| 公开(公告)号 | CN101090909A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申请(专利)号 | CN200580040096.3 |
| 申请日期 | 2005.09.15 |
| 专利名称 | 抗菌酰胺大环类IV |
| 主分类号 | C07K5/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/08(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.24 DE 102004046307.7;2005.3.30 DE 102005014240.0 |
| 申请(专利权)人 | 艾库里斯有限及两合公司 |
| 发明(设计)人 | 赖纳·恩德曼;克斯廷·埃勒特;克里斯托夫·弗赖贝格;西格弗里德·拉达茨;马丁·米克尔斯;约兰多·坎乔-格朗德;约阿希姆·舒马赫尔;斯泰芬·韦甘德 |
| 地址 | 德国伍珀塔尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-15 PCT/EP2005/009912 |
| 进入国家日期 | 2007.05.23 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式(I)化合物， 其中 R7表示下式的基团： 或 其中 R1是氢或羟基， *是与碳原子的键合位点， R2表示氢，甲基或乙基， R3表示下式的基团： 或 其中 *是与氮原子的键合位点， A表示一个键或苯基， R4表示氢，氨基或羟基， R5表示下式的基团： 其中 *是与碳原子的键合位点， R23表示氢或式*-(CH2)n-OH或*-(CH2)o-NH2的基团， 其中 *是与碳原子的键合位点， n和o彼此独立地是1，2，3或4的数字， m是0或1的数字， R8和R12彼此独立地表示式*-CONHR14或*-CH2CONHR15的基团， 其中 *是与碳原子的键合位点， R14和R15彼此独立地表示下式的基团： 或 其中 *是与氮原子的键合位点， R4a表示氢，氨基或羟基， R5a表示氢，甲基或氨基乙基， R6a表示氢或氨基乙基， 或 R5a和R6a与它们键合的氮原子一起形成哌嗪环， R8a和R12a彼此独立地表示*-(CH2)Z1a-OH，*-(CH2)Z2a-NHR13a，*-CONHR14a或*-CH2CONHR15a， 其中 *是与碳原子的键合位点， Z1a和Z2a彼此独立地是1，2或3的数字， R13a表示氢或甲基， 且 R14a和R15a彼此独立地表示下式基团， 其中 *是与氮原子的键合位点， R4c表示氢，氨基或羟基， R5c表示氢，甲基或氨基乙基， R6c表示氢或氨基乙基， kc是0或1的数字， 且 lc是1，2，3或4的数字， R9a和R11a彼此独立地表示氢或甲基， R10a表示氨基或羟基， R16a表示下式的基团：， 其中 *是与氮原子的键合位点， R4d表示氢，氨基或羟基， R5d表示氢，甲基或氨基乙基， R6d表示氢或氨基乙基， kd是0或1的数字， 且 ld是1，2，3或4的数字， ka是0或1的数字， 并且 la，wa，xa和ya彼此独立地是1，2，3或4的数字， R9和R11彼此独立地表示氢，甲基，*-C(NH2)＝NH或下式的基团， 或 其中 *是与氮原子的键合位点， R20表示氢或*-(CH2)i-NHR22， 其中 R22表示氢或甲基， 并且 i是1，2或3的数字， R21表示氢或甲基， f是数字0，1，2或3， g是1，2或3的数字， 并且 h是1，2，3或4的数字， 或 R8表示*-(CH2)Z1-OH， 其中 *是与碳原子的键合位点， Z1是1，2或3的数字， 并且 R9表示下式的基团： 其中 *是与氮原子的键合位点， 和 h是1，2，3或4的数字， R10表示氨基或羟基， R16和R17彼此独立地表示下式的基团：， 或 其中 *是与氮原子的键合位点， R4b表示氢，氨基或羟基， R5b表示氢，甲基或氨基乙基， R6b表示氢或氨基乙基， 或 R5b和R6b与它们键合的氮原子一起形成哌嗪环， R8b和R12b彼此独立地表示*-(CH2)Z1b-OH，*-(CH2)Z2b-NHR13b，*-CONHR14b或*-CH2CONHR15b， 其中 *是与碳原子的键合位点， R13b表示氢或甲基， 且 Z1b和Z2b彼此独立地是1，2或3的数字， 并且 R14b和R15b彼此独立地表示下式的基团：， 其中 *是与氮原子的键合位点， R4g表示氢，氨基或羟基， R5g表示氢，甲基或氨基乙基， R6g表示氢或氨基乙基， kg是0或1的数字， 和 lg是1，2，3或4的数字， R9b和R11b彼此独立地表示氢或甲基， R10b表示氨基或羟基， kb是0或1的数字， lb，wb，xb和yb彼此独立地是1，2，3或4的数字，R18和R19彼此独立地表示氢或下式的基团， 或 其中 * 是与氮原子的键合位点， R4e 表示氢，氨基或羟基， R5e 表示氢，甲基或氨基乙基， R6e 表示氢或氨基乙基， 或 R5e和R6e与它们键合的氮原子一起形成哌嗪环， R8e和R12e彼此独立地表示*-(CH2)Z1e-OH或*-(CH2)Z2e-NHR13e， 其中 *是与碳原子的键合位点， R13e表示氢或甲基， 并且 Z1e和Z2e彼此独立地是1，2或3的数字， R9e和R11e彼此独立地表示氢或甲基， R10e表示氨基或羟基， ke 是0或1的数字， 且 le，we，xe和ye彼此独立地是1，2，3或4的数字， 其中R18和R19不同时为氢， R24表示下式的基团：*-CONHR25， 其中 *是与碳原子的键合位点， R25表示下式的基团：， 或 其中 * 是与氮原子的键合点， R4f 表示氢，氨基或羟基， R5f 表示氢，甲基或氨基乙基， R6f 表示氢或氨基乙基， 或 R5f和R6f与它们键合的氮原子一起形成哌嗪环， R8f和R12f彼此独立地表示*-(CH2)Z1f-OH或*-(CH2)Z2f-NHR13f， 其中 *是与碳原子的键合位点， R13f表示氢或甲基， 且 Z1f和Z2f彼此独立地是1，2或3的数字， R9f和R11f彼此独立地表示氢或甲基， R10f表示氨基或羟基， kf 是0或1的数字， 且 lf，wf，xf和yf彼此独立地是1，2，3或4的数字， d和e彼此独立地是1，2或3的数字， k 是0或1的数字， l，w，x和y彼此独立地是1，2，3 |
| 摘要 | 本发明涉及抗菌的酰胺大环类和它们的制备方法，它们在治疗和/或预防疾病中的应用和它们在制备用于治疗和/或预防疾病、特别是细菌感染的药物中的应用。 |
| 国际公布 | 2006-04-06 WO2006/034786 德 |
