| 公开(公告)号 | CN1329396C |
| 公开(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申请(专利)号 | CN03819483.X |
| 申请日期 | 2003.08.12 |
| 专利名称 | C－取代的三环异唑啉衍生物及其作为抗抑郁剂的用途 |
| 主分类号 | C07D498/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D498/04(2006.01)I;A61K31/424(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)N;C07D261/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.12 EP 02078322.1 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·I·安德烈斯-希尔;J·M·巴托洛梅-涅夫雷达;R·M·阿尔瓦雷斯-埃斯科瓦尔;M·H·M·巴克尔;A·A·H·P·梅根斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-12 PCT/EP2003/050374 |
| 进入国家日期 | 2005.02.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;谭明胜 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种通式(I)的化合物其药学上可接受的酸或碱加成盐，其立体化学异构物形式或其N-氧化物形式，其中：X是O；R1和R2各选自氢、烷氧基、Alk和Het3；条件是R1和R2中至少一个选自Alk和Het3，其中Alk是氰基，其任选被羟基或烷氧基取代；烷基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷氧基烷基、烷基羰氧基烷基、Ar-氧基烷基、单-或二(烷基)胺基烷基、单-或二(烷基羰基)胺基烷基、Het1-烷基、甲酰基、单-或二(烷基)胺基羰基；Ar是苯基；Het1是哌啶基或吗啉基；Het3是噻吩基；其中各Het1和Het3-基任选被烷基或烷基羰基取代；a和b是不对称中心；p是0至1的整数；R4是烷基；R6是卤素；烷基代表含1至6个碳原子的直链或支链饱和烃基或含3至6个碳原子的环状饱和烃基，其任选被一或多个羟基或胺基取代；卤素是氟、氯、溴或碘。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的经取代的三环异唑啉衍生物，其药学上可接受的酸或碱加成盐，其立体化学异构物形式及其N-氧化物形式，更确定地说，是在三环部分的苯基部分经至少一个经由碳-碳键连接至苯基的基取代的三环二氢苯并吡喃并异唑啉、二氢喹啉并异唑啉、二氢萘并异唑啉和二氢苯并硫代吡喃并异唑啉衍生物，以及其制法，含其的医药组合物及其作为药剂的用途，尤其是用于治疗抑郁症、焦虑症、运动障碍、精神病、巴金森氏症和体重障碍，包括厌食症和贪食症，其中全部的变数是在权利要求1中定义。本化合物讶异地显现具有选择性血清素(5-HT)再摄取抑制剂活性并结合额外的α2-肾上腺素能受体拮抗剂活性且显现无镇静作用的强烈的抗抑郁剂和/或抗焦虑剂活性和/或抗精神病剂和/或体重控制活性，鉴于其选择性血清素(5-HT)再摄取抑制剂活性以及α2-肾上腺素能受体拮抗剂活性，本发明的化合物也合适用于治疗和/或预防其中单独一种活性或该活性的组合具有医疗用途的疾病。 |
| 国际公布 | 2004-02-26 WO2004/016621 英 |
