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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:氟哌啶醇的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

氟哌啶醇

氟哌啶醇副作用;别名:氟哌丁苯、氟哌醇、卤吡醇、Serenace、Duraperidol、Halperon、Serenase、Haldol;氟哌啶醇适应症:1.急、慢性精神分裂症尤其是攻击性和激动性行为的偏执型精神分裂症,躁狂症。2.伴有脑损伤和精神呆滞的精神病或儿童行为障碍。3.用于运动障碍性疾病如Tourette综合征(多发性抽动-秽语综合征)、慢性舞蹈症等。4.非精神病的情感障碍(如焦虑、紧张)。5.止吐和控制难治性呃逆。;氟哌啶醇药理学作用:1.本品能阻断脑内多巴胺受体,抑制多巴胺能神经元的效应,并能增快增多脑内多巴胺的转化。此外,还能阻断α-肾上腺素能受体产生相应的生理作用。本品的作用与氯丙嗪类似,但阻断多巴胺受体的作用更强,具有较强的抗精神病作用和止吐作用,其相对作用强度约为氯丙嗪的50倍。而镇静作用、M-胆碱能受体阻断和α-肾上腺素能受体阻断作用均较氯丙嗪为弱,因此心血管不良反应较少,抗胆碱作用引起的不良反应也较轻。2.本品有良好的抗躁狂、抗幻觉、抗妄想作用,对控制兴奋、躁动效果尤为显著,对慢性退缩患者有一定激活作用。但对联想障碍、淡漠、抑郁、人格障碍等症状疗效差。本品还能消除不自主运动,还能减轻或消除伴有的精神症状。此外,本品对非精神病的情感障碍(如焦虑、紧张)和持续性呃逆亦有疗效。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 三级分类:丁酰苯类药 
 药品英文名
Haloperidol
 药品别名
氟哌丁苯、氟哌醇、卤吡醇、Serenace、Duraperidol、Halperon、Serenase、Haldol
 药物剂型
1.片剂:1mg,2mg,4mg;2.注射剂(粉):5mg;3.癸酸酯:50mg,100mg。
 药理作用
1.本品能阻断脑内多巴胺受体,抑制多巴胺能神经元的效应,并能增快增多脑内多巴胺的转化。此外,还能阻断α-肾上腺素能受体产生相应的生理作用。本品的作用与氯丙嗪类似,但阻断多巴胺受体的作用更强,具有较强的抗精神病作用和止吐作用,其相对作用强度约为氯丙嗪的50倍。而镇静作用、M-胆碱能受体阻断和α-肾上腺素能受体阻断作用均较氯丙嗪为弱,因此心血管不良反应较少,抗胆碱作用引起的不良反应也较轻。2.本品有良好的抗躁狂、抗幻觉、抗妄想作用,对控制兴奋、躁动效果尤为显著,对慢性退缩患者有一定激活作用。但对联想障碍、淡漠、抑郁、人格障碍等症状疗效差。本品还能消除不自主运动,还能减轻或消除伴有的精神症状。此外,本品对非精神病的情感障碍(如焦虑、紧张)和持续性呃逆亦有疗效。
 药动学
本品可迅速从胃肠道吸收。口服5h、肌内注射约20min达血药峰值,tl/2为12~36h。吸收入血后,约92%与血浆蛋白结合;可分布全身,透过血-脑脊液屏障,并可进入乳汁。在肝内代谢,其代谢物随尿、粪便排出。有证据表明,本品存在肠肝循环。
 适应证
1.急、慢性精神分裂症尤其是攻击性和激动性行为的偏执型精神分裂症,躁狂症。2.伴有脑损伤和精神呆滞的精神病或儿童行为障碍。3.用于运动障碍性疾病如Tourette综合征(多发性抽动-秽语综合征)、慢性舞蹈症等。4.非精神病的情感障碍(如焦虑、紧张)。5.止吐和控制难治性呃逆。
 禁忌证
1.对本药过敏者;2.基底神经节病变者;3.心功能不全者;4.震颤麻痹患者;5.任何原因引起的中枢神经抑制状态;6.化疗后的严重呕吐;7.哺乳期妇女。
 注意事项
1.慎用:(1)心脏疾病(尤其是心绞痛)患者;(2)癫痫患者;(3)青光眼患者;(4)肝功能不全者;(5)甲亢或中毒性甲状腺肿大患者;(6)肺功能不全者;(7)肾功能不全及尿潴留者;(8)急性卟啉症患者;(9)儿童;(10)孕妇。2.药物对儿童的影响:本药可引起严重的肌张力障碍。特别是对儿童和青少年,故儿童用药时应特别谨慎。3.药物对老人的影响:老年人在开始时宜用小量,然后缓慢加药,调整用量,以避免锥体外系反应及持久的迟发性运动障碍出现。4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)白细胞计数;(2)大量或长期服用,需定期检查肝功能;(3)密切注意迟发性运动障碍的早期症状。5.使用时必须注意剂量个体化,宜从小剂量开始,一般需经过3周左右才能显示较好的疗效。经服用有效量巩固治疗后,可逐渐减少至最低的有效量,根据临床需要进行维持治疗。6.锥体外系症状为氟哌啶醇治疗初期最常见的不良反应,与用量有关,调整用量后可使该不良反应减轻。医学全在/线www.med126.com有时,在治疗中联合抗帕金森氏病药物可使锥体外系症状好转。这种联合治疗不应超过3个月,否则将会增加迟发性运动障碍的发生率。7.长期使用本药或用量较大时,应注意观察迟发性运动障碍的早期症状。尤其是老年女性患者,迟发性运动障碍的症状常持续存在,不易控制。舌部蠕动为识别这种不良反应的先兆症状。8.氟哌啶醇可控制躁狂抑郁症的躁狂发作,但突然停药,有时会促使抑郁发作。9.长期用药者停药时,应在几周之内逐渐减少药量,骤然停药可出现迟发性运动障碍。10.恶心为氟哌啶醇的毒性先兆之一,有时会被合用的止吐药掩盖而不易识别,需注意。11.本药可引起嗜睡,服药期间应避免驾车或操作机器。12.用药过量及中毒的表现有:呼吸困难、血压降低、严重精神萎靡或疲乏无力、肌肉颤抖或粗大的震颤以及肌肉无力或发僵等。儿童氟哌啶醇过量反应包括嗜睡、不宁、精神错乱、严重的锥体外系反应和体温过低等。此外尚有心动过缓(可能继发于体温过低)和严重的迟发性高血压。逾量中毒时的处理:无特殊的拮抗药。应采用洗胃、支持和对症治疗。不得使用肾上腺素,治疗血压降低时可用去甲肾上腺素
 不良反应
1.在大剂量用药时,可出现锥体外系反应、(尤其是甲亢患者)震颤麻痹综合征、肌张力障碍、静坐不能等症状。在儿童和青少年中,易发生急性肌张力障碍。2.在长期用药中可引起迟发性运动障碍。还可出现口干、视力模糊、烦躁不安、焦虑和抑郁。3.偶见粒细胞减少、角膜和晶体混浊、胆汁淤积性肝炎及轻微低血压。4.超剂量可致角弓反张、抽搐昏迷等急性脑病症状。一旦发现,应立即停药,并进行对症处理及支持疗法,适当应用抗胆碱能药。
 用法用量
1.用于精神病:成人开始口服剂量2~4mg,每天2~3次,逐渐增至8~12mg,每天2~3次。一般剂量为每天20~30mg,维持治疗2~4mg,每天2~3次。儿童及老年人的剂量宜减半。控制急性症状可肌内注射5~10mg,每天2~3次。必要时可用20~30mg加入5%葡萄糖注射剂内静脉输注。2.用于不自主运动:口服1~2mg,每天3次。医学全在.线www.med126.com3.用于情感障碍:口服0.5mg,每天2次。4.用于儿童行为障碍:每天0.05mg/kg。5.用于恶心、呕吐:可口服1mg,每天2次。也可肌内注射1~2mg,每天2次。6.本品亦可供静脉注射:将本品加入25%葡萄糖注射剂20ml缓慢(1~2min)推注。7.本品的癸酸酯是一种新型长效制剂,肌内注射后潴留于组织中,经酯酶水解使本品游离而发挥作用。
 药物相应作用
1.参见氯丙嗪。2.用本品同时饮酒,易产生严重的低血压和(或)深度昏迷。使用其他中枢神经抑制药可加强中枢神经抑制作用。3.本品会降低苯丙胺的作用。4.抗癫痫药可增加本品的毒性反应。5.抗高血压药物与本品合用时,可使血压过度降低。6.抗胆碱能药与本品合用,虽可减少锥体外系不良反应,但有可能使眼压增高,或降低精神分裂症患者的血内氟哌啶醇浓度。7.肾上腺素与本品合用时,由于阻断了α-受体,使β-受体的活动占优势,导致血压下降。8.甲基多巴与本品合用时,可导致精神错乱、意识障碍、思维迟缓与定向障碍。9.甲氧氯普胺与本品合用时,锥体外系反应发生率可能增高。10.苯妥英钠、苯巴比妥可明显降低氟哌啶醇的血药浓度。苯妥英钠还可能加重抗精神病药引起的运动障碍。11.用药期间饮酒,可促使酒精中毒,易产生严重的低血压和(或)深度昏迷。12.吸烟可以降低本药的稳态血药浓度,增高清除率。13.用药期间饮茶或咖啡,可影响本药的吸收,降低疗效。本药溶液加入咖啡时易产生沉淀。14.本药与槟榔同服,可因槟榔的胆碱能活性而加重锥体外系反应。
 专家点评
是常用的抗精神病药物之一,镇静作用比氯丙嗪弱、止吐作用较强,对体温及血压无影响。抗焦虑、抗精神病的作用特强、疗效高、见效快、毒性较低。对于幻觉妄想有明显作用,并对慢性退缩患者有一定激活作用。因极易出现锥体外系症状。临床用药不宜过长及剂量过大。医学全.在线www.med126.com
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