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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:替莫普利的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

替莫普利

替莫普利副作用;别名:Acecol;替莫普利适应症:高血压,如肾实质性高血压、肾血管性高血压。;替莫普利药理学作用:本品为肾和胆汁排泄型血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。其代谢物替莫普利拉(temocaprilat)对ACE具有特别强的抑制作用。本品为替莫普利拉的酯形体。其作用机制是活性代谢产物二酸化合物对ACE竞争性抑制,其有效半数抑制浓度(ID50)为3.6~4.8nmol/L。本品的ACE抑制活性仅相当于该活性代谢物的二酸化合物的1/23。本品及其活性代谢物的二酸化合物可抑制血管紧张素Ⅰ引起的升压反应和主动脉收缩反应。其二酸化合物还增强对缓激肽的降压作用。因此,本品通过抑制ACE而抑制升压系统,同时也增强降压系统的作用,故产生降压效应。本品可抑制ACE、P物质和缓激肽等炎性介质的分解。由于这些作用增强,间接对气管局部刺激,咳嗽反射增强。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:心血管扩张药物 三级分类:血管紧张素转换酶抑制药 
 药品英文名
Temocapril
 药品别名
Acecol
 药物剂型
片剂:1mg,2mg,4mg。
 药理作用
本品为肾和胆汁排泄型血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。其代谢物替莫普利拉(temocaprilat)对ACE具有特别强的抑制作用。本品为替莫普利拉的酯形体。其作用机制是活性代谢产物二酸化合物对ACE竞争性抑制,其有效半数抑制浓度(ID50)为3.6~4.8nmol/L。本品的ACE抑制活性仅相当于该活性代谢物的二酸化合物的1/23。本品及其活性代谢物的二酸化合物可抑制血管紧张素Ⅰ引起的升压反应和主动脉收缩反应。其二酸化合物还增强对缓激肽的降压作用。因此,本品通过抑制ACE而抑制升压系统,同时也增强降压系统的作用,故产生降压效应。医学全在/线www.med126.com本品可抑制ACE、P物质和缓激肽等炎性介质的分解。由于这些作用增强,间接对气管局部刺激,咳嗽反射增强。
 药动学
口服本品后1.0~1.6h,血中药物浓度达峰值。以2.5mg连服7天,未见蓄积性。高血压患者与健康人大体一致。
 适应证
高血压,如肾实质性高血压、肾血管性高血压
 禁忌证
对本品及同类药物有过敏史者及应用ACE抑制剂而发生血管神经性水肿者禁用;妊娠妇女、哺乳期妇女忌用。
 注意事项
1.重症高血压、血液透析患者、应用利尿降压药者和电解质急剧减少者,初始用药应严密观察,可有低血压现象,增加剂量时应酌情渐增。2.本品降压同时可引起眩晕、蹒跚,应避免高空作业、驾车、操作机械或精细工作。医/学全在线www.med126.com3.少数有颜面、喉头、声门、舌头水肿及呼吸困难,应立即停药及对症处理。4.严重肝功能障碍者、老年人、双侧肾动脉狭窄者慎用本品;肌酐清除率每分钟<30ml或血浆肌酐>30mg/L时应减量或延长给药时间隔。5.老年人降压不宜过低(可引起脑梗死),宜从小剂量开始。6.妊娠中、末期应用可发生羊水过少,胎儿、新生儿死亡、新生儿低血压、肾功能不全、高钾血症、颅骨形成不全及羊水过少引起的四肢挛缩等。对小儿的安全性无使用经验。
 不良反应
主要为轻度咳嗽。有时出现白细胞减少和皮疹、头痛等。
 用法用量
口服,成人每次2~4mg,每天1次,但应从每天1mg开始用药,然后酌情增量,最大增至每天4mg。
 药物相应作用
并用保钾利尿药(螺内酯氨苯蝶啶)常见血清钾升高;国外有本品与锂并用,引起锂中毒的报道。医学/全在线www.med126.com
 专家点评
本品通过抑制ACE而抑制升压系统,同时也增强降压系统的作用,故产生降压效应。
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