| 公开(公告)号 | CN101048418A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申请(专利)号 | CN200580034406.0 |
| 申请日期 | 2005.10.05 |
| 专利名称 | PI3-激酶 |
| 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I;C07D277/84(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.7 DE 102004048877.0;2005.2.9 DE 102005005813.2 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 发明(设计)人 | 斯蒂芬·布赖特菲尔德;尤多·梅尔;特里克西·布兰德尔;克里斯托弗·霍恩克;马赛厄斯·格劳尔特;亚历山大·波奇;马赛厄斯·霍夫曼;弗兰克·卡尔克布伦纳;安妮·乔尔根森;格哈德·谢恩兹尔;斯蒂芬·彼得斯;弗兰克·比特纳;埃克哈特·鲍尔 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-05 PCT/EP2005/055015 |
| 进入国家日期 | 2007.04.09 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式1化合物， 其限制条件为该环状线所指的A表示芳香体系； 其中 Y代表碳、氮或硫原子； Z代表碳、氮或硫原子； j代表1、2或3； k代表0或1； Ra代表H、COR8、NR9R10、NO2、OR8、SR11、SOR11、SO2R11、NHCO-C1-6-烷基-NH2或选自下列的基团：C1-6-烷基、C2-6-链烯基、C3-8-环烷基、C3-8-环烯基、C1-6-卤代烷基、芳基、C7-11-芳烷基、螺环基、杂环基、杂芳基及CH2-O-芳基，其可任选地被取代； R8代表C1-6-烷基、C3-6-环烷基、NH2、杂芳基或芳基，任选被一或多个卤素或C1-4-烷基取代； R9代表H、COOR12、CONR12或C1-6-烷基，任选被一或多个COOH、N(C1-6-烷基)2或杂环基取代，其任选被一或多个C1-6-烷基取代；或R9代表杂环基，任选被一或多个C1-4-烷基取代； R10代表H、C1-6-烷基、CO-C1-6-烷基或C2-6-炔基； R11代表C1-6-烷基，任选被一或多个N(C1-4-烷基)2取代； Rb代表R4、OR4、-CH2OR4、COR4、COOR4、CONR4R5、NR4R5、NR5COR4、NR5COOR4、NR5CONR4R5、NR5SOR4或NR5SO2R4； R4、R5代表H、C1-6-烷基、C1-6-卤代烷基、C1-6-亚烷基-OH、C2-6-链烯基、C7-11-芳烷基、C2-4-链烯基-芳基、C2-4-炔基-芳基、C1-4-烷基-杂芳基、C2-4-链烯基-杂芳基、C2-4-炔基-杂芳基或C2-6-炔基，任选被Si(C1-4-烷基)3取代，或R4代表选自下列的基团：芳基、杂环基及杂芳基且任选被C1-4-烷基取代； 或R4及R5共同形成由碳原子及任选由氧、氮及硫中选出的杂原子组成的五-、六-或七-员环； Rc代表NHR6或选自下列的基团： 其中 B代表化学键、C1-6-烷基、C2-6烯基或C2-6-炔基； R6代表H或选自下列的基团：C1-4-烷基、C2-4-链烯基、C2-4-炔基、C3-6-环烷基、C3-6-环烯基、杂环基、芳基及杂芳基，任选被一或多个R6.1基团取代； R6.1代表卤素、CF3、OH、CN、OMe或SO2(C1-4-烷基)； R7代表H、C1-4-烷基、C2-4-链烯基、C2-4-炔基、C3-6-环烷基、NR7.1R7.2、OR7.2、SR7.2、杂芳基或杂环基，任选被C1-4-烷基或CONH2取代； R7.1代表H、C1-6-烷基、(CH2)2-4R7.1.1或COO丁基； R7.2代表H或C1-6-烷基，任选被一或多个OH取代； R7.1.1代表NR7.1.1.1R7.1.1.2、杂环基或1-咪唑基、2-(N-乙基吡咯烷)； R7.1.1.1代表H或C1-6-烷基； R7.1.1.2代表H或C1-6-烷基； 及其药学上可接受盐、非对映异构体、对映异构体、外消旋体、水合物或溶剂合物，其限制条件为若Y＝氮；Z＝氮；j＝2；k＝0；Rb＝H及Rc＝NHCONH-Et时，Ra不能为H或Me。 |
| 摘要 | 提供新颖的式I化合物，其具有作为PI3-激酶调节剂的药物活性，可用于供治疗炎性或过敏性疾病的治疗领域。这些实例包括炎性及过敏性呼吸疾病、肠胃道及运动系统的炎性疾病、发炎及过敏性皮肤疾病、炎性眼睛疾病、鼻粘膜疾病、与自体免疫反应有关的发炎或过敏性症状或肾炎。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/040279 德 |
