| 公开(公告)号 | CN1694703A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申请(专利)号 | CN03824936.7 |
| 申请日期 | 2003.09.05 |
| 专利名称 | 吲哚基衍生物在制备治疗变应性鼻炎的药物中的用途 |
| 主分类号 | A61K31/496 |
| 分类号 | A61K31/496;A61P37/08;C07D401/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.6 US 60/408,579 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·J·敦福德;J·P·爱德华兹;L·卡尔松;W·-P·梁;R·L·图尔蒙德;J·韦 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-05 PCT/US2003/027990 |
| 进入国家日期 | 2005.05.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种治疗患者变应性鼻炎的方法，所述方法包括给予患者药学有效量的包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐、酯或酰胺的组合物：其中的R1为Ra、RaRb-、Ra-O-Rb-或(Rc)(Rd)N-Rb-，其中Ra为H、氰基、-(C＝O)N(Rc)(Rd)、-C(＝NH)(NH2)、C1-10烷基、C3-8链烯基、C3-8环烷基、C2-5杂环基或苯基；其中Rb是C1-8亚烷基、C2-8亚链烯基、C3-8亚环烷基、二价C3-8杂环基或亚苯基；及Rc和Rd各独立为H、C1-8烷基、C2-8链烯基、C3-8环烷基或苯基；R2’是H、甲基、乙基、NRpRq、-(CO)NRpRq、-(CO)ORr、-CH2NRpRq或CH2ORr；其中Rp、Rq和Rr独立选自C1-6烷基、C3-6环烷基、苯基；(C3-6环烷基)(C1-2亚烷基)、苄基或苯乙基；或Rp和Rq与它们连接的氮一起形成具有0或1个选自O、S和N的另外杂原子的4-7元杂环；R3’是H、甲基、乙基、NRsRt、-(CO)NRsRt、-(CO)ORu、-CH2NRsRt或CH2ORu；其中Rs、Rt和Ru独立选自C1-6烷基、C3-6环烷基、苯基；(C3-6环烷基)(C1-2亚烷基)、苄基或苯乙基；或Rs和Rt与它们连接的氮一起形成具有0或1个选自O、S和N的另外杂原子的4-7元杂环；R5’是甲基、乙基或H；R6’是甲基、乙基或H；R7’是甲基、乙基或H；X4是NR1或S；X1是CR3；R3是F、Cl、Br、CHO、Rf、RfRg-、Rf-O-Rg-或(Rh)(Ri)N-Rg-，其中Rf是H、C1-6烷基、C2-6链烯基、C3-6环烷基、C2-5杂环基或苯基；其中Rg是C1-6亚烷基、C2-6亚链烯基、C3-6亚环烷基、二价C3-6杂环基或亚苯基；和Rh和Ri各独立为H、C1-6烷基、C2-6链烯基、C3-6环烷基或苯基；X2是NRe或O；Re是H或C1-6烷基：X3是N；Z是＝O或＝S；R4和R6各独立为H、F、Cl、Br、I、COOH、OH、硝基、氨基、氰基、C1-4烷氧基或C1-4烷基；R5是H、F、Cl、Br、I、(C＝O)Rj、OH、硝基、NRjRk、氰基、苯基、-OCH2-Ph、C1-4烷氧基或C1-4烷基；R7是H、F、Cl、Br、I、(C＝O)Rm、OH、硝基、NRlRm、氰基、苯基、-OCH2-Ph、C1-4烷氧基或C1-4烷基：其中Rj、Rk、Rl和Rm各独立选自H、C1-6烷基、羟基、苯基、苄基、苯乙基和C1-6烷氧基；上述烃基(包括烷基、烷氧基、苯基、苄基、环烷基等)或杂环基各自独立并任选被1-3个选自C1-3烷基、卤代基、羟基、氨基和C1-3烷氧基的取代基所取代；其中n是0、1或2；当n是2时，基团-(CHR5’)n＝2-是-(CHR5’-CHR7’)-，其中CHR5’介于CHR6’和CHR7’间；前提是当Z是O时，R1、R2’、R3、R4、R5、R6和R7中至少一个不是H；且前提是，当Z是O，n＝1，且R4、R5、R6、R7、R2’、R3’、R5’和R6’各是H时，则(a)当X2是NH，则R1(i)不是甲基、吡啶基、苯基或苄基，和(b)当X2是O时，则R1不是甲基；且前提是，当Z是O，X2是NH，n＝1，R1是甲基，R4、R6、R7、R2’、R3’、R5’和R6’各是H，则R5不是甲氧基。 |
| 摘要 | 公开一种治疗变应性鼻炎的方法，其中向患者给予某些吲哚基化合物。 |
| 国际公布 | 2004-03-18 WO2004/022061 英 |
