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环己基(烷基)-丙醇胺及其制备方法和含有它们的药物组合物

公开(公告)号 CN1283622C  
公开(公告)日 2006.11.08  
申请(专利)号 CN01819888.0  
申请日期 2001.11.30  
专利名称 环己基(烷基)-丙醇胺及其制备方法和含有它们的药物组合物  
主分类号 C07C311/08(2006.01)I  
分类号 C07C311/08(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P15/02(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.11.30 FR 00/15477  
申请(专利权)人 赛诺菲-安万特  
发明(设计)人 P·R·博维;R·切基;G·库尔特曼彻;A·奥利瓦;N·维维尔尼;T·克罗茨  
地址 法国巴黎  
颁证日  
国际申请 2001-11-30 PCT/FR2001/003784  
进入国家日期 2003.05.30  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 段晓玲;罗才希  
国省代码 法国;FR  
主权项 下式(I)的化合物或它们的盐:其中,A是式(a)或式(b)的基团式中:R代表氢原子或卤素原子,-S(O)z(C1-C4)烷基、-NHSO2(C1-C4)烷基、-SO2NH(C1-C4)烷基、-NHSO2-苯基-(C1-C4)烷基或-NHSO2苯基,所述的苯基可被卤素原子取代,被(C1-C4)烷基取代,或被(C1-C4)烷基取代;R1代表氢原子或(C1-C4)烷基、-CO(C1-C4)烷基、苯基-(C1-C4)烷基或-CO-苯基,所述的苯基可以被卤素原子或(C1-C4)烷氧基取代;R2代表-SO2(C1-C4)烷基;X补足一个5到8个原子的环,所述的环是饱和的或不饱和的,可以被一个或两个(C1-C4)烷基取代,并带有一个或两个羰基;m和n=0;z是0,1或2;R3代表氢原子,-COO(C1-C4)烷基、-CO-(C1-C4)烷基,-CN、-CONR4R5、-COOH或4,4-二甲基-4,5-二氢-1,3-唑-2-基;R4和R5独立地代表氢原子或(C1-C4)烷基;或R4和R5与连接它们的氮原子一起形成总共5到7个原子的环。  
摘要 本发明涉及式(I)化合物,其中A是式(a)或式(b)基团,以及式(I)化合物的盐或溶剂化物,含有它们的药物组合物,一种制备它们的方法和在所述方法中使用的中间体。式(I)化合物可以用于治疗肠病如肠炎,如过敏性结肠综合症(IBD),作为肠运动机能调节剂,作为分解脂肪调节剂,抗肥胖症剂,抗糖尿病剂,精神病剂,抗青光眼剂,愈合剂,抗抑郁剂,作为子宫收缩抑制剂,作为预防或延迟早产的子宫收缩抑制剂,用于治疗和/或预防痛经。此外,式(I)化合物可以用于治疗某些中枢神经系统的疾病,如抑郁症,以及某些系统失调的疾病如小便失禁。  
国际公布 2002-06-06 WO2002/044139 法  
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