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固相多肽合成缩宫素的制备方法

公开(公告)号 CN1990501A  
公开(公告)日 2007.07.04  
申请(专利)号 CN200510112356.5  
申请日期 2005.12.29  
专利名称 固相多肽合成缩宫素的制备方法  
主分类号 C07K1/00(2006.01)I  
分类号 C07K1/00(2006.01)I;C07K7/00(2006.01)I;C07K7/16(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 周逸明;上海子能制药有限公司  
发明(设计)人 周逸明  
地址 200070上海市共和新路688弄1号1401室  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海世贸专利代理有限责任公司  
代理人 叶克英  
国省代码 上海;31  
主权项 一种固相多肽合成缩宫素的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: 以Rink Amide树脂,包括Rink Amide MBHA树脂或Rink Amide AM树脂为起始原料,以Fmoc保护的氨基酸为单体,以TBTU或HBTU/HOBt为缩合剂,依次逐个接上氨基酸; 然后加入切肽试剂进行切肽,加入乙醚沉淀,获得还原型粗品; 加入碱性物质,在pH为7.5-10.0的条件下通空气氧化或用双氧水进行氧化,获得氧化型粗品; 最后采用C18或C8柱进行分离纯化,获得目标产物。  
摘要 本发明公开了一种固相多肽合成缩宫素(又名催产素)的制备方法,包括如下步骤:以Rink Amide树脂(包括Rink Amide MBHA树脂、RinkAmide AM树脂)为起始原料,以Fmoc保护的氨基酸为单体,以TBTU或HBTU/HOBt为缩合剂,依次逐个接上氨基酸;然后加入切肽试剂进行切肽,加入乙醚沉淀,获得还原型粗品,加入碱性物质,在pH为7.5-10.0的条件下通空气氧化或用双氧水进行氧化,获得氧化型粗品,最后采用C18或C8柱进行分离纯化,获得目标产物。本发明的方法,生产成本低,工艺简单,环境污染低,收率高,便于工业化实施。  
国际公布  
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