| 公开(公告)号 | CN101103035A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申请(专利)号 | CN200680002258.9 |
| 申请日期 | 2006.01.13 |
| 专利名称 | 用作肝糖合酶激酶3抑制剂的三唑并嘧啶 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.14 EP 05100221.0 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·J·洛夫;L·P·库伊曼斯;N·范德梅森 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-13 PCT/EP2006/050206 |
| 进入国家日期 | 2007.07.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;李炳爱 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 式(I)化合物， 及其N-氧化物、可药用加成盐、季胺和立体化学异构形式，其中 环A表示苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基； R1表示氢；芳基；甲酰基；C1-6烷羰基；C1-6烷基；C1-6烷氧基羰基；被甲酰基、C1-6烷羰基、C1-6烷氧基羰基或C1-6烷羰基氧基取代的C1-6烷基； X表示直接的键；-(CH2)n3-或-(CH2)n4-X1a-X1b-；其中 n3表示整数值1、2、3或4； n4表示整数值1或2； X1a表示O、C(＝O)或NR3；以及 X1b直接的键或C1-2烷基； R2表示C3-7环烷基；苯基；4，5，6-或7-元单环杂环，其包含至少一个选自O、S或N的杂原子；苯并唑基或下式基团， 其中-B-C-表示下式二价基团 -CH2-CH2-CH2- (b-1)； -CH2-CH2-CH2-CH2- (b-2)； -X1-CH2-CH2-(CH2)n- (b-3)； -X1-CH2-(CH2)n-X1- (b-4)； -X1-(CH2)n′-CH＝CH- (b-5)； -CH＝N-X1- (b-6)； 其中X1表示O或NR3； n表示整数值0、1、2或3； n′表示整数值0或1； 其中所述R2取代基，如果可能的话，可任意地被选自下述的至少一个取代基取代：卤素；羟基；C1-6烷基，其任意地被至少一个R8取代基取代；C2-6链烯基或C2-6炔基，各自任意地被至少一个R8取代基取代；多卤C1-6烷基，其任意地被至少一个R8取代基取代；C1-6烷氧基，其任意地被至少一个R8取代基取代；多卤C1-6烷氧基，其任意地被至少一个R8取代基取代；C1-6烷硫基；多卤C1-6烷硫基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷羰基氧基；C1-6烷羰基；多卤C1-6烷羰基；氰基、羧基；NR4R3；C(＝O)NR4R5；-NR3-C(＝O)-NR4R5；-NR3-C(＝O)-R3；-S(＝O)m-R6；-NR3-S(＝O)nl-R6；-S-CN；-NR3-CN；芳基氧基；芳硫基；芳基羰基；芳基C1-4烷基；芳基C1-4烷氧基；5-或6-元单环杂环，该杂环包含至少一个选自O、S或N的杂原子，且所述5-或6-元单环杂环任意地被选自R7或下式基团的取代基取代： 其中n2表示整数值0、1、2、3或4； X2表示O、NR3或直接的键； X3表示O、CH2、CHOH、CH-N(R3)2、NR3或N-C(＝O)-C1-4烷基； R3表示氢；C1-4烷基或C2-4链烯基； R4和R5各自独立地表示氢；氰基；任意地被C1-4烷氧基或羧基取代的C1-6烷羰基；C1-6烷氧基羰基；C3-7环烷羰基；金刚烷基羰基；C1-4烷氧基C1-4烷基；被C1-4烷基-NR3-取代的C1-4烷基；C1-6烷基，其任意地被至少一个选自卤素、羟基、氰基、羧基、C1-4烷氧基、多卤-C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷氧基、NR4aR5a或 的取代基取代，其中X4表示O、CH2、CHOH、CH-N(R3)2、NR3或N-C(＝O)-C1-4烷基； R4a和R5a各自独立地表示氢；C1-4烷基；C1-4烷羰基或5-或6-元单环杂环，该杂环包含至少一个选自O、S或N的杂原子； R6表示任意地被羟基取代的C1-4烷基；多卤C1-4烷基或NR4R5； R7表示卤素；羟基；C1-6烷基，其任意地被至少一个选自羟基、氰基、羧基、C1-4烷氧基、C1-4烷羰基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷羰基氧基、NR4R5、-C(＝O)-NR4R5、-NR3-C(＝O)-NR4R5、-S(＝O)nl-R6或-NR3-S(＝O)nl-R6的取代基取代；C2-6链烯基或C2-6炔基，各自任意地被至少一个选自羟基、氰基、羧基、C1-4烷氧基、C1-4烷羰基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷羰基氧基、NR4R5、-C(＝O)-NR4R5、-NR3-C(＝O)-NR4R5、-S(＝O)nl-R6或-NR3-S(＝O)nl-R6的取代基取代；多卤C1-6烷基；任意地被羧基取代的C1-6烷氧基；多卤C1-6烷氧基；C1-6烷硫基；多卤C1-6烷硫基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷羰基氧基；C1-6烷羰基；氰基；羧基；NR4R5；C(＝O)NR4R5；-NR3-C(＝O)-NR4R5；-NR3-C(＝O)-R3；-S(＝O)nl-R6；-NR3-S(＝O)nl-R6；-S-CN或-NR3-CN； R8表示羟基、氰基、羧基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基C1-4烷氧基、C1-4烷羰基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷羰基氧基、NR4R3、-C(＝O)-NR4R5、-NR3-C(＝O)-NR4R5、-S(＝O)nl-R6或-NR3-S(＝O)nl-R6； nl表示整数值1或2； 芳基表示苯基或被至少一个选自卤素、C1-6烷基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基、氰基、硝基、多卤C1-6烷基或多卤C1-6烷氧基的取代基取代的苯基，条件是N，3-联苯基-3H-1，2，3-三唑并[4，5-d]嘧啶-5-胺不包括在内。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物及其N-氧化物、可药用加成盐、季胺和立体化学异构形式，其中环A表示苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基；R1表示氢；芳基；甲酰基；C1-6烷羰基；C1-6烷基；C1-6烷氧基羰基；被甲酰基、C1-6烷羰基、C1-6烷氧基羰基或C1-6烷羰基氧基取代的C1-6烷基；X表示直接的键；-(CH2)n3-或-(CH2)n4-X1a-X1b-；R2表示任意取代的环系；条件是N，3-联苯基-3H-1，2，3-三唑并[4，5-d]嘧啶-5-胺不包括在内；其用途、含有它们的药物组合物及其制备方法。 |
| 国际公布 | 2006-07-20 WO2006/075023 英 |
