| 公开(公告)号 | CN1735614A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申请(专利)号 | CN03824997.9 |
| 申请日期 | 2003.09.03 |
| 专利名称 | 作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的吡唑并嘧啶 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.4 US 60/408,027;2002.10.29 US 60/421,959 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司;法马科皮亚药物研发公司 |
| 发明(设计)人 | T·J·古兹;K·帕鲁奇;M·P·德怀尔;R·J·多尔;V·M·吉里亚瓦拉布汉;A·马拉姆斯;C·S·阿瓦雷兹;K·M·基尔蒂卡;J·里维拉;T·-Y·陈;V·马迪森;T·O·费施曼;L·W·迪拉德;V·D·特兰;Z·M·何;R·A·詹姆斯;朴涵宋;V·M·帕拉卡;D·W·霍布斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-03 PCT/US2003/027555 |
| 进入国家日期 | 2005.05.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种由以下结构式代表的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物：其中：R是H、烷基、链烯基、炔基、芳基烷基、芳基链烯基、环烷基、环烷基烷基、链烯基烷基、炔基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基烷基包括所述杂芳基的N-氧化物、(CHR5)n-芳基、(CHR5)n-杂芳基、其中所述烷基、链烯基、炔基、芳基、环烷基、杂环基和杂芳基各自可未被取代或者任选被一或多个相同或不同的部分取代，每一部分独立选自卤素、烷基、芳基、环烷基、杂环基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-C(R4R5)p-R9、-N(R5)Boc、-(CR4R5)pOR5、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R10、-SO3H、-SR10、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10；R2选自R9、烷基、链烯基、炔基、CF3、杂环基、杂环基烷基、卤素、卤代烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、炔基烷基、环烷基、杂芳基、由可以相同或不同的并独立选自以下所示的R9所列的1-6个R9基团取代的烷基、由可以相同或不同的并独立选自苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基和噻唑基的1-3个芳基或杂芳基取代的芳基、与芳基或杂芳基稠合的芳基、由可以相同或不同的并独立选自苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基和噻唑基的1-3个芳基或杂芳基取代的杂芳基、与芳基或杂芳基稠合的杂芳基、和其中上述R2定义中的一或多个芳基和/或一或多个杂芳基可未被取代或者任选被一或多个相同或不同的部分取代，每一部分独立选自卤素、CN、-OR5、-SR5、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、NR5R6、-C(O)NR5R6、CF3、烷基、芳基和OCF3；R3选自H、卤素、-NR5R6、-OR6、-SR6、-C(O)N(R5R6)、烷基、炔基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基、和其中R3的所述烷基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基以及其结构在以上R3中显示的杂环基部分可未被取代或者任选被一或多个相同或不同的部分取代，每一部分独立选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、CN、OCF3、-(CR4R5)pOR5、-OR5、-NR5R6、-(CR4R5)pNR5R6、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6，前提是与杂环上的氮原子邻近的碳不带有-OR5部分；R4是H、卤素或烷基；R5是H、烷基、芳基或环烷基；R6选自H、烷基、链烯基、芳基、芳基烷基、芳基链烯基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基，其中所述烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基可未被取代或者任选被一或多个相同或不同的部分取代，每一部分独立选自卤素、烷基、芳基、环烷基、杂环基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-C(R4R5)p-R9、-N(R5)Boc、-(CR4R5)pOR5、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R10、-SO3H、-SR10、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10；R10选自H、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基，其中所述烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基可未被取代或者任选被一或多个可以相同或不同的部分取代，每一部分独立选自卤素、烷基、芳基、环烷基、杂环基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR4R5、-C(R4R5)p-R9、-N(R5)Boc、-(CR4R5)pOR5、-C(O2)R5、-C(O)NR4R5、-C(O)R5、-SO3H、-SR5、-S(O2)R7、-S(O2)NR4R5、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR4R5；或者任选(i)-NR5R10部分中的R5和R10，或者(ii)-NR5R6部分中的R5和R6可以结合在一起形成环烷基或杂环基部分，所述环烷基或杂环基部分各自未被取代或者任选独立被一或多个R9基团取代；R7选自烷基、环烷基、芳基、芳基链烯基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂芳基链烯基和杂环基，其中所述烷基、环烷基、杂芳基烷基、芳基、杂芳基和芳基烷基可未被取代或者任选被一或多个可以相同或不同的部分独立取代，每一部分独立选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R10、-C(O)R5、-SR10、-S(O2)R10、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R10、-N(R5)C(O)R10和-N(R5)C(O)NR5R10；R8选自R6、-OR6、-C(O)NR5R10、-S(O2)NR5R10、-C(O)R7、-C(＝N-CN)-NH2、-C(＝NH)-NHR5、杂环基和-S(O2)R7；R9选自卤素、CN、-NR5R10、-C(O2)R6、-C(O)NR5R10、-OR6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10；m是0至4；n是1至4；以及p是1至4，前提是当R2是苯基时，R3不是烷基、炔基或卤素，且当R2是芳基时，R不是且另一前提是当R是芳基烷基时，所述芳基烷基的芳基上的任何杂芳基取代基含有至少3个杂原子。 |
| 摘要 | 在本发明的许多实施方案中，本发明提供一种作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的新类型的吡唑并[1，5-a]嘧啶化合物、制备这些化合物的方法、含有一或多种这些化合物的药用组合物、制备包含一或多种这些化合物的药用制剂的方法以及应用这些化合物或药用组合物治疗、预防、抑制或缓解一或多种与CDKs有关的疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2004-03-18 WO2004/022561 英 |
