尿中排泄,排泄率为35%~90%。原形和代谢产物由尿和粪便排出。年龄对半衰期无明显影响。肝病患者的药动学情况尚待进一步研究。健康受试者一次口服本品100mg,tmax1.67h,Cmax8.2mg/L,t1/24.21h,CL每分钟1.23L,Vd7.23L。
 适应证
1.本药可用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎强直性脊椎炎及神经痛,外伤与手术后所致的急性疼痛等。2.本药滴眼剂可用于:(1)预防眼科手术摘除晶体后发生无晶体囊样斑点状水肿。(2)治疗白内障及小梁成形氩气激光手术后眼睛前段炎症。(3)抑制手术中瞳孔收缩。3.临床用于抑制内眼手术时的瞳孔缩小及术后抗炎。治疗激光小梁成形术后的炎症反应和其他眼前段组织的炎症反应。对接触镜引发的巨乳头性结膜炎、前葡萄膜炎和黄斑囊样水肿亦具有治疗作用。
 禁忌证
1.对本药过敏者;2.对其他非甾体抗炎药过敏者;3.消化道溃疡患者;4.配戴隐形眼镜者(滴眼剂):因滴眼液的某些成分有被透镜吸收的危险;5.活动性单纯疱疹性角膜炎患者(滴眼剂)。
 注意事项
1.本药与阿司匹林制剂及其他非类固醇类抗炎药存在交叉过敏,对上述药物过敏患者慎用。医学全/在线www.med126.com2.急性眼部感染疾病在局部使用抗炎药物时,病情可能被掩盖。3.本药无抗菌作用,对于眼部感染的患者,应在使用抗感染药物的同时,小心使用本药。4.单纯疱疹病毒性角膜炎病史者慎用。5.本药可延缓伤口愈合。6.有出血倾向或服用其他可导致出血时间延长的药物的患者要慎用。7.有哮喘史者、孕妇和哺乳期妇女、14岁以下儿童慎用。8.慎用:(1)支气管痉挛者;(2)肾功能不全者;(3)因体液潴留和水肿导致高血压和心脏疾病恶化者;(4)有肝功能损害史者;(5)有凝血功能障碍史者;(6)用药前存在感染者;(7)14岁以下儿童;(8)孕妇和哺乳妇女。9.用药期间应严密监测肾功能。10.眼科手术应慎重使用。11.本药无特效解毒药。12.无抗菌作用,在抗感染的同时应谨慎使用。
 不良反应
1.常见消化不良、恶心、腹泻腹痛等胃肠道不良反应。15%的病例有肝脏氨基转移酶增高,继续用药,可能发展,亦可保持不变或消失。2.中枢神经系统可见头痛、视力模糊等。3.动物实验中,使用本药50~100mg/kg,用药3个月,可引起肾乳头坏死。对人类亦可能有此作用。4.应用直肠栓剂时耐受较好,但有局部刺激、不适、里急后重及腹泻等反应。5.滴眼时可有轻度刺痛、烧灼感和(或)视觉紊乱。因系影响血小板凝聚而延长出血时间,有眼科手术应用本药后眼内出血倾向增加的报道。6.其他包括尿路感染样症状、皮炎等。7.全身不良反应较轻,一般易于耐受。主要为胃肠道反应。其他偶有皮疹、白细胞减少、血小板减少、肾功能损害及久用后诱发消化道溃疡。
 用法用量
1.口服给药:每天150~200mg,分3-4次用。病情严重或急性恶化期,剂量可增至每天300mg,分3次服用。2.静脉注射:每次50mg,每4~6小时1次。3.点眼:0.03%溶液,用于抑制内眼手术时瞳孔缩小。(1)术前2h开始滴眼,每0.5h点1滴,共4次;(2)一般抗炎及术后抗炎:每4小时1滴点眼,维持2~3周;(3)激光小梁成形术后:每4小时滴入结膜囊,疗程1周,其他手术用2~3周。
 药物相应作用
1.本药与醋硝香豆素、双香豆素、苯丙香豆素、依替贝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮、华法林等合用,引起出血的危险性增加。2.本药与阿仑膦酸钠合用时应慎重,因两者都可引起胃肠道刺激症状。医学.全在线www.med126.com3.与钙通道阻滞药合用时,发生胃肠道出血的危险性增加。4.野甘菊可增加本药不良反应的发生率,尤其是胃肠道损害和肾损害,因为野甘菊也有抑制前列腺素的作用。5.与酮洛酸合用时,胃肠道的刺激作用增加,严重时可出现消化性溃疡、胃肠道出血和(或)穿孔。应禁止合用。6.与锂剂合用时,锂的清除率降低,锂剂中毒的危险性增加。7.与甲氨蝶呤合用时,甲氨蝶呤的清除率降低,中毒的危险性增加,可出现白细胞减少、血小板减少、贫血、中毒性肾损害等不良反应。8.与环孢素合用时,后者的毒性增加,可能出现肾功能损害、胆汁淤积、感觉异常等反应,作用机制(尚不明确)。9.左氧氟沙星、氧氟沙星与本药合用,可使癫痫发生的危险性增加。可能的机制是抑制了γ-氨基丁酸,导致了中枢神经系统兴奋。10.本药与阿司匹林合用时,本药的血清浓度降低约50%,故两者不宜合用。11.本药可抑制磺脲类药的代谢,使发生低血糖的危险性增加。12.本药可降低β-肾上腺受体阻滞药的降压作用。13.因本药可减少肾前列腺素的生成,故与袢利尿药、噻嗪类利尿药合用时,利尿药的利尿和降压作用降低。14.与保钾利尿药合用时,利尿作用降低,并可能出现高钾血症或中毒性肾损害。15.血管紧张素转换酶抑制药与本药合用时,前者的降压作用和促尿钠排泄的作用降低。16.本药与免疫抑制药合用时,可能引起急性肾衰竭,作用机制(尚不明确)。17.有研究指出,服用本药后再使用乙酰唑胺,本药可使乙酰唑胺的血浆蛋白结合率增高,但无统计学意义。本药还可使乙酰唑胺的稳态分布容积轻度增加(有统计学意义),但对乙酰唑胺的清除率、半衰期或曲线下面积没有显著影响。因此对于接受乙酰唑胺治疗的患者,本药比阿司匹林更安全。18.与雷尼替丁合用时,本药的曲线下面积可增加5%,但这种增加没有统计学意义。19.本药与西咪替丁无特殊的相互作用。20.有试验证明,本药(滴眼液)不会干扰噻吗洛尔或阿拉可乐定的降眼压作用。21.食物可使本药吸收和达峰时间延迟,但并不影响本药的利用度。
 专家点评
本品为丙酸非甾体抗炎药。具有止痛、抗炎及解热作用。其消炎作用为阿司匹林250倍,镇痛作用是阿司匹林50倍。本品毒性低,有较好耐受性。故对阿司匹林无效或不能耐受者可选用本药。前列腺素是眼内某些炎症介质,可致血-房水屏障破坏,使血管扩张,血管通透性增加,白细胞趋化,眼压升高,在内眼手术时引起与胆碱能作用无关的瞳孔缩小。本品可抑制白内障手术时的瞳孔缩小,而对眼压无明显影响。医学/全在线www.med126.com临床研究表明,本品用于类风湿性关节炎、神经痛等疗效与吡咯芬相似,而比布洛芬强。
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