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| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：抗肿瘤植物药 三级分类： | |
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| 注射用硫酸长春碱10mg。贮法：遮光，密闭，在冷处保存。注射用长春碱(1)10mg。(2)15mg。贮法：避光，严封，在10℃以下保存。 | |
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| 本药是从夹竹桃科植物长春花中提取的一种生物碱，为细胞周期特异性抗肿瘤药，作用于M期细胞。主要通过抑制微管蛋白的聚合，妨碍纺锤体微管的形成，从而使肿瘤细胞停止于有丝分裂中期(M期)；也可通过干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白质的合成受抑制；还可通过抑制RNA聚合酶而阻碍RNA的合成。 本药作用方式与浓度有关，低浓度时，本药与微管蛋白的低亲和点结合，通过空间阻隔等因素抑制微管聚合；高浓度时，本药与微管蛋白上高亲和点结合，使微管聚集，形成类结晶。 | |
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| 本药口服吸收差，需静脉注射给药。静脉注射后迅速分布至体内各组织，但很少透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率为75%(大部分与α、β球蛋白结合)。三相半衰期分别为3.7min、1.64h、24.8h。主要在肝脏代谢成脱乙酰长春碱。33%经胆汁随粪便排泄，21%以原形随尿液排出。 | |
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| 1.交叉过敏 对其他长春花生物碱过敏者，也可能对本药过敏(国外资料)。2.慎用 (1)已接受过放射治疗者。(2)有骨髓抑制者或当肿瘤已侵犯骨髓时。(3)有痛风病史或有尿酸性肾结石病史者。(4)肝功能不全者。(5)有急性发作的气短及支气管痉挛，尤其是已使用丝裂霉素而肺功能障碍者。3.药物对妊娠的影响 因本药有致突变和致畸作用，故孕妇应谨慎使用(特别在妊娠早期)。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。4.药物对哺乳的影响 哺乳期妇女用药时应谨慎。5.用药前后及用药时应当检查或监测 应定期检查血常规及血小板、肝功能、肾功能及血尿酸。6.本药不能作肌内、皮下或鞘内注射。国外资料提示，必须直接注入静脉或者通过埋在静脉内的导管注入，一次注射约1min。静脉注射时如药液漏出血管外，应立即停止注射，以氯化钠注射液稀释局部，或以1%普鲁卡因注射液局部封闭，温湿敷或冷敷。如果皮肤破溃则按溃疡常规方法处理。7.与其他可能降低白细胞的药物组成联合化疗方案，或与由胆汁排泄的抗癌药(如多柔比星)合用时，本药应减量。8.用药过程中，如出现白细胞过低或肝功能损害，应停药或减量，并采取相应治疗措施。9.本药可升高血尿酸浓度，必要时应加用抗尿酸药(如别嘌醇、秋水仙碱或丙磺舒)或调整抗尿酸药的剂量。医学全在.线www.med126.com10.国外资料提示，使用本药治疗后，会出现程度不同的白细胞减少，故建议不要频繁使用，两次给药间隔至少7天。 | |
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| 1.血液 本药骨髓抑制较显著，静脉注射后白细胞及血小板下降迅速，但可在停药后2～3周内恢复正常。2.胃肠道 偶有恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、口腔炎，剂量大时可致便秘。3.神经系统 可出现周围神经炎，如指(趾)尖麻木；也可致四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失、头痛等。4.泌尿生殖系统 可导致血及尿中尿酸浓度升高。长期应用可抑制卵巢或睾丸功能，引起闭经或精子缺乏。5.局部 注射时漏至血管外可造成局部组织坏死。反复静脉注射可引起血栓性静脉炎。6.其他 少数患者可有直立性低血压、脱发、失眠、乏力、皮疹等。动物实验表明本药可致癌。 | |
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| 1.成人静脉 注射一次10mg(或6mg/m2)，用生理盐水或5%葡萄糖注射液20～30ml稀释后静脉冲入，一周1次，一个疗程总量60～80mg。2.儿童静脉 注射一次0.1～0.15mg/kg，一周1次。 | |
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| 1.伊曲康唑可抑制细胞色素P450介导的代谢及P-糖蛋白泵，从而增加本药所致的神经毒性，如麻痹性肠梗阻。其他可增加本药毒性的药物有：奎宁始霉素、红霉素、丝裂霉素、与齐多夫定(Zidovudine)合用时需要调整本药剂量。2.本药可增加托特罗定(Tolterodine)的生物利用度，合用时托特罗定应减量。本药口服可降低苯妥英的胃肠道吸收，从而降低其作用。3.使用本药时接种活疫苗(如轮状病毒疫苗)，可增加活疫苗感染的风险。建议使用本药时禁止接种活疫苗，处于缓解期的白血病人，化疗结束后间隔至少3个月才能接种活疫苗。医学全在.线www.med126.com | |
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