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一类非甾体雄激素受体调节剂、其制备方法和用途

医药数据库中心 药学论坛 中国科学院上海药物研究所;四川大学/王明伟;邓勇;周彩红;杨大成;惠昕;苏昊然;高捷
公开(公告)号 CN1869002A  
公开(公告)日 2006.11.29  
申请(专利)号 CN200510026252.2  
申请日期 2005.05.27  
专利名称 一类非甾体雄激素受体调节剂、其制备方法和用途  
主分类号 C07C225/22(2006.01)I  
分类号 C07C225/22(2006.01)I;C07C221/00(2006.01)I;C07C229/66(2006.01)I;C07C227/14(2006.01)I;C07C215/68(2006.01)I;C07C213/00(2006.01)I;C07C209/68(2006.01)I;C07C211/52(2006.01)I;C07D295/104(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国科学院上海药物研究所;四川大学  
发明(设计)人 王明伟;邓 勇;周彩红;杨大成;惠 昕;苏昊然;高 捷  
地址 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海开祺知识产权代理有限公司  
代理人 张 萍;费开逵  
国省代码 上海;31  
主权项 一类结构式如下的非甾体雄激素受体调节剂,包括消旋体或光学活性体及它们的药学上可接受的盐 其中:X1为N,CH,O或S;X2为O,NH或CHR;R为H,C1~6烷基,CF3,芳环或芳杂环;R1=R2为H,C1~6烷基,苄基,卤素,OR,SR,NR2,NO2,CN,CF3,COOR,CONR2,CONHR或COR;R3=R4为H,C1~6烷基,苄基,C3~7环烷基—R7,R8,R9,芳环—R7,R8,R9,芳杂环—R7,R8,R9或(CHR)n,n是1~3的整数;R5为H,C1~18烷基,苄基,卤素,OR,SR,NR2,NO2,CN,CF3,C3~7环烷基—R7,R8,R9,芳环—R7,R8,R9,芳杂环-—R7,R8,R9,或与R3形成稠合环;R6为H,C1~18烷基,苄基,卤素,OR,SR,NR2,NO2,CN,CF3,C3~7环烷基—R7,R8,R9,芳环—R7,R8,R9或芳杂环—R7,R8,R9;R7=R8=R9为H,C1~18烷基,苄基,卤素,OR,SR,NR2,NO2,CN,CF3,COOR,CONR2,CONHR或COR;R10为C=O,CHOH,CH=。  
摘要 本发明提供通式所述的一类化合物以及该系列化合物的制备方法和作为一类非甾体雄激素受体调节剂在前列腺增生、前列腺癌、妇女多毛症、重度雄激素依赖型脱发、痤疮等疾病或症状药物治疗中的应用。  
国际公布  
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