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头孢替坦二钠的制备方法

公开(公告)号 CN101050219A  
公开(公告)日 2007.10.10  
申请(专利)号 CN200610025523.7  
申请日期 2006.04.07  
专利名称 头孢替坦二钠的制备方法  
主分类号 C07D501/04(2006.01)I  
分类号 C07D501/04(2006.01)I;C07D501/36(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 上海医药科技发展有限公司  
发明(设计)人 初秀梅;刘 辉;崔万胜;傅自勤  
地址 201203上海市浦东新区张江路92号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海新天专利代理有限公司  
代理人 王 巍  
国省代码 上海;31  
主权项 一种头孢替坦二钠的制备方法,其特征在于该方法包括下列步骤: (1)以7β-氨基-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-5-四唑基)硫甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯为起始原料,与溴乙酰溴在-5℃-5℃进行酰胺化反应得到7β-溴乙酰胺-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-5-四唑基)硫甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯III,III直接与苯甲醚和三氟乙酸在0℃进行反应,制得7β-溴乙酰胺-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-5-四唑基)硫甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯IV; (2)步骤(1)的产物IV与4-羟基-3-羟基-5-巯基异噻唑三钠在5℃-10℃进行反应制得头孢替坦酸粗品; (3)头孢替坦酸粗品用2-丁醇重结晶制得头孢替坦酸精品V; (4)头孢替坦酸精品V与碳酸氢钠反应制得式I化合物。 反应式:  
摘要 本发明提供了一种制备头孢替坦二钠的方法。该方法反应路线较短,起始原料7-BAMCA易得,各步反应条件温和,中间产物无需分离纯化即可直接用于下步反应,操作简便,适于规模型的工业化生产。  
国际公布  
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