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芳烷基-和环烷基烷基-哌嗪衍生物和它们的使用方法

医药数据库中心 药学论坛 惠氏公司/P·E·马哈尼
公开(公告)号 CN1894226A  
公开(公告)日 2007.01.10  
申请(专利)号 CN200480036778.2  
申请日期 2004.10.13  
专利名称 芳烷基-和环烷基烷基-哌嗪衍生物和它们的使用方法  
主分类号 C07D295/092(2006.01)I  
分类号 C07D295/092(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.10.14 US 60/511,002;2004.4.12 US 60/561,453;2004.5.11 US 60/570,043;2004.10.12 US 10/962,881  
申请(专利权)人 惠氏公司  
发明(设计)人 P·E·马哈尼  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2004-10-13 PCT/US2004/033670  
进入国家日期 2006.06.09  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 郭广迅;刘 玥  
国省代码 美国;US  
主权项 式1的化合物或其药学可接受的盐: 其中: W是H或OR9; R1和R2独立地是H、OH、烷基、烷氧基、卤代、三氟甲基、烷酰氧基或亚甲基二氧基; R5是H、(C1-C6)烷基或三氟甲基; R6和R7独立地是(C1-C6)烷基; 或R6和R7一起形成4至8个碳原子的环; R8是(C1-C6)烷基、苄基(任选被苄氧基或苯氧基取代)、萘基甲基(任选被一个或多个R1取代)、苯基(C2-C6)烷基(任选被一个或多个R1取代)、杂芳基甲基(任选被R1取代)、环烷基、环烯基、环烷基甲基(其中任何碳原子可以任选被N、S或O代替,并且其中所述环烷基甲基可以任选被OH、CF3、卤代、烷氧基、烷基、苄氧基或烷酰氧基取代)、或环烯基甲基(其中任何碳原子可以任选被N、S或O代替,并且其中所述环烷基甲基可以任选被OH、CF3、卤代、烷氧基、烷基、苄氧基或烷酰氧基取代); 或R5和R8与R8所连接的氮原子一起形成任选被R5取代的环; R9是H、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷基-C(=O); t是1、2或3;和 x是0、1或2。  
摘要 本发明涉及芳烷基-和环烷基烷基-哌嗪衍生物、含有这些衍生物的组合物、它们用于预防和治疗通过一元胺再摄取所改善病症的使用方法,这些病症特别包括血管舒缩症(VMS)、性机能障碍、胃肠和泌尿生殖器病症、慢性疲劳综合症、肌肉痛综合症、神经系统病症和其组合,特别是那些选自严重压抑病症、血管舒缩症、紧张和急迫性尿失禁、肌纤维痛、疼痛、糖尿病性神经病变和其组合的病症。  
国际公布 2005-04-28 WO2005/037807 英  
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