| 公开(公告)号 | CN1665510A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN03815194.4 |
| 申请日期 | 2003.06.23 |
| 专利名称 | 作为PR调节剂的环硫代氨基甲酸酯衍生物的衍生物和其用于治疗皮肤病的用途 |
| 主分类号 | A61K31/535 |
| 分类号 | A61K31/535;A61K31/56 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.25 US 60/391，885 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | A·芬索姆;D·D·哈里森;R·C·温内克尔;张普文;J·C·克恩;E·A·特雷芬科 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/019860 2003.6.23 |
| 进入国家日期 | 2004.12.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物或其互变异构体在制备用于治疗痤疮和/或多毛症的药物中的用途，其特征在于式I是：其中：R1和R2是独立的取代基，选自H，C1到C6烷基，取代的C1到C6烷基，C2到C6链烯基，取代的C2到C6链烯基，C2到C6炔基，取代的C2到C6炔基，C3到C8环烷基，取代的C3到C8环烷基，芳基，取代的芳基，骨架上具有1到3个杂原子的基于碳的杂环，在骨架上具有1到3个杂原子的取代的基于碳的杂环，CORA和NRBCORA；或R1和R2稠合形成选自a)、b)和c)的环，其中所述环被1到3个选自H和C1到C3烷基的取代基任选取代；a)基于碳的3到8元饱和螺环；b)具有一个或多个碳-碳双键的基于碳的3到8元螺环；和c)在其骨架上具有一个到三个选自O、S和N的杂原子的3到8元螺环；RA选自H，C1到C3烷基，取代的C1到C3烷基，芳基，取代的芳基，C1到C3烷氧基，取代的C1到C3烷氧基，氨基，C1到C3氨基烷基，和取代的C1到C3氨基烷基；RB选自H，C1-C3烷基和取代的C1到C3烷基；R3选自H、OH、NH2、C1到C6烷基、取代的C1到C6烷基、C3到C6链烯基、取代的C3到C6链烯基、炔基、取代的炔基和CORC；RC选自H，C1到C4烷基，取代的C1到C4烷基，芳基，取代芳基，C1到C4烷氧基，取代的C1到C4烷氧基，C1到C4氨基烷基和取代的C1到C4氨基烷基；R4选自H，卤素，CN，NO2，C1到C6烷基，取代的C1到C6烷基，C1到C6烷氧基，取代的C1到C6烷氧基，C1到C6氨基烷基，和取代的C1到C6氨基烷基；R5选自(i)和(ii)：(i)具有下面结构的取代苯环：X选自卤素、CN、C1到C3烷基、取代的C1到C3烷基、C1到C3烷氧基、取代的C1到C3烷氧基、C1到C3硫烷基、取代的C1到C3硫烷基、C1到C3氨基烷基、取代的C1到C3氨基烷基、NO2、C1到C3全氟烷基、取代的C1到C3全氟烷基、在其骨架上具有1到3个杂原子的5或6元基于碳的杂环、在其骨架上具有1到3个杂原子的取代的5或6元基于碳的杂环、CORD，OCORD和NRECORD；RD选自H，C1到C3烷基，取代的C1到C3烷基，芳基，取代芳基，C1到C3烷氧基，取代的C1到C3烷氧基，C1到C3氨基烷基和取代的C1到C3氨基烷基；RE选自由H，C1到C3烷基和取代的C1到C3烷基；Y和Z是独立的取代基，选自H，卤素，CN，NO2，C1到C3烷氧基，取代的C1到C3烷氧基，C1到C4烷基，取代的C1到C4烷基，C1到C3硫烷基和取代的C1到C3硫烷基；和b)在其骨架上具有1、2或3个选自O、S、SO、SO2和NR6的杂原子的、并具有一或两个独立的取代基的五或六元基于碳的杂环，其中取代基选自H，卤素，CN，NO2，C1到C4烷基，取代的C1到C4烷基，C1到C3烷氧基，取代的C1到C3烷氧基，C1到C3氨基烷基，取代的C1到C3氨基烷基，C1到C3全氟烷基，取代的C1到C3全氟烷基，在其骨架上具有1到3个杂原子的5或6元基于碳的杂环，在其骨架上具有1到3个杂原子的取代的5或6元基于碳的杂环，C1到C3硫烷基，取代的C1到C3硫烷基，CORF和NRGCORF；RF选自H，C1到C3烷基，取代的C1到C3烷基，芳基，取代芳基，C1到C3烷氧基，取代的C1到C3烷氧基，C1到C3氨基烷基，和取代的C1到C3氨基烷基；RG选自H，C1到C3烷基和取代的C1到C3烷基；R6选自H，C1到C3烷基和C1到C4CO2烷基；Q1选自S，NR7和CR8R9；R7选自CN、C1到C6烷基、取代的C1到C6烷基、C3到C8环烷基、取代的C3到C8环烷基、芳基、取代的芳基、在其骨架上具有1到3个杂原子的基于碳的杂环、在其骨架上具有1到3个杂原子的取代的基于碳的杂环、SO2CF3、OR11和NR11R12；R8和R9是独立的取代基，选自H，C1到C6烷基，取代的C1到C6烷基，C3到C8环烷基，取代的C3到C8环烷基，芳基，取代的芳基，在其骨架上具有1到3个杂原子的基于碳的杂环，在其骨架上具有1到3个杂原子的取代的基于碳的杂环，NO2，CN和CO2R10；R10选自C1到C3烷基和取代的C1到C3烷基；或CR8R9包括具有下面结构的六员环：R11和R12独立地选自H，C1到C6烷基，取代的C1到C6烷基，芳基，取代的芳基，在其骨架上具有1到3个杂原子的基于碳的杂环，在其骨架上具有1到3个杂原子的取代的基于碳的杂环，酰基，取代的酰基，磺酰基和取代的磺酰基；或药学可接受的盐、互变异构体、代谢物或其前体药物。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)或式(II)的化合物治疗皮肤病的用途，其中式(I)是：且其中R1-R5和Q1的定义如本文所述。具体地，描述了治疗痤疮、多毛症，和调理皮肤的方法。本发明还提供了新的式(II)的PR调节剂和其用途。 |
| 国际公布 | WO2004/000230 英 2003.12.31 |
