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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:培高利特的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

培高利特

培高利特副作用;别名:硫丙麦角林、倍高利特、协良行、Celance;培高利特适应症:1.辅助性用于长期左旋多巴治疗效果减退出现的“开关”现象和“剂量终末”(end of dose)时的症状波动。2.肢端肥大症。3.催乳素瘤所引起的高催乳血症。4.阻止分娩后泌乳。;培高利特药理学作用:本品属于部分合成的麦角林类(ergoline)DA激动剂。对D1-和D2-受体均有亲和力,具有直接的多巴胺能活性。其作用强度比溴隐亭高10倍。将本品(0.1~15mg/d)作为L-dopa的辅药用于帕金森病患者时,患者活动不能和动作困难的程度减轻,呈“关”状态的时间缩短。当培高利特平均剂量为每天2.5mg时。DA的需量可减少33%;当平均剂量为每天4.6mg时,DA的用量可减少78%。长期使用本品时,最佳疗效出现在用药后2~12个月,以后就向不佳的方向转变。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗帕金森病药 三级分类:作用于多巴胺能受体的药物 
 药品英文名
Pergolide
 药品别名
硫丙麦角林、倍高利特、协良行、Celance
 药物剂型
片剂:0.05mg,0.25mg,1mg。
 药理作用
本品属于部分合成的麦角林类(ergoline)DA激动剂。对D1-和D2-受体均有亲和力,具有直接的多巴胺能活性。其作用强度比溴隐亭高10倍。将本品(0.1~15mg/d)作为L-dopa的辅药用于帕金森病患者时,患者活动不能和动作困难的程度减轻,呈“关”状态的时间缩短。当培高利特平均剂量为每天2.5mg时。DA的需量可减少33%;当平均剂量为每天4.6mg时,DA的用量可减少78%。长期使用本品时,最佳疗效出现在用药后2~12个月,以后就向不佳的方向转变。
 药动学
口服吸收迅速,1~3h达血药峰值,t1/2为12~24h,每次给药后7天内可完全清除,代谢产物随尿排泄量平均为50%,经呼吸道排出量为5%,其余的40%~50%随粪便排出。
 适应证
1.辅助性用于长期左旋多巴治疗效果减退出现的“开关”现象和“剂量终末”(end of dose)时的症状波动。2.肢端肥大症。3.催乳素瘤所引起的高催乳血症。医学/全在线www.med126.com4.阻止分娩后泌乳。
 禁忌证
1.参见溴隐亭。2.对本药过敏者。3.对本药或其他麦角衍生物过敏者禁用。
 注意事项
1.慎用:(1)心律不齐者:本药可增加房性早搏及窦性心动过速的危险性;(2)精神疾病患者:本药可使原有的精神错乱及幻觉加重。2.药物对儿童的影响:儿童用药的安全性与疗效(尚不明确)3.药物对老人的影响:研究显示,本药对老人无特殊影响,但用处有限。4.药物对妊娠的影响:动物实验中大剂量使用本药对胎儿无不良作用。美国FDA妊娠分类为B类。5.药物对哺乳的影响:本药可抑制乳汁分泌,哺乳妇女不宜使用。6.用药前后及用药时应当检查或监测:用药期间应随访血压。7.服药后可有嗜睡眩晕等反应,一般继续治疗后症状多可自行消失,故开始服药期间不宜驾驶或从事有危险性的工作。8.开始治疗时常引起恶心、眩晕,可于睡前或卧床时服用首剂药物,以提高患者的耐受性。医学全在/线www.med126.com一般继续治疗后这些症状可消失。9.进餐时服药可减轻胃部刺激和恶心,也可用多潘立酮治疗。10.减少用量可减少或减轻某些不良反应的发生率与严重程度。11.睡前服药可使患者夜间翻身方便,减轻晨起少动和肌紧张的症状。12.逾量的处理:可采取对症及支持疗法,如:(1)用药用炭吸附,加速胃排空;(2)需要时可用抗心律失常药;(3)用吩噻嗪类或其他安定镇静药治疗中枢神经系统的刺激症状;(4)监护心功能。
 不良反应
1.不良反应主要有恶心、呕吐便秘、眩晕、幻觉、鼻炎、动作困难、精神错乱、嗜睡,首剂直立性低血压失眠。2.还会引起ECG改变、心悸以及无症状性心律失常。
 用法用量
开始2天口服每天0.05mg,继后3天,每天增加0.1~0.15mg,连用12天,此后每3天增加每天0.25mg,直至达最高疗效。一般常用维持量为每天3mg,3次分服,但亦可使用每天5mg。
 药物相应作用
1.多巴胺拮抗剂,如吩噻嗪类、丁酰苯类、硫杂蒽类和甲氧氯普胺可降低本品疗效。与抗高血压药物合用应注意直立性低血压的可能。2.与左旋多巴合用,可能引起或加重患者已存在的精神错乱状态、幻觉以及运动障碍等。医学全/在线www.med126.com
 专家点评
该药和麦角乙脲的作用和用法基本相同,不良反应较少、药效高,有逐渐取代溴隐亭的趋势。
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