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| 一级分类：循环系统药物 二级分类：抗血栓药物 三级分类：抗凝剂 | |
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| Hepathrom、Lipohepin、Panheparin、Hepsal | |
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| 注射剂：2ml(100U)，2ml(500U)，2ml(1000U)，2ml(5000U)，2ml(12500U)。 | |
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| 本药可抑制凝血酶原激酶的形成。抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，能灭活有丝氨酸蛋白酶活性的凝血因子(如凝血因子Ⅻa、Ⅺa、Ⅸa、Ⅹa)。本药与AT-Ⅲ的δ氨基赖氨酸残基结合成复合物，加速其对凝血因子的灭活作用，从而抑制凝血酶原激酶的形成；并能对抗已形成的凝血酶原激酶的作用。干扰凝血酶的作用。小剂量本药与AT-Ⅲ结合后使AT-Ⅲ的反应部位(精氨酸残基)更易与凝血酶的活性中心(丝氨酸残基)结合成稳定的凝血酶-抗凝血酶复合物，从而灭活凝血酶，抑制纤维蛋白原转变为纤维蛋白。干扰凝血酶对凝血因子ⅩⅢ的激活，影响交联纤维蛋白的形成，阻止凝血酶对凝血因子Ⅷ和Ⅴ的正常激活。防止血小板的聚集和破坏/本药能阻抑血小板的黏附和聚集，从而防止血小板崩解而释放出血小板第3因子及5-羟色胺。本药的抗凝作用与其分子中具有强阴电荷的硫酸根有关。当硫酸基团被水解或被带有强阳电荷的鱼精蛋白中和后，立即失去抗凝活力。 | |
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| 本药口服不吸收，皮下、肌内或静脉注射均吸收良好，吸收后分布于血细胞和血浆中，部分可弥散到血管外组织间隙。其静脉注射后能与血浆低密度脂蛋白高度结合成复合物，也可与球蛋白及纤维蛋白原结合，由单核-吞噬细胞系统摄取到肝内代谢，经肝内肝素酶作用，部分分解为尿肝素。本药静脉注射后半衰期为1～6h，平均1.5h。并与用量有相关性；按体重静脉注射100U/kg、200U/kg或400U/kg，其半衰期分别为56、96、152min。慢性肝、肾功能不全及过度肥胖者，本药的代谢、排泄延迟，并有体内蓄积的可能。由于分子较大，本药不能通过胸膜和腹膜，也不能通过胎盘。血浆内本药浓度不受透析的影响。本药起效时间与给药方式有关。直接静脉注射可立即发挥最大抗凝效应，以后作用逐渐下降，3～4h后凝血时间恢复正常。一次静脉滴注给予负荷量可立即发挥抗凝效应，否则起效时间则取决于滴注速度。皮下注射一般在20～60min内起效，且有个体差异。本药的代谢产物一般为尿肝素，经肾脏排泄，大量静脉注射后其50%可以原形排出。 | |
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| 1.用于预防血栓形成和扩展，减少肺梗死的发生，治疗急性深部静脉血栓形成。2.预防左房室瓣狭窄、充血性心力衰竭。左心房扩大，心肌病合并心房颤动者，以及心脏瓣膜置换或其他心脏手术时所致的体循环栓塞。3.防止动脉手术和冠状动脉造影时导管所致的血栓栓塞。4.用于急性心肌梗死时的辅助治疗，以减少血栓栓塞的并发。尤适宜于心肌梗死合并充血性心力衰竭、心源性休克、长期心律失常、慢性持续性心房颤动、心肌梗死复发以及以往有静脉血栓形成或肺梗死病史者。5.能减少脑血栓形成的危险性并降低其死亡率。医学全在.线www.med126.com但对于脑栓塞而无出血者，能否控制再发或降低死亡率，均尚无定论。6.用于弥散性血管内凝血(DIC)，尤其在高凝阶段，可减少凝血因子的耗竭。本药对下列疾病并发的DIC有效：羊水栓塞、死胎综合征、异型输血反应、暴发性紫癜、脓毒血症、中暑及转移性癌肿；但对蛇咬伤所致DIC无效。7.作为体外(如输血、体外循环，血液透析，腹膜透析及血样标本体外实验等)抗凝剂。8.有报道，本药能促进脂蛋白脂酶(清除因子)从组织释放，后者再催化三酰甘油水解，从而清除血脂；还能增强抗凝血酶Ⅲ对血管舒缓素的抑制作用，因而可抑制遗传性血管神经性水肿的急性发作。 | |
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| 1.不能控制的活动性出血。2.有出血性疾病及凝血机制障碍(包括血友病、血小板减少性或血管性紫癜)的患者。3.外伤或术后渗血。4.先兆流产。5.亚急性感染性心内膜炎。6.胃、十二指肠溃疡。7.严重肝、肾功能不全。8.黄疸。9.重症高血压。10.活动性结核。11.内脏肿瘤。 | |
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| 1.慎用：(1)有过敏性疾病及哮喘病史；(2)口腔手术等易致出血的操作；(3)已口服足量的抗凝药者；(4)月经量过多者；(5)妊娠及产后妇女(因妊娠最后3个月或产后，本药有增加母体出血的危险)。2.药物对老人的影响：60岁以上老年人(尤其是老年女性)对本药较为敏感，用药期间容易出血，因此应减少用量，并加强随访。3.药物对检验值或诊断的影响：(1)本药可延长凝血酶原时间，使磺溴酞钠(BSP)试验潴留时间增长而呈假阳性反应，导致T3、T4浓度增加，从而抑制垂体促甲状腺激素的释放；(2)本药用量达15000～20000U时，血清胆固醇浓度下降。4.治疗前宜测定全血凝固时间(试管法)，一期法测凝血酶原时间；治疗期间应测定全血凝固时间(试管法)、血细胞比容，大便潜血试验、尿潜血试验及血小板计数等。5.临床上均按部分凝血活酶时间(APTT)调整本药用量。凝血时间要求保持在治疗前的2～3倍，APTT为治疗前的1.5～2.5倍，随时调整本药用量及给药间隔时间；治疗第1天，应在每次用药前观察上述观测值，以后每天测定数次，用维持量时则每天测定1次；对于老年人、高血压及肝肾功能不全者，因其对本药反应敏感，更需注意监测。6.需长期抗凝治疗时，可在本药应用的同时，加用双香豆素类口服抗凝，36～48h后停用本药，而后单独用口服抗凝药维持抗凝。7.本药口服无效，可采用静脉注射、静脉滴注和深部皮下注射，一般不主张肌内注射，因可导致注射部位血肿；皮下注射应深入脂肪层(如髂嵴和腹部脂肪组织)，注入部位需不断更换，注射时不要移动针头，注射处不宜搓揉，而需局部压迫。8.给药期间应避免肌内注射其他药物。9.本药代谢迅速，轻微过量，停用即可；严重过量应用鱼精蛋白缓慢静脉注射予以中和，通常1mg鱼精蛋白能中和100U的本药；如果本药注射后已超过30min，鱼精蛋白用量需减半。10.本药可干扰凝血酶原时间的测定，因此必须在使用本药4h后重复该项试验。11.若血浆中AT-Ⅲ降低，本药疗效较差，需输血浆或AT-Ⅲ。12.临床上通常以小剂量本药作为预防血栓形成，而大剂量则作为治疗血栓的剂量。医学全在/线www.med126.com13.下列药物与本药有配伍禁忌：硫酸阿米卡星，头孢噻啶、头孢孟多、头孢哌酮、头孢噻吩钠、硫酸庆大霉素、卡那毒素、妥布霉素、乳糖酸红霉素、万古霉素、多黏菌素B、阿霉素、柔红霉素、氢化可的松琥珀酸钠、麻醉性镇痛药、氯丙嗪、异丙嗪等。14.对本药反应过敏者应提高警惕，遇有过敏素质者，特别对猪肉、牛肉或其他动物蛋白过敏者，可先给予本药6～8mg作为测试量，如0.5h后无特殊反应，才可给予全量。15.本药与溶栓药物(如尿激酶等)不同，对已形成的血栓无溶解作用。16.因本药容易导致眶内及颅内出血，在眼科及神经科手术时以及有出血性疾病患者，不宜作为预防用药。17.自发性出血倾向是本药过量使用的最主要危险。早期过量的表现有黏膜和伤口出血，刷牙时齿龈渗血，皮肤淤斑或紫癜、鼻出血。月经量过多等；严重时有内出血征象，表现为腹痛、腹胀、背痛、麻痹性肠梗阻、咯血、呕血、血尿、血便及持续性头痛。18.静脉给药时最好用微量输液泵泵入，按100U/kg泵入，随时测APTT以调整用量。 | |
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| 1.本药毒性较低，偶可发生过敏反应，表现为发热、皮疹，瘙痒、鼻炎、结膜炎、哮喘、心前区紧迫感及呼吸短促等，甚至心脏停搏。2.肌内注射可引起局部血肿，静脉注射可致短暂血小板减少。3.偶见一过性脱发和腹泻，可能由于本药干扰了毛囊和消化道黏膜中磺化黏多糖代谢。此外，尚可引起骨质疏松和自发性骨折。4.长期使用本药有时反而形成血栓，可能是抗凝血酶-Ⅲ耗竭的后果。有报道，应用本药可发生两种类型的血小板减少性紫癜：一种为轻型，血小皈计数常中度减少，不出现血栓或出血症状，一般发生在用药后2～4天，即使继续应用，血小板数可自行恢复；另一种为重症，发生了本药依赖性的抗血小板抗体，血小板大量聚集而血中血小板显著减少，一般发生于用药后第8天，少数可短至2天，如继续应用可发生脏器栓塞。 | |
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| 1.成人：(1)深部皮下注射：①一般用量：首次给药5000～10000U，以后每8小时注射8000～10000U或每12小时注射15000～20000U，每天总量约30000～40000U。也有如下用法：首次给药5000～10000U，以后每8～12小时注射。每天总量约12500～40000U。每天总量如控制在12500U，一般不需测APTT，量大时需用APTT监测。②预防高危患者血栓形成(多为防止腹部手术后的深部静脉血栓)：手术前2h先给药5000U，以后每隔8～12小时给药5000U，共7天。(2)静脉注射：每次给药5000～10000U，每4～6小时1次，或按体重每4小时给药100U/kg，用氯化钠注射剂稀释。(3)静脉滴注：每天给药20000～40000U，加入1 000ml氯化钠注射剂中持续滴注，但滴注前应先静脉注射5000U作为首次剂量。2.儿童：(1)静脉注射：按体重首次给药50U/kg，以后每4小时给药50～100U。(2)静脉滴注：按体重首次给药50U/kg，以后每天按体表面积20000U/m2给药，加入氯化钠注射剂中缓慢滴注。 | |
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| 1.甲巯咪唑(他巴唑)、丙硫氧嘧啶等与本药有协同作用。2.本药与香豆素及其衍生物合用，可导致严重的凝血因子Ⅸ缺乏而致出血。3.本药与阿司匹林及非甾体类消炎镇痛药(包括甲芬那酸、水杨酸等)合用，能抑制血小板功能，及诱发胃肠道溃疡出血。4.本药与双嘧达莫、右旋糖酐等合用，可抑制血小板功能。5.本药与肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素等合用，易诱发胃肠道溃疡出血。6.其他如依他尼酸、组织纤溶酶原激活物(t-PA)、尿激酶、链激酶等药物与本药合用，有加重出血的危险。医学全/在线www.med126.com | |
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| 本品系自猪的肠黏膜中提取的硫酸氨基葡萄糖钠盐，属黏多糖类物质，通过激活抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)而发挥抗凝作用，对凝血过程的三个阶段均有影响，在体内、外均有抗凝效果，可延长凝血时间、凝血酶原时间和凝血酶时间。口服不吸收，皮下、肌内均吸收良好，静脉注射后抗凝效果更佳。 | |
