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| 一级分类：神经系统药物 二级分类：神经细胞活化剂及营养药物 三级分类：其他 | |
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| 本药是一种氨基甲酸类脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过延缓胆碱神经元对释放乙酰胆碱的降解，而促进胆碱能神经传导。动物实验结果表明，本药能选择性增强脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的效应。因此，本药可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。此外，本药还可减慢淀粉样蛋白β-淀粉样前体蛋白(APP)片段的形成，而淀粉样斑块是阿尔茨海默病的主要病理特征之一。 | |
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| 本药口服后吸收迅速而完全，约1h达到血浆峰浓度。血浆蛋白结合率约为40%，容易透过血-脑脊液屏障，表观分布容积为1.8～2.7L/kg。本药主要在肝脏内通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢，血浆半衰期约1.4～1.7h。主要以代谢物通过肾脏排泄，仅有小于1%的药物经粪便排泄。 | |
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| 治疗轻、中度阿尔茨海默病性痴呆，即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病。 | |
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| 1.慎用：(1)病窦综合征或伴有严重心律失常患者；(2)溃疡病患者；(3)有呼吸系统疾病病史或正在发病的患者，如哮喘或阻塞性肺疾患；(4)尿道梗阻和痉挛者；(5)正在使用其他拟胆碱和抗胆碱药的患者；(6)糖尿病患者。2.药物对妊娠的影响：动物实验表明，本药无致畸作用，但人类妊娠时服用的安全性未明，该药仅在对胎儿的益处超过危害时才能应用于妊娠妇女。美国FDA的妊娠分类为B类。3.药物对哺乳的影响：本药能否从人体乳汁中分泌目前尚不清楚，服用本药的患者应停止哺乳喂养。 | |
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| 1.胃肠道：常见恶心、呕吐，腹泻、食欲减退、消化不良等。2.神经系统：常见眩晕、头痛、困倦、疲劳、无力、震颤、激动、失眠、精神错乱、抑郁等。3.心血管系统：罕见房室传导阻滞和高血压。4.泌尿生殖系统：常见泌尿道感染，偶见尿失禁。5.呼吸系统：常见上呼吸道感染。6.皮肤：常见出汗增加，国外有发生Steven－Johnson综合征的报道。 | |
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| 口服给药：1.起始剂量：每次1.5mg，每天2次。医学/全在线www.med126.com2.递增剂量：如患者服用至少4周以后对此剂量耐受良好，可增至每次3mg，每天2次；当患者继续服用至少4周以后对此剂量耐受良好，可逐渐增加至每次4.5mg，以至每次6mg，每天2次。治疗中出现不良反应(如恶心、呕吐、腹痛或食欲减退等)或体重下降，应将每天剂量减至患者能够耐受的剂量为止。3.维持剂量：每次1.5～6mg，每天2次。获得最佳疗效的患者应维持其最高的、且耐受良好的剂量。4.最高推荐剂量：每次6mg，每天2次。均与早、晚餐同服。 | |
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| 1.此药可以增强肌肉松弛药的肌肉松弛效果。2.与拟胆碱药物及其他胆碱酯酶抑制剂联用可能会发生协同效应。3.本药可干扰抗胆碱药的治疗作用。4.尼古丁可使卡巴拉汀的口服清除率升高23%。5.与食物同服可使本药吸收时间延长90min，血药峰浓度降低。医/学全在线www.med126.com | |
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| 目前对于该药治疗的研究有大约40项，有5000多例病人入选研究，初步研究结果表明，该药对于病人的认知功能、精神状态都有积极的影响，其疗效至少在1年内是明显的，但更长期疗效有待观察。该药也已经由SFDA批准应用于临床。 | |
