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| 一级分类：循环系统药物 二级分类：调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 三级分类：其他 | |
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| 本品是一种新型胆固醇吸收抑制剂，与小肠黏膜刷状缘膜小囊泡上的膜蛋白具有极高的亲和力，选择性地抑制肠道胆固醇及相关谷甾醇的吸收，使到达肝脏的胆固醇减少，降低肝脏中的胆固醇，同时增加血液中的胆固醇的清除率。高胆固醇血症患者经本品单药治疗后，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)可中度降低(少于20%)。由于本品对内源性胆固醇无抑制作用，而他汀类药物的作用机制为减少肝脏中胆固醇的合成，故两药联用有协同降低胆固醇的作用，在降低高胆固醇血症患者的总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(apoB)和三酰甘油(TG)及提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)等方面均优于两种药物单独应用时。此外，本品不增加胆汁分泌，对小肠吸收三酰甘油、脂肪酸、胆汁酸及脂溶性维生素均无显著影响。 | |
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| 本品口服吸收迅速，食物对本品吸收无影响，但高脂食物可增加本品峰浓度(Cmax)约38%。成人空腹单次服用本品10mg后，游离型药物达峰时间(Tmax)为4～12h，Cmax为3.4～5.5ng/ml，结合物Tmax为1～2h，Cmax为45～71ng/ml，本品及结合物与血浆蛋白结合率高达90%以上。本品大部分结合成有药理活性的葡萄糖醛酸苷结合物，游离型与结合物在血中的比例分别为10%～20%和80%～90%。本品主要经肝代谢，随胆汁和尿液排出。本品及其结合物的消除t1/2约为22h，并经肠肝循环。 | |
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| 1.单独用于原发性高胆固醇血症：作为饮食控制的辅助治疗用于家族性高胆固醇血症的初期治疗，降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B浓度。2.与HMG-CoA还原酶抑制剂合用：治疗原发性高胆固醇血症，作为饮食控制的辅助治疗用于家族性高胆固醇血症的初期治疗，降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B浓度。医学全/在线www.med126.com3.治疗纯合子家族性高胆固醇血症：可与阿托伐他汀或辛伐他汀合用，降低总胆固醇和LDL-C，作为其他降脂疗法的辅助治疗措施或用于其他降脂疗法无效的患者。4.治疗纯合子家族性谷固醇血症：降低谷固醇和油菜甾醇的水平，作为饮食控制的辅助治疗用于纯合子家族性谷固醇血症。 | |
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| 1.对本品过敏者禁用。2.本品禁用于哺乳期妇女。3.本品与他汀类药物合用时，孕妇禁用。4.10岁以下儿童及中重度肝功障碍者不宜使用。 | |
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| 1.10岁以上儿童或老年人使用本品不需要调节剂量。2.本品与他汀类药物合用时应首先检查肝功。3.本品与他汀类药物合用时，两药应同时服用，正在进行标准降胆固醇食疗者可维持原先治疗。4.性别、食物、细胞色素 P450酶或药物间相互作用对其无影响。5.本品不影响胆固醇酯、其他甾类(如牛黄胆酸)、三酰甘油和脂溶性维生素A、维生素D、维生素E的吸收。6.在本品服用前与服药期间应选择低胆固醇食物。7.本品过量服用的报道较少，如发生药物过量，应进行对症和支持治疗。医学全.在线www.med126.com | |
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| 1.单独使用 疲乏、腹痛、腹泻、病毒感染、咽炎、鼻窦炎、关节痛、背痛、咳嗽。2.与HMG-CoA还原酶抑制剂合用可出现胸痛、头晕、疲乏、头痛、腹痛、腹泻、鼻窦炎、上呼吸道感染、背痛、肌痛。3.其他不良反应 过敏反应，包括血管神经性水肿和药疹。 | |
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| 口服，每次10mg，每日1次，可与餐或不与餐同服。应首先采用低胆固醇饮食后再服用本品，服药期间继续采取饮食控制。与HMG-CoA还原酶抑制剂合用，可与HMG-CoA还原酶抑制剂同时服用，并根据HMG-CoA还原酶抑制剂的推荐剂量确定给药剂量。 | |
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| 1.本品与他汀类药物，如阿托伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀和辛伐他汀合用具有良好的协同作用。但可见头痛、乏力、恶心、腹痛、腹胀、腹泻、便秘、肌痛等不良反应，曾发现氨基转移酶持续升高(≥正常上限的3倍)，故联用前应进行肝功能测定，联用后需进行肝功能监测。2.非诺贝特或吉非贝齐可分别升高本品浓度1.5倍和1.7倍，故不宜与贝特类药物合用。3.与环孢素合用，可升高本品的血药浓度，慎与环孢素合用。4.本品与辛伐他汀联合用药时，具有额外的抗炎作用。5.与考来烯胺合用，可降低本品平均AUC值约55%。在考来烯胺基础上加用本品以增强降LDL-C的作用时，其增强效果可能因上述相互作用而降低。医学全/在线www.med126.com6.与抗酸药合用，可降低本品的吸收速度但不影响其生物利用度。7.与西咪替丁合用，对本品的生物利用度无影响。 | |
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