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| 一级分类：消化系统药物 二级分类：止泻药物 三级分类： | |
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| 本品是一种脑啡肽酶抑制剂。其抗腹泻机制在于：作为前体药，口服后迅速水解为活性代谢物(硫泛)，后者具有抑制脑啡肽酶活性作用。而脑啡肽酶是膜结合金属肽酶，存在于胃肠道、中枢神经系统和其他组织，降解为内源性阿片类物质脑啡肽。在胃肠道，硫泛诱导抑制脑啡肽酶，使脑啡肽抑制分泌作用延长，分泌进入肠腔的水/电解质减少。 | |
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| 口服本品100mg后，起效时间为30min，达峰时间为1h，持续时间最长达8h。口服给药时，本品不能通过血-脑脊液屏障，但是，静脉给药显示诱发中枢神经系统的活性。医学全.在线www.med126.com本品在组织中广泛代谢，在外周组织被水解为活性代谢物硫泛，而另一代谢物硫甲基醚硫泛则没有活性。 | |
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| 主要用于腹泻，包括急性腹泻、与人免疫缺陷病毒(HIV)感染或获得性免疫缺陷综合征(艾滋病，AIDS)有关的慢性腹泻，也可与洛哌丁胺合用治疗依立替康所致腹泻。本品静注可用于阿片类物质的戒断症状。 | |
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| 对本品及依卡曲尔(本品的S-对映体)有过敏史者禁用。 | |
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| 1.中枢神经系统：急性腹泻病人治疗时可出现头昏、不适和头痛。 2.代谢/内分泌系统：有严重水样腹泻的儿童患者用药后出现持续性低钾血症的报道。3.胃肠道：有发生反跳便秘的报道，罕见肠梗阻，儿童用药后可见呕吐症状。 | |
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| 口服给药。1.急性腹泻：常用有效剂量为每次100mg，3次/d，饭前服用，最长持续1周。2.与HIV感染或AIDS有关的慢性腹泻：每次100～300mg，3次/d。3.治疗儿童(3个月到10岁)急性腹泻时，常用有效剂量为每次1.5mg/kg，3次/d，直至恢复或持续5天。医学/全在线www.med126.com | |
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