| 公开(公告)号 | CN101151263A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申请(专利)号 | CN200680010620.7 |
| 申请日期 | 2006.03.30 |
| 专利名称 | 作为肾素抑制剂的取代的哌啶 |
| 主分类号 | C07D413/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.31 CH 00592/05 |
| 申请(专利权)人 | 斯皮德尔实验股份公司 |
| 发明(设计)人 | P·赫罗尔德;R·马;V·特欣克;D·本克;C·马蒂;N·乔特兰德;S·斯图茨;M·奎尔姆巴克 |
| 地址 | 瑞士阿尔施韦尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-03-30 PCT/EP2006/061190 |
| 进入国家日期 | 2007.09.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;林 森 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下列通式的化合物 其中 (A)当R2是四唑基或咪唑基时，R1是芳基，每个可以被下列取代：C1-6烷氧基-C1-6烷氧基-C1-6烷基，C1-6烷氧基-C1-6烷基，芳氧基-C1-6烷基，杂环基氧基-C1-6烷基；或 (B)当X是-O-CH-R5-CONR6-时，R1是芳基；或 (C)当Z是-alk-NR6-时，R1是芳基，其中alk是C1-6亚烷基，n是1；或 (D)R1是被下列取代的芳基：1-4个乙脒基-C1-6烷基，酰基-C1-6烷氧基-C1-6烷基， (N-酰基)-C1-6烷氧基-C1-6烷基氨基，C1-6烷氧基，C1-6烷氧基-C1-6烷氧基，C1-6烷氧基-C1-6烷氧基-C1-6烷基，C1-6烷氧基-C1-6烷基，(N-C1-6烷氧基)-C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷氧基， (N-C1-6烷氧基)-C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷基，C1-6烷氧基-C1-6烷基氨基甲酰基，C1-6烷氧基-C1-6烷基羰基，C1-6烷氧基-C1-6烷基羰基氨基，1-C1-6烷氧基-C1-6烷基咪唑-2-基，2-C1-6烷氧基-C1-6烷基-4-氧代咪唑-1-基，1-C1-6烷氧基-C1-6烷基四唑-5-基，5-C1-6烷氧基-C1-6烷基四唑-1-基，6-烷氧氨基羰基-C1-6烷氧基，C1-6烷氧氨基羰基-C1-6烷基，C1-6烷氧羰基，C1-6烷氧羰基-C1-6烷氧基，C1-6烷氧羰基-C1-6烷基，C1-6烷氧基羰基氨基-C1-6烷氧基，C1-6烷氧基羰基氨基-C1-6烷基，C1-6烷基， (N-C1-6烷基)-C1-6烷氧基-C1-6烷基氨基甲酰基，(N-C1-6烷基)-C1-6烷氧基-C1-6烷基羰基氨基，(N-C1-6烷基)-C1-6烷氧基-羰基氨基，(N-C1-6-烷基)-C0-6烷基羰基氨基-C1-6烷氧基，(N-C1-6烷基)-C0-6烷基羰基氨基-C1-6烷基，(N-C1-6烷基)-C1-6烷基磺酰基氨基-C1-6烷氧基，(N-C1-6烷基)-C1-6烷基磺酰基氨基-C1-6烷基，C1-6烷基脒基，C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷氧基，二-C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷氧基，C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷氧基-C1-6烷基，C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷基，C1-6烷基氨基羰基氨基-C1-6烷氧基，C1-6烷基氨基羰基氨基-C1-6烷基，二-C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷基，C1-6烷基氨基-C2-6烷氧基，二-C1-6烷基氨基-C2-6烷氧基，C1-6烷基氨基-C1-6烷基，二-C1-6烷基氨基-C1-6烷基，C1-6烷基氨基甲酰基，二-C1-6烷基氨基甲酰基，C0-6烷基羰基氨基-C1-6烷氧基，C0-6烷基羰基氨基，C0-6烷基羰基氨基-C1-6烷基，C1-6烷基羰基氧基-C1-6烷氧基，C1-6烷基羰基氧基-C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基磺酰基-C1-6烷氧基，C1-6烷基磺酰基-C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基氨基-C1-6烷氧基，C1-6烷基磺酰基氨基-C1-6烷基，氨基甲酰基，氨基甲酰基-C1-6烷氧基，氨基甲酰基-C1-6烷基，羧基-C1-6烷氧基，羧基-C1-6烷氧基-C1-6烷基，羧基-C1-6烷基，氰基，氰基-C1-6烷氧基，氰基-C1-6烷基，C3-6环烷基羰基氨基-C1-6烷氧基，C3-6环烷基羰基氨基-C1-6烷基，环丙基-C1-6烷基，O，N-二甲基羟氨基-C1-6烷基，卤素，羟基-C2-6烷氧基-C1-6烷氧基，羟基-C2-6烷氧基-C1-6烷基，羟基-C1-6烷基， (N-羟基)-C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷氧基， (N-羟基)-C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷基，(N-羟基)氨基羰基-C1-6烷氧基，(N-羟基)氨基羰基-C1-6烷基，2-氧代唑烷基-C1-6烷氧基，2-氧代唑烷基-C1-6烷基，O-甲基肟基-C1-6烷基或三氟甲基；或 (E)R1是被下列取代的芳基：3-乙酰氨基甲基吡咯烷基，3-C1-6烷氧基-C1-6烷基吡咯烷基，3，4-二羟基吡咯烷基，2，6-二甲基吗啉基，3，5-二甲基吗啉基，二烷基，二氧戊环基，4，4-二氧代硫吗啉基，二噻烷基，二硫戊环基，2-羟甲基吡咯烷基，4-羟基哌啶基，3-羟基吡咯烷基，咪唑基烷氧基，咪唑基烷基，2-甲基咪唑基烷氧基，2-甲基咪唑基烷基，3-甲基-[1，2，4]-二唑-5-基烷氧基，5-甲基-[1，2，4]-二唑-3-基烷氧基，3-甲基-[1，2，4]-二唑-5-基烷基，5-甲基-[1，2，4]-二唑-3-基烷基，4-甲基哌嗪基，5-甲基四唑-1-基烷氧基，5-甲基四唑-1-基烷基，吗啉基，[1，2，4]-二唑-5-基烷氧基，[1，2，4]-二唑-5-基烷基，唑-4-基烷氧基，唑-4-基烷基，2-氧代-[1，3]嗪基，2-氧代唑烷基，2-氧代咪唑烷基，2-氧代吡咯烷基，4-氧代哌啶基，2-氧代吡咯烷基烷氧基，2-氧代吡咯烷基烷基，2-氧代四氢嘧啶基，4-氧代硫吗啉基，哌嗪基，哌啶基，吡咯烷基，吡咯基，[1，2，4]-三唑-1-基烷氧基，[1，2，4]-三唑-4-基烷氧基，[1，2，4]-三唑-1-基烷基，[1，2，4]-三唑-4-基烷基，四唑-1-基烷氧基，四唑-2-基烷氧基，四唑-5-基烷氧基，四唑-1-基烷基，四唑-2-基烷基，四唑-5-基烷基，噻唑-4-基烷氧基，噻唑-4-基烷基，硫吗啉基；或 (F)R1是任选按照(D)或(E)所指出的方式取代的杂环基，尤其是苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基，苯并呋喃基，苯并唑基，二氢苯并呋喃基，3，4-二氢-2H-苯并[1，4]嗪基，二氢-3H-苯并[1，4]嗪基，二氢-2H-苯并[1，4]噻嗪基，2，3-二氢吲哚基，二氢-1H-吡啶并[2，3-b][1，4]嗪基，1，1-二氧代二氢-2H-苯并[1，4]噻嗪基，吲唑基，吲哚基，[1，5]二氮杂萘基，唑基，2-氧杂氮杂环庚烷基，3-氧代-4H-苯并[1，4]嗪基，2-氧代苯并唑基，3-氧代-4H-苯并[1，4]噻嗪基，2-氧代二氢苯并[e][1，4]二氮杂基，2-氧代二氢苯并- |
| 摘要 | 通式(I)的化合物，其中取代基R1、R2、R3、R4、W、X、Z和n的含义如权利要求1中所述，其具有肾素抑制性能，并且可以用作药物。 |
| 国际公布 | 2006-10-05 WO2006/103273 英 |
