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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 其他用药 > 正文:去铁胺的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

去铁胺

去铁胺副作用;别名:得斯芬、甲磺酸去铁胺、去铁敏、DFM、DFOM、Desferal、Desferrioxamine、Mesylate;去铁胺适应症:急性铁中毒和慢性铁蓄积引起的疾病。;去铁胺药理学作用:本品为一种螯合剂,主要与三价铁离子和三价铝离子形成复合物。对二价离子如Fe2+、Cu2+、Zn2+、Ca2+的亲和力降低。由于其螯合特性,无论是游离的,或者与铁蛋白和含铁黄素结合的铁离子,去铁胺均能与之结合,形成铁胺复合物。去铁胺还可动员组织结合铝,并与之螯合,形成铝胺复合物。由于铁胺与铝胺这两种复合物可完全排出,去铁胺能促进铁和铝从小便和粪便中排泄,并因此减少铁和铝在器官的病理性沉积。单一铁螯合物用于治疗慢性铁负荷过重(例如输血引起的含铁血黄素沉积症,重度地中海贫血和慢性贫血;特发性血色素沉着的患者,其病症妨碍进行静脉切开;迟发性皮肤卟啉症而不能承受静脉切开术者)、急性铁中毒、持续透析的肾病患者铝超负荷(例如铝相关的骨疾患和脑病)、诊断铁和铝超负荷。
 分类名称
一级分类:其他用药 二级分类:解毒药 三级分类:金属中毒解毒药 
 药品英文名
Desferoxamine
 药品别名
得斯芬、甲磺酸去铁胺、去铁敏、DFM、DFOM、Desferal、Desferrioxamine、Mesylate
 药物剂型
1.片剂:每片0.1g,0.5g。2.注射剂:每支0.5g。
 药理作用
本品为一种螯合剂,主要与三价铁离子和三价铝离子形成复合物。对二价离子如Fe2、Cu2、Zn2、Ca2的亲和力降低。由于其螯合特性,无论是游离的,或者与铁蛋白和含铁黄素结合的铁离子,去铁胺均能与之结合,形成铁胺复合物。去铁胺还可动员组织结合铝,并与之螯合,形成铝胺复合物。由于铁胺与铝胺这两种复合物可完全排出,去铁胺能促进铁和铝从小便和粪便中排泄,并因此减少铁和铝在器官的病理性沉积。单一铁螯合物用于治疗慢性铁负荷过重(例如输血引起的含铁血黄素沉积症,重度地中海贫血和慢性贫血;特发性血色素沉着的患者,其病症妨碍进行静脉切开;迟发性皮肤卟啉症而不能承受静脉切开术者)、急性铁中毒、持续透析的肾病患者铝超负荷(例如铝相关的骨疾患和脑病)、诊断铁和铝超负荷。
 药动学
本品为多毛链霉菌(Stryptomyces pilosis)的代谢产物,将其中一些含铁的胺类物质经化学处理,除去铁后制得。它具有大量的羧肟酸基团,对Fe2有非常强的络合作用,其稳定常数(k=1031)远比对钙(k=102)为大,而对大多数其他离子的络合力很小。其与铁蛋白、铁传递蛋白(ferritin and transferring)中的铁所形成的络合物,其稳定常数皆大于1030;但与血红蛋白、肌蛋白和含铁酶中铁的稳定常数并非如此,所以本品可使患铁蓄积疾患者排铁,产生负铁平衡。口服给药胃肠道吸收在15%以下。按10mg/kg体重给健康志愿者肌内注射DFO后30分钟,血浆浓度达高峰,为5.5μmol/L(8.7ug/ml).注射后1小时,铁胺(FO)高峰浓度为3.7μmol/L(2.3μg/ml)。体外试验DFO与血清蛋白质的结合少于10%。医.学全在线www.med126.com4种DFO的代谢产物已从铁负荷重的患者尿中分离并检测出来。对健康志愿者的研究表明,DFO和FO均呈双相清除。在第一期(快速),DFO的半衰期为1小时,FO为2.4小时;在第二期(缓慢),两者的半衰期均为6小时。已吸收的本品经血浆酶代谢,迅速由尿排出。
 适应证
急性铁中毒和慢性铁蓄积引起的疾病。
 禁忌证
对本品过敏者、肾功能不全者禁用。孕妇(尤其在怀孕3个月内)慎用。
 注意事项
1.禁用于对活性物质过敏者,不包括脱敏后进行治疗的患者。2.妊娠及哺乳期妇女慎用。3.本品的溶液浓度大于10%可引起肾功能损害,视力与听力障碍、发育迟缓、急性呼吸窘迫征。4.大剂量使用本品可使铝相关脑疾病患者的神经功能障碍恶化。5.注射局部有疼痛,并可有腹泻、腹部不适、腿肌震颤等。
 不良反应
本品口服给药,可有胃肠刺激症状,如恶心、腹部不适感。肌内注射可引起局部疼痛、视听障碍、晶状体浑浊、全身发红、荨麻疹等。医学.全在线www.med126.com静脉给药除有上述反应外,偶有低血压、心悸、呼吸加快、低氧血症、惊厥、休克等。若剂量控制在15mg/(kg·h)或50mg/(kg·d)以下,则不良反应很少发生。
 用法用量
1.误服大量亚铁盐类(如硫酸亚铁和枸橼酸铁铵等)所致急性中毒时:成人剂量,首次肌内注射0.5~1g,以后视病情每4~12小时1次肌内注射0.5g。若患者处于休克状态,除抗休克治疗外,可以按相同剂量,加入5%或10%葡萄糖注射液500ml中,静脉滴注,滴入速度宜控制在15mg/(kg·h)以下,24h总剂量不超过5g。2.慢性铁蓄积疾病,如原发性和继发性含铁血黄素沉着症的治疗:肌内注射,首次1.0g,以后0.5g/h,给药2次。此后每4~10小时给0.5g,总量不超过5g/d。静脉滴注方法和剂量同1。口服:0.5g,2次/d。
 药物相应作用
维生素C与本品合用可促进排铁作用,因维生素C可动员更多的铁转为可络合铁,但若可络合铁超过本品能络合的量,则多余的可络合铁将促进脂质过氧化作用,而引起组织损伤。
 专家点评
用药前及用药期间应作听力及视力检查。口服有胃肠道刺激症状。静脉注射宜慢,否则可引起血压下降甚至休克。肌内注射可有局部疼痛和过敏。去铁胺与维生素C联合应用应慎重。医学.全在线www.med126.com
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