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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为蛋白激酶抑制剂的吡啶基氨基-嘧啶衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为蛋白激酶抑制剂的吡啶基氨基-嘧啶衍生物

医药数据库中心 药学论坛 西克拉塞尔有限公司/王淑东;克里斯托弗·米德斯;达伦·吉布森;彼得·费希尔
公开(公告)号 CN1835949A  
公开(公告)日 2006.09.20  
申请(专利)号 CN200480022906.8  
申请日期 2004.07.30  
专利名称 作为蛋白激酶抑制剂的吡啶基氨基-嘧啶衍生物  
主分类号 C07D417/14(2006.01)I  
分类号 C07D417/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.7.30 GB 0317842.3;2003.8.5 GB 0318347.2  
申请(专利权)人 西克拉塞尔有限公司  
发明(设计)人 王淑东;克里斯托弗·米德斯;达伦·吉布森;彼得·费希尔  
地址 英国伦敦  
颁证日  
国际申请 2004-07-30 PCT/GB2004/003282  
进入国家日期 2006.02.10  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 张平元;赵仁临  
国省代码 英国;GB  
主权项 式I的化合物,或其药用盐, 其中: (A)“a”为单键并且“b”为双键; R1和R2各自独立地如下定义; R10不存在;或者 (B)“a”为双键且“b”为单键; R1为氧; R2如下定义;并且 R10为H或烷基; X为S、O、NH,或NR7; Y为N或CR8; Z1、Z2以及Z3之一为N或N+Ra并且其余的各自独立地为CR7; R1、R2、R5和R6各自独立地为R7; R3和R4各自独立地为R8; 各R7独立地为H、卤素、NRbRc、ORd或任选被一或多个R9基团取代的烃基; 各R8独立地为H或(CH2)nR9,其中n为0或1; 各R9独立地选自H、卤素、NO2、CN、Re、NHCORf、CF3、CORg、NRhRi、CONRjRk、SO2NR1Rm、SO2Rn、ORp、OCH2CH2ORq、吗啉代、哌啶基和哌嗪基;并且 Ra-q各自独立地为H或烷基,其中所述的烷基任选被一或多个R9基团取代; 其中该化合物不是[4-(2,4-二甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-吡啶-2-基-胺以及4-[4-氟苯基)-1-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-N-4-吡啶基-2-嘧啶胺。  
摘要 本发明涉及式I化合物,或其药用盐,其中:(A)“a”为单键并且“b”为双键;R1和R2各自独立地如下定义;R10不存在;或者(B)“a”为双键且“b”为单键;R1为氧;R2如下定义;并且R10为H或烷基;X为S、O、NH,或NR7;Y为N或CR8;Z1、Z2和Z3之一为N或N+Ra并且其余的各自独立地为CR7;R1、R2、R5和R6各自独立地为R7;R3和R4各自独立地为R8;各R7独立地为H、卤素、NRbRc、ORd或任选被一或多个R9基团取代的烃基;各R8独立地为H或(CH2)nR9,其中n为0或1;各R9独立地选自H、卤素、NO2、CN、Re、NHCORf、CF3、CORg、NRhRi、CONRjRk、SO2NRlRm、SO2Rn、ORp、OCH2CH2ORq、吗啉、哌啶和哌嗪;并且Ra-q各自独立地为H或烷基,其中所述的烷基任选被一或多个R9基团取代;其中该化合物不是[4-(2,4-二甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-吡啶-2-基-胺和4-[4-氟苯基)-1-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-N-4-吡啶基-2-嘧啶胺。本发明另一方面涉及式I化合物在制备用于治疗增生性疾病、病毒性疾病、CNS疾病、中风、脱发和/或糖尿病的药物中的用途。  
国际公布 2005-02-10 WO2005/012298 英  
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